2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  3. ROCK
  4. Hydroxyfasudil

Hydroxyfasudil  (Synonyms: 羟基法舒地尔; HA-1100)

目录号: HY-13911 纯度: 98.42%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Hydroxyfasudil Chemical Structure

Hydroxyfasudil Chemical Structure

CAS No. : 105628-72-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥346
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1051
In-stock
50 mg ￥3150
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Hydroxyfasudil:

Hydroxyfasudil 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

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ROCK ROCK1 ROCK2

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Hydroxyfasudil is a ROCK inhibitor, with IC50s of 0.73 and 0.72 μM for ROCK1 and ROCK2, respectively.

IC50 & Target[1]

ROCK2

0.72 μM (IC50)

ROCK1

0.73 μM (IC50)

PKA

37 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Hydroxyfasudil is a ROCK inhibitor, with IC50s of 0.73 and 0.72 μM for ROCK1 and ROCK2, respectively. Hydroxyfasudil also less potently inhibits PKA, with an IC50 of 37 μM, 50-fold higher than those of the ROCKs. Hydroxyfasudil increases eNOS mRNA levels, with an EC50 value of 0.8 ± 0.3 μM. Hydroxyfasudil (0-100 μM) concentration-dependently increases eNOS activity and stimulates NO production in human aortic endothelial cells (HAEC). Hydroxyfasudil (10 μM) increases the half-life of eNOS mRNA from 13 to 16 hours, but does not affect eNOS promoter activity at concentrations from 0.1 to 100 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Hydroxyfasudil 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Hydroxyfasudil (10 mg/kg, i.p.) significantly increases both the average and maximal voided volumes in SD rats. Hydroxyfasudil also significantly decreases the maximal detrusor pressure[2]. Hydroxyfasudil (3 mg/kg, i.p) inhibits hypercontractility induced by norepinephrine in spontaneously hypertensive rats (SHRs). Furthermore, Hydroxyfasudil (3, 10 mg/kg, i.p) significantly ameliorates decreased penile cGMP contents in rats[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

307.37

Formula

C14H17N3O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

羟基法舒地尔
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (100.86 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2534 mL 16.2670 mL 32.5341 mL
5 mM 0.6507 mL 3.2534 mL 6.5068 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.42%

COA (196 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[2]

Micturition behavior is studied after intraperitoneal injection of either Hydroxyfasudil (10 mg/kg) or a corresponding volume of saline. Each rat is placed in a metabolic cage containing a urine collection funnel that is placed over an electronic balance. The balance is connected to a personal computer via a multiport controller and used to measure the cumulative weight of the collected urine. Every 150 s during a continuous 24-h period, the computer samples and records the data for the micturition frequency and volumes. The micturition reflex parameters that are collected includ: urine volume per micturition, maximal micturition volume, micturition frequency, and total urine output in the Hydroxyfasudil- or vehicle-treated animals. Each monitoring session started at 18.00 hours. Prior to being placed in the metabolic cage at the start of each experimental period, the animals receive either a single injection of Hydroxyfasudil (10 mg/kg) dissolved in saline or an injection of saline without the inhibitor[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Hydroxyfasudil 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2534 mL 16.2670 mL 32.5341 mL 81.3352 mL
5 mM 0.6507 mL 3.2534 mL 6.5068 mL 16.2670 mL
10 mM 0.3253 mL 1.6267 mL 3.2534 mL 8.1335 mL
15 mM 0.2169 mL 1.0845 mL 2.1689 mL 5.4223 mL
20 mM 0.1627 mL 0.8134 mL 1.6267 mL 4.0668 mL
25 mM 0.1301 mL 0.6507 mL 1.3014 mL 3.2534 mL
30 mM 0.1084 mL 0.5422 mL 1.0845 mL 2.7112 mL
40 mM 0.0813 mL 0.4067 mL 0.8134 mL 2.0334 mL
50 mM 0.0651 mL 0.3253 mL 0.6507 mL 1.6267 mL
60 mM 0.0542 mL 0.2711 mL 0.5422 mL 1.3556 mL
80 mM 0.0407 mL 0.2033 mL 0.4067 mL 1.0167 mL
100 mM 0.0325 mL 0.1627 mL 0.3253 mL 0.8134 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Hydroxyfasudil105628-72-6HA-1100羟基法舒地尔HA1100HA 1100ROCKRho-associated protein kinaseRho-associated kinaseRho-kinaseROKInhibitorinhibitorinhibit

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