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Indomethacin  (Synonyms: 吲哚美辛; Indometacin)

目录号: HY-14397 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,COX-1COX-2IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。

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Indomethacin Chemical Structure

Indomethacin Chemical Structure

CAS No. : 53-86-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥500
In-stock
100 mg ¥140
In-stock
500 mg ¥350
In-stock
1 g ¥450
In-stock
5 g ¥800
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Indomethacin (Indometacin) is a potent, orally active COX1/2 inhibitor with IC50 values of 18 nM and 26 nM for COX-1 and COX-2, respectively. Indomethacin has anticancer activity and anti-infective activity. Indomethacin can be used for cancer, inflammation and viral infection research[1][2][3].

IC50 & Target[1]

Human COX-1

18 nM (IC50, in CHO cells)

Human COX-2

26 nM (IC50, in CHO cells)

体外研究
(In Vitro)

Indomethacin (Indometacin) (0-150 μM; 24 hours; 3LL-D122 cells) has anticancer activity in vitro[2].
Indomethacin (Indometacin) (0-1000 μM) protects the host cells from damage caused by the virus through activates PKR, resulting in elF2α phosphorylation, and in turn shutting of translation of viral protein and inhibiting replication of the virus (IC50=2μM)[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: 3LL-D122 cells (highly metastatic variant of mouse LLcarcinoma cells)
Concentration: 0, 20, 50, 100 and 150μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited cell viability at 20 mM, with 50% inhibition at 60 mM.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: 3LL-D122 cells (highly metastatic variant of mouse LLcarcinoma cells)
Concentration: 0, 30 and 80μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased in the percentage of cells at the G2/M phase and increased in the percentage of cells at G1 phase.
体内研究
(In Vivo)

Indomethacin 可用于诱导胃溃疡模型。口服后,药物吸收迅速且完全,尽管存在个体间和个体内差异。通常情况下,血浆峰值浓度 (2-3 μg/mL) 在 1-2 小时内达到。然而,与食物同服会降低并延迟峰值浓度的出现,但不影响总吸收量。在治疗浓度下,90% 的 Indomethacin 与血浆中的白蛋白结合[4]

诱导胃溃疡[5][6]
致病原理
Indomethacin 可通过多种机制引起胃溃疡,包括通过抑制前列腺素(PG)合成、减少局部血流量、局部刺激和抑制组织再生而造成的损伤。
具体造模方法:
大鼠:白化病大鼠 • Sprague-Dawley • 雄性 • adult (处理:2 周)
给药方式:100 mg/kg • 口服 • 单剂量
Note
(1) 所有动物给药前24 h 禁食。
(2) Indomethacin 溶解于含 5% NaOH 的生理盐水中。
造模成功指标
胃组织宏观改变:胃粘膜皱襞明显,糜烂严重,溃疡、出血灶明显。
组织病理学变化:粘膜严重糜烂,向下到达肌层;可见出血浸润、粘膜下层水肿、血管严重充血。
分子变化:显示出强烈的Tnf-α表达。
生化变化:MDA、TOS 水平升高,TAS 水平降低,CAT 和 GPx 活性以及 GSH 水平降低。
拮抗产品Carnosic acid (HY-N0644)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 0.01-10 mg/kg
Administration: Oral administration; for 3 hours
Result: Inhibited the carrageenan-induced rat paw oedema (ED50=2.0 mg/kg) and hyperalgesia (ED50=1.5 mg/kg) in a dose-dependent manner.
Animal Model: Male C57BL/6J mice[2]
Dosage: 10 mg/mL
Administration: Oral administration; daily, for 29 days
Result: Delayed the onset of tumor growth and the initial growth rate of the footpad tumors.
Clinical Trial
分子量

357.79

Formula

C19H16ClNO4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

吲哚美辛

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (279.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (34.94 mM; 超声助溶)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7949 mL 13.9747 mL 27.9494 mL
5 mM 0.5590 mL 2.7949 mL 5.5899 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.7949 mL 13.9747 mL 27.9494 mL 69.8734 mL
5 mM 0.5590 mL 2.7949 mL 5.5899 mL 13.9747 mL
10 mM 0.2795 mL 1.3975 mL 2.7949 mL 6.9873 mL
15 mM 0.1863 mL 0.9316 mL 1.8633 mL 4.6582 mL
20 mM 0.1397 mL 0.6987 mL 1.3975 mL 3.4937 mL
25 mM 0.1118 mL 0.5590 mL 1.1180 mL 2.7949 mL
30 mM 0.0932 mL 0.4658 mL 0.9316 mL 2.3291 mL
DMSO 40 mM 0.0699 mL 0.3494 mL 0.6987 mL 1.7468 mL
50 mM 0.0559 mL 0.2795 mL 0.5590 mL 1.3975 mL
60 mM 0.0466 mL 0.2329 mL 0.4658 mL 1.1646 mL
80 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3494 mL 0.8734 mL
100 mM 0.0279 mL 0.1397 mL 0.2795 mL 0.6987 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Indomethacin
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