2. GPCR/G Protein Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Free Fatty Acid Receptor Potassium Channel
  4. GW9508

GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GW9508 Chemical Structure

GW9508 Chemical Structure

CAS No. : 885101-89-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥1600
In-stock
100 mg ￥2900
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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GW9508 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GW9508 is a potent and selective G protein-coupled receptors FFA1 (GPR40) and GPR120 agonist with pEC50s of 7.32 and 5.46, respectively. GW9508 shows ~100-fold selectivity for GPR40 over GPR120. GW9508 is inactive against other GPCRs, kinases, proteases, integrins and PPARs. GW9508 is a glucose-sensitive insulin secretagogue and an ATP-sensitive potassium (KATP) channels opener. Anti-inflammatory and anti-atherosclerotic activities[1][2][3][4].

IC50 & Target

pEC50: 7.32 (GPR40) and 5.46 (GPR120)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
13 nM
Compound: GW 9508
Agonist activity at human GPR40 expressed in CHO cells by calcium flux assay
Agonist activity at human GPR40 expressed in CHO cells by calcium flux assay
[PMID: 24835985]
CHO EC50
99 nM
Compound: GW 9508
Agonist activity at rat GPR40 expressed in CHO cells by calcium flux assay
Agonist activity at rat GPR40 expressed in CHO cells by calcium flux assay
[PMID: 24835985]
体外研究
(In Vitro)

GW9508 在表达 GPR40 (pEC50 为 7.32) 或 GPR120 (pEC50 为 5.46) 的 HEK-293 细胞中刺激细胞内 Ca2+ 动员，但在亲代 HEK-293 细胞系中没有[1]。
在高葡萄糖水平 (25 mM) 下，GW9508 浓度依赖性增加葡萄糖刺激产生 的胰岛素分泌 (pEC50 为 6.14)。与单独使用 25 mM 葡萄糖相比，在存在 25 mM 葡萄糖的情况下，使用 20 μM GW9508 可使胰岛素分泌增加 1.52 倍。GW9508 (10 μM) 增强 MIN6 细胞胰岛素分泌的能力随着葡萄糖浓度的增加而显著增强[1]。
GW9508 抑制百日咳毒素敏感细胞中的 CCL17 和 CCL5 表达方式。GW9508 的抑制作用可通过使用 RNA 干扰耗尽 GPR40 来消除。GW9508 进一步抑制在 HaCaT 细胞中由 TNF-α 和 IFN-γ 诱导的 IL-11、IL-24 和 IL-33 的表达。GW9508 还抑制正常人表皮角质形成细胞产生 CCL5 和 CXCL10[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GW9508 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在重复的半抗原应用模型 (BALB/c 和 C57BL/6 小鼠) 中，将 200 (μM) 的 GW9508 局部给药至皮肤可抑制耳朵肿胀，并通过下调 CCL5 和 CXCL10 分别抑制接触超敏反应[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

347.41

Formula

C22H21NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (287.84 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8784 mL 14.3922 mL 28.7844 mL
5 mM 0.5757 mL 2.8784 mL 5.7569 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GW9508 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8784 mL 14.3922 mL 28.7844 mL 71.9611 mL
5 mM 0.5757 mL 2.8784 mL 5.7569 mL 14.3922 mL
10 mM 0.2878 mL 1.4392 mL 2.8784 mL 7.1961 mL
15 mM 0.1919 mL 0.9595 mL 1.9190 mL 4.7974 mL
20 mM 0.1439 mL 0.7196 mL 1.4392 mL 3.5981 mL
25 mM 0.1151 mL 0.5757 mL 1.1514 mL 2.8784 mL
30 mM 0.0959 mL 0.4797 mL 0.9595 mL 2.3987 mL
40 mM 0.0720 mL 0.3598 mL 0.7196 mL 1.7990 mL
50 mM 0.0576 mL 0.2878 mL 0.5757 mL 1.4392 mL
60 mM 0.0480 mL 0.2399 mL 0.4797 mL 1.1994 mL
80 mM 0.0360 mL 0.1799 mL 0.3598 mL 0.8995 mL
100 mM 0.0288 mL 0.1439 mL 0.2878 mL 0.7196 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GW9508885101-89-3GW 9508GW-9508Free Fatty Acid ReceptorPotassium ChannelFFARKcsAFFA1GPR40GPR120glucose-sensitiveinsulinKATPTNF-αIFN-γCCL5CXCL10anti-inflammatoryanti-atheroscleroticInhibitorinhibitorinhibit

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GW9508
目录号：
HY-15589
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