1. Stem Cell/Wnt
  2. Smo
  3. HhAntag

HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

HhAntag Chemical Structure

HhAntag Chemical Structure

CAS No. : 496794-70-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2270
In-stock
1 mg ¥770
In-stock
5 mg ¥2288
In-stock
10 mg ¥3999
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HhAntag is a specific, potent and orally active small molecule SMO antagonist of the Hh pathway[1].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
C3H 10T1/2 IC50
100 nM
Compound: 2, HhAntag
Inhibition of Hh signal-induced alkaline phosphatase activity in mouse C3H10T1/2 cells after 4 days
Inhibition of Hh signal-induced alkaline phosphatase activity in mouse C3H10T1/2 cells after 4 days
[PMID: 20605720]
Shh Light II EC50
40 nM
Compound: 96
Inhibition of SHH in mouse Shh Light2 cells by GLI-responsive firefly luciferase reporter gene assay
Inhibition of SHH in mouse Shh Light2 cells by GLI-responsive firefly luciferase reporter gene assay
[PMID: 19309080]
体外研究
(In Vitro)

HhAntag (2-30 µM; 72 hours) demonstrates to be 10-times more potent than the natural product SMO antagonist, cyclopamine, at inhibiting Hh pathway activity and it inhibits Hh signalling pathway sensitivitive cells with IC50 values ranging from 2 µM to >30 µM[1].
HhAntag inhibits AsPC-1, BXPC-3, CFPAC, HPAC, HPAF-II, KP4, Panc 03.27, PA-TU-8902, PSN-1, SU.86.86 cells with IC50 values of 30 µM, 5.4 µM, 5.8 µM, 2.7 µM, 6.2 µM,10.3 µM, 2.5 µM, 2.9 µM, 5.8 µM and 2.7 µM, respectively[1].
HhAntag (100 nM) is needed to completely inhibit Hh signalling in a Hh-responsive human mesenchymal cell line (HEPM) expressing a GLI luciferase reporter construct (HEPM-rep), the IC50 of 5 nM 400-times lower than that required to inhibit cell growth by 50% in the most sensitive cancer cell line (1.9 μM)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

HhAntag (oral administraion; 75 mg/kg or 100 mg/kg; twice daily; 25 days) results in significant growth delay in HT55 and HT-29 colorectal cell line xenografts models, with average tumour growth inhibitions of 29% and 48%, respectively. Whereas HhAntag had no effect on the growth of DLD-1 xenografts[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Primary human xenografts in female CD1 nu/nu mice of 6–8 weeks (DLD-1, HT55 and HT-29 cells)[1]
Dosage: 75 mg/kg or 100 mg/kg
Administration: Oral administraion; twice daily; 25 days
Result: Resulted in growth delay of HT55 and HT-29 xenografts, but had no effects on DLD-1 xenografts.
分子量

450.92

Formula

C24H23ClN4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (221.77 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2177 mL 11.0884 mL 22.1769 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2177 mL 4.4354 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2177 mL 11.0884 mL 22.1769 mL 55.4422 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2177 mL 4.4354 mL 11.0884 mL
10 mM 0.2218 mL 1.1088 mL 2.2177 mL 5.5442 mL
15 mM 0.1478 mL 0.7392 mL 1.4785 mL 3.6961 mL
20 mM 0.1109 mL 0.5544 mL 1.1088 mL 2.7721 mL
25 mM 0.0887 mL 0.4435 mL 0.8871 mL 2.2177 mL
30 mM 0.0739 mL 0.3696 mL 0.7392 mL 1.8481 mL
40 mM 0.0554 mL 0.2772 mL 0.5544 mL 1.3861 mL
50 mM 0.0444 mL 0.2218 mL 0.4435 mL 1.1088 mL
60 mM 0.0370 mL 0.1848 mL 0.3696 mL 0.9240 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1386 mL 0.2772 mL 0.6930 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1109 mL 0.2218 mL 0.5544 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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HhAntag
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HY-15412
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