2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor Dopamine Receptor
  4. Lurasidone Hydrochloride

Lurasidone Hydrochloride  (Synonyms: 盐酸鲁拉西酮; SM-13496 Hydrochloride)

目录号: HY-B0032 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。

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Lurasidone Hydrochloride Chemical Structure

Lurasidone Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 367514-88-3

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) is an antagonist of both dopamine D2 and 5-HT7 with IC50s of 1.68 and 0.495 nM, respectively. Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) is also a partial agonist of 5-HT1A receptor with an IC50 of 6.75 nM.

IC50 & Target

5-HT7 Receptor

0.495 nM (IC50)

5-HT1A Receptor

6.75 nM (IC50)

D2 Receptor

1.68 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 是多巴胺 D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 为分别为 1.68±0.09 和 0.495±0.090 nM。Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 为 6.75±0.97 nM。体外受体结合实验表明，Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 对多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体具有亲和力，高于其他测试的抗精神病药。Lurasidone 本身不会增加[35S]GTPγS 与多巴胺 D2 受体膜制剂的结合，但它拮抗多巴胺刺激的[35 >S]GTPγS 以浓度依赖性方式结合，KB 值为 2.8±1.1 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Lurasidone Hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 剂量依赖性地增加两个区域中 DOPAC/多巴胺的比例，但与纹状体相比，它对额叶皮层显示出优先影响，尤其是在较高剂量时。Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride (ED50 值为 2.3 至 5.0 mg/kg) 与奥氮平 (ED50 值为 1.1 至 5.1) 表现出相当的效力mg/kg)，效力高于氯氮平 (ED50 9.5 至 290 mg/kg)，略低于氟哌啶醇 (ED50 值 0.44 至 1.7 mg/kg)) . Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride (1 至 10 mg/kg) 剂量依赖性地抑制大鼠的条件性回避反应 (CAR)，ED50 值为 6.3 mg/kg . Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride 剂量依赖性地抑制 TRY 诱导的前爪阵挛发作和 p-CAMP 诱导的体温过高，ED50 值分别为 5.6 和 3.0 mg/kg。Lurasidone (SM-13496) Hydrochloride (0.3 至 30 mg/kg) 呈剂量依赖性，显著增加大鼠在 MED 为 10 mg/kg 的冲突试验中受到的电击次数 (p<0.01)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

529.14

Formula

C28H37ClN4O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸鲁拉西酮
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 6.67 mg/mL (12.61 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 3 with HCl and heat to; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.78 mM; 超声助溶)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8899 mL 9.4493 mL 18.8986 mL
5 mM 0.3780 mL 1.8899 mL 3.7797 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.96%

COA (289 KB) LCMS (260 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

SD rats are individually isolated in clear plastic cages and injected with methamphetamine (MAP) (1 mg/kg i.p.) 1 h after the administration of drugs or vehicle. In the test of persistence of the effect, Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) is administered 1, 2, 4, and 8 h before the MAP injection. Locomotor activity is measured for 80 min from 10 min after MAP injection. Four or five groups of 6 to 13 rats are used to calculate the ED50 value that inhibits MAP-induced hyperactivity by 50% of the animals tested[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Lurasidone Hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.8899 mL 9.4493 mL 18.8986 mL 47.2465 mL
DMSO 5 mM 0.3780 mL 1.8899 mL 3.7797 mL 9.4493 mL
10 mM 0.1890 mL 0.9449 mL 1.8899 mL 4.7246 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Lurasidone367514-88-3SM-13496盐酸鲁拉西酮SM13496SM 134965-HT ReceptorDopamine ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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