2. GPCR/G Protein Apoptosis NF-κB
  3. Angiotensin Receptor Apoptosis NF-κB
  4. Fimasartan

Fimasartan  (Synonyms: 非马沙坦; BR-A-657)

目录号: HY-B0780 纯度: 98.55%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Fimasartan (BR-A-657) 是口服有效的血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂。Fimasartan 具有抗高血压的作用。Fimasartan 可改善脑出血后 NLRP3 炎症小体介导的神经炎症和脑损伤，具有神经保护的作用。Fimasartan 通过 NF-κB 和激活蛋白-1 失活抑制诱导型一氧化氮合酶的表达。

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Fimasartan Chemical Structure

Fimasartan Chemical Structure

CAS No. : 247257-48-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥331
In-stock
5 mg ￥300
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥823
In-stock
50 mg ￥1100
In-stock
100 mg ￥1700
In-stock
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Fimasartan 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Fimasartan (BRA-657) is an orally effective angiotensin receptor AT1 non-peptide antagonist. Fimasartan has antihypertensive effects. Fimasartan improves neuroinflammation and brain injury mediated by NLRP3 inflammatome after intracerebral hemorrhage, and has neuroprotective effect. Fimasartan inhibits the expression of inducible nitric oxide synthase through the inactivation of NF-κB and activator protein-1[1][2][3].

IC50 & Target

AT1 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Fimasartan (62.5, 125 和 250 µM; 1 小时) 在 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中抑制 NO 产生和诱导型一氧化氮合酶表达[1]。
Fimasartan (250 µM; 1 小时) 在 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中降低 NF-κB 和激活蛋白 1 的活性[1]。
Fimasartan (30 ng/mL; 6 小时) 在溶血液诱导的模拟脑出血的小胶质细胞模型中抑制 NLRP3 炎症体的激活[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Fimasartan 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LPS treated RAW264.7 macrophages
Concentration: 62.5, 125 and 250µM
Incubation Time: 1 h
Result: Reduced the levels of inducible nitric oxide synthase in a concentration‐dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: BV2 microglia cell
Concentration: 30 ng/mL
Incubation Time: 6 h
Result: Reduced the levels of NLRPS, ASC and cleaved caspase-1.
体内研究
(In Vivo)

Fimasartan (0.5 mg/kg; 口服; 33 天) 可在大鼠脑出血模型中改善 NLRP3 炎症小体介导的神经炎症和脑损伤[2]。
Fimasartan (0.03-3 mg/kg; 口服/静脉注射; 3-24 小时) 在高血压大鼠中具有降血压作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Intracerebral hemorrhage treated male Sprague-Dawley rats aged four weeks old (65-75 g)[2]
Dosage: Low-dose (0.5 mg/kg); regular-doses (1.0 and 3.0 mg/kg)
Administration: Oral administration (p.o.); 33 days
Result: Reduced blood pressure in a dose-dependent manner in the regular-dose groups, the blood pressure in the low-dose groups was not significantly different from that of control groups.
Attenuated intracerebral hemorrhage-induced edema and improved neurological functions in the regular-dose groups.
Significantly decreased the activation of NLRP3/ASC/caspase-1 and NF-κB pathways after intracerebral hemorrhage in the regular-dose groups.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (280-320g)[3]
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3mg/kg;
1, 3 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.); 3 h;
Oral administration (p.o.); 24 h
Result: Significantly decreased in mean arterial blood pressure with rapid onset a dose-dependent manner by i.v. and p.o.
Clinical Trial
分子量

501.65

Formula

C27H31N7OS
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

非马沙坦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 49 mg/mL (97.68 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9934 mL 9.9671 mL 19.9342 mL
5 mM 0.3987 mL 1.9934 mL 3.9868 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Fimasartan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9934 mL 9.9671 mL 19.9342 mL 49.8355 mL
5 mM 0.3987 mL 1.9934 mL 3.9868 mL 9.9671 mL
10 mM 0.1993 mL 0.9967 mL 1.9934 mL 4.9836 mL
15 mM 0.1329 mL 0.6645 mL 1.3289 mL 3.3224 mL
20 mM 0.0997 mL 0.4984 mL 0.9967 mL 2.4918 mL
25 mM 0.0797 mL 0.3987 mL 0.7974 mL 1.9934 mL
30 mM 0.0664 mL 0.3322 mL 0.6645 mL 1.6612 mL
40 mM 0.0498 mL 0.2492 mL 0.4984 mL 1.2459 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1993 mL 0.3987 mL 0.9967 mL
60 mM 0.0332 mL 0.1661 mL 0.3322 mL 0.8306 mL
80 mM 0.0249 mL 0.1246 mL 0.2492 mL 0.6229 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Fimasartan247257-48-3BR-A-657非马沙坦Angiotensin ReceptorApoptosisNF-κBNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBAntihypertensive agentAT1RAW264.7 macrophagesBV2 microglia cellCerebral hemorrhage modelHypertension modelInhibitorinhibitorinhibit

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Fimasartan
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