2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. MMP
  4. Ilomastat

Ilomastat  (Synonyms: 伊洛马司他; GM6001; Galardin)

目录号: HY-15768 纯度: 98.39%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，能够抑制 MMP 的活性， IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1)，1.1 nM (MMP-2)，1.9 nM (MMP-3)，0.5 nM (MMP-9)，对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ilomastat Chemical Structure

Ilomastat Chemical Structure

CAS No. : 142880-36-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
2 mg ￥646
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Ilomastat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 40 篇科研文献

WB
Proliferation Assay
IF

    Ilomastat purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Nanomedicine. 2018 Aug 13;13:4641-4659.  [Abstract]

    Cellular uptake of P123-Cou6 and PG-SG-Cou6 micelles in MCF7 and MCF7/ADR cells in the presence of GM6001.

    Ilomastat purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2018 Mar 25;498(1):125-131.  [Abstract]

    Cell lysates are immunoblotted with antibodies against Claudin-4, E-cadherin, β-catenin, MMP9 and GAPDH.

    Ilomastat purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2017 Mar 7;8:14483.  [Abstract]

    A transwell assay is performed in MDA-MB-231 cells, GM6001-treated MDA-MB-231 cells or GM6001-treated and CRISPR/Cas9-mediated VCL deleted MDA-MB-231 cells

    查看 MMP 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    MMP-1 MMP-2 MMP-3 MMP-8 MMP-9 MMP-13 MMP-14 MMP-17 ADAM10 ADAM17 MMP-7 MMP-12 MMP-10 MMP ADAM8

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Ilomastat (GM6001) is a potent and broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor, inhibits MMPs (IC50s, 1.5 nM for MMP-1; 1.1 nM for MMP-2; 1.9 nM for MMP-3; 0.5 nM for MMP-9), with a Ki of 0.4 nM for human skin fibroblast collagenase (MMP-1).

    IC50 & Target[1][5]

    MMP-9

    0.5 nM (IC50)

    MMP-2

    1.1 nM (IC50)

    MMP-1

    1.5 nM (IC50)

    MMP-3

    1.9 nM (IC50)

    Fibroblast collagenase

    0.4 nM (Ki, Human skin)

    Thermolysin

    20 nM (Ki)

    Eastase

    20 nM (Ki)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 IC50
    480 nM
    Compound: GM6001
    Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis
    Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis
    		[PMID: 23376997]
    HEK293 IC50
    500 nM
    Compound: GM6001
    Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis
    Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis
    		[PMID: 23376997]
    体外研究
    (In Vitro)

    Ilomastat (GM6001) inhibits human skin fibroblast collagenase, thermolysin and elastase with Kis?of 0.4 nM, 20 nM, 20 nM, resepctively[1].?Ilomastat (0.1-10 nM) inhibits gelatinase A and gelatinase B produced by T-cells. Ilomastat inhibits T-cell homing[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Ilomastat 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Ilomastat (GM6001) (400 μg/mL) inhibits corneal ulceration after severe alkali injury in animals[2]. Ilomastat (GM6001) significantly suppresses intimal hyperplasia and intimalcollagen content. Ilomastat increases lumen area in stented arteries, shows no activity on proliferation rates in rabbit model after stenting[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    388.46

    Formula

    C20H28N4O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    中文名称

    伊洛马司他
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 47 mg/mL (120.99 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5743 mL 12.8713 mL 25.7427 mL
    5 mM 0.5149 mL 2.5743 mL 5.1485 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 10 mg/mL (25.74 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.39%

    COA (292 KB) LCMS (87 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [3]

    To assess the effects of MMP inhibition, animals are given daily injections of either vehicle (“placebo group”) or Ilomastat (GM6001) (100 mg/kg per day as subcutaneous suspension), beginning one day before the second injury until seven days after the procedure. Ilomastat (GM6001) is a nonspecific hydroxamic acid-based MMPI with potent inhibitory activity against collagenase, gelatinases and stromelysin. Animals are euthanized at either 1 week or 10 weeks after the second injury.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Ilomastat 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5743 mL 12.8713 mL 25.7427 mL 64.3567 mL
    5 mM 0.5149 mL 2.5743 mL 5.1485 mL 12.8713 mL
    10 mM 0.2574 mL 1.2871 mL 2.5743 mL 6.4357 mL
    15 mM 0.1716 mL 0.8581 mL 1.7162 mL 4.2904 mL
    20 mM 0.1287 mL 0.6436 mL 1.2871 mL 3.2178 mL
    25 mM 0.1030 mL 0.5149 mL 1.0297 mL 2.5743 mL
    30 mM 0.0858 mL 0.4290 mL 0.8581 mL 2.1452 mL
    40 mM 0.0644 mL 0.3218 mL 0.6436 mL 1.6089 mL
    50 mM 0.0515 mL 0.2574 mL 0.5149 mL 1.2871 mL
    60 mM 0.0429 mL 0.2145 mL 0.4290 mL 1.0726 mL
    80 mM 0.0322 mL 0.1609 mL 0.3218 mL 0.8045 mL
    100 mM 0.0257 mL 0.1287 mL 0.2574 mL 0.6436 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Ilomastat142880-36-2GM6001 Galardin伊洛马司他GM 6001GM-6001MMPMatrix metalloproteinasesInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    Ilomastat
    目录号：
    HY-15768
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z