Icaritin (Synonyms: 脱水淫羊藿素; Anhydroicaritin)

目录号: HY-N0678 纯度: 99.35%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC₅₀ 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC₅₀ 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC₅₀ 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。

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Icaritin Chemical Structure

CAS No. : 118525-40-9

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥660	In-stock
1 mg	￥300	In-stock
5 mg	￥600	In-stock
10 mg	￥1100	In-stock
25 mg	￥1815	In-stock
50 mg	￥2541	In-stock
100 mg	￥3557	In-stock
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生物活性
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参考文献

生物活性

Icaritin (Anhydroicaritin) is a prenylflavonoid derivative from Epimedium brevicornuMaxim. and potently inhibits proliferation of K562 cells (IC₅₀ of 8 µM) and primary CML cells (IC₅₀ of 13.4 µM for CML-CP and 18 µM for CML-BC). Icaritin can regulate MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings, also enhances osteogenesis^[1]^[2]^[3.

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
A549	IC₅₀	> 100 μM Compound: 1	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability by MTT assay Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability by MTT assay	[PMID: 26079090]
Hep 3B2	IC₅₀	0.9 μM Compound: ICT; 1	Antiproliferative activity against human Hep3B cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human Hep3B cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay	[PMID: 36745506]
HepG2	IC₅₀	> 10 μM Compound: ICT; 1	Antiproliferative activity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay	[PMID: 36745506]
MCF7	IC₅₀	7 μM Compound: 1	Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as cell viability by MTT assay Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as cell viability by MTT assay	[PMID: 26079090]
MDA-MB-435S	IC₅₀	24.9 μM Compound: 1	Cytotoxicity against human MDA-MB-435S cells assessed as cell viability by MTT assay Cytotoxicity against human MDA-MB-435S cells assessed as cell viability by MTT assay	[PMID: 26079090]
NCI/ADR-RES	IC₅₀	52.09 μM Compound: 3	Cytotoxicity against human MCF7/ADR cells after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human MCF7/ADR cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 19523827]
RPMI-8226	IC₅₀	20.78 μM Compound: Icaritin	Antiproliferative activity against human RPMI-8226 cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 72 hrs by CCK8 assay Antiproliferative activity against human RPMI-8226 cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 72 hrs by CCK8 assay	[PMID: 34644502]
SMMC-7721	IC₅₀	> 10 μM Compound: ICT; 1	Antiproliferative activity against human SMMC-7721 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human SMMC-7721 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay	[PMID: 36745506]
Vero	IC₅₀	21.6 μM Compound: 1	Cytotoxicity against African green monkey Vero cells assessed as cell viability by MTT assay Cytotoxicity against African green monkey Vero cells assessed as cell viability by MTT assay	[PMID: 26079090]

体外研究
(In Vitro)

Icaritin (4-64 μM；48 小时；K562、伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞) 处理可抑制 K562、伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞的增殖^[1]。
Icaritin (0-64 μM；48 小时；K562 和原代细胞) 处理以浓度依赖性方式诱导 K562 或原代细胞凋亡^[1]。
Icaritin (32 μM；K562 细胞) 处理增加了 K562 细胞中亚 G1 期的细胞群^[1]。
Icaritin (0-64 μM；48 小时；K562 细胞) 处理抑制 MAPK/ERK/JNK 下游信号并减少 Jak2/Stat3/Akt 的表达。淫羊藿素处理还显著抑制 K562 中 Bcl-2 蛋白表达和上调 Bax 蛋白表达，并呈剂量依赖性，伴随着 caspase-3 或 caspase-9 的切割激活，以及 Apaf-1 的下调表达^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	K562, imatinib-resistant cells and primary CML cells
Concentration:	4 µM, 8 µM, 16 µM, 32 µM and 64 µM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Inhibited cell proliferation.

Apoptosis Analysis^[1]

Cell Line:	K562 or primary cells
Concentration:	0 µM, 4 µM, 8 µM, 16 µM, 32 µM and 64 µM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Induced K562 or primary cells apoptosis.

Cell Cycle Analysis^[1]

Cell Line:	K562 cells
Concentration:	32 µM
Incubation Time:
Result:	Cell population in the sub-G1 phase was increased.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	K562 cells
Concentration:	0 µM, 4 µM, 8 µM, 16 µM, 32 µM and 64 µM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Inhibited MAPK/ERK/JNK downstream signaling and diminishes Jak2/Stat3/Akt expression.

体内研究
(In Vivo)

Icaritin (4-8 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续10周；雌性NOD-SCID裸鼠) 处理可延长接种 K562 细胞的 NOD-SCID 裸鼠的寿命，而不抑制小鼠白血病模型的骨髓^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female NOD-SCID nude mice (6-8 weeks old) with K562 cells^[1]
Dosage:	4 mg/kg and 8 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; for 10 weeks
Result:	Could prolong lifespan of NOD-SCID nude mice inoculated with K562 cells without suppression of bone marrow.

Clinical Trial

分子量

368.38

Formula

C₂₁H₂₀O₆

CAS 号

118525-40-9

性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

去水淫羊藿黄素；三七淫羊藿素

结构分类

初始来源

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	1 year
	-20°C	6 months

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 15.62 mg/mL (42.40 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H₂O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7146 mL	13.5729 mL	27.1459 mL
5 mM	0.5429 mL	2.7146 mL	5.4292 mL
10 mM	0.2715 mL	1.3573 mL	2.7146 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 1.56 mg/mL (4.23 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 1.56 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

方案一

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% Saline
Solubility: 1.51 mg/mL (4.10 mM); 悬浊液; 超声助溶
方案二

请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL 85% Saline
Solubility: 10 mg/mL (27.15 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.35%

选择批次：

Data Sheet (647 KB) SDS (393 KB)

COA (195 KB) HNMR (274 KB) RP-HPLC (245 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Zhu Jf, et al. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720. [Content Brief]

[2]. Yao D, et al. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264. [Content Brief]

[3]. Guo Y, et al. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22. [Content Brief]

Icaritin 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.7146 mL	13.5729 mL	27.1459 mL	67.8647 mL
	5 mM	0.5429 mL	2.7146 mL	5.4292 mL	13.5729 mL
	10 mM	0.2715 mL	1.3573 mL	2.7146 mL	6.7865 mL
	15 mM	0.1810 mL	0.9049 mL	1.8097 mL	4.5243 mL
	20 mM	0.1357 mL	0.6786 mL	1.3573 mL	3.3932 mL
	25 mM	0.1086 mL	0.5429 mL	1.0858 mL	2.7146 mL
	30 mM	0.0905 mL	0.4524 mL	0.9049 mL	2.2622 mL
	40 mM	0.0679 mL	0.3393 mL	0.6786 mL	1.6966 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Icaritin118525-40-9Anhydroicaritin去水淫羊藿黄素三七淫羊藿素JAKAutophagyApoptosisJanus kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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