1. Apoptosis
  2. Apoptosis
  3. Mitotane

Mitotane  (Synonyms: 米托坦; 2,4′-DDD; o,p'-DDD)

目录号: HY-13690 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Mitotane Chemical Structure

Mitotane Chemical Structure

CAS No. : 53-19-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥563
In-stock
100 mg ¥512
In-stock
500 mg ¥837
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Mitotane:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mitotane (2,4′-DDD), an isomer of DDD and derivative of dichlorodiphenyltrichloroethane (DDT), is an antineoplastic agent, can be used to research adrenocortical carcinoma. Mitotane exert its adrenocorticolytic effect at least in part through lipotoxicity induced by intracellular free cholesterol (FC) accumulation. Mitotane can have direct pituitary effects on corticotroph cells. Mitotane can induce CYP3A4 gene expression via steroid and xenobiotic receptor (SXR) activation, and has agent-agent interactions[1][2][3][4].

IC50 & Target

Apoptosis[1]

体外研究
(In Vitro)

Mitotane (1 nM-100 μM;6 天) 显著降低 H295R 细胞增殖[1]
Mitotane (10-100 μM;6 或 48 小时;TαT1 细胞) 降低 TαT1 细胞活力以时间和剂量依赖的方式;显著且剂量依赖性地将 caspase 3/7 活性从 60 μM 增加到 80 μM;从 40 μM 至 100 μM[2] 诱导 TSH 分泌和 TSH β-亚基 mRNA 表达显著且呈剂量依赖性降低。
Mitotane (1-30 μM;24 小时;HepG2) 以剂量依赖性方式增加 CYP3A4CYP2B6 基因的转录[3]
Mitotane (20 和 40 μM;6 h) 显著减少了 HepaRG 中每个细胞的中性脂滴数量,也导致三酰甘油标记的脂滴显著减少;降低 PLIN1 和 PLIN3 的表达水平[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: H295R cells
Concentration: 1 nM-100 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Significantly reduced H295R cell proliferation with an IC50 of 22.8 μM.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: TαT1 cells
Concentration: 10, 40, 60, 80 and 100 μM
Incubation Time: 6 or 48 h
Result: Did not modify cell viability at 10-80 μM, while significantly (P < 0.01) reduced cell viability (-56%) at 100 μM, after 6 h incubation.
Did not modify cell viability at 10-60 μM, whereas cell viability was significantly reduced at 60 μM (-31%; P < 0.05), 80 μM (-53%; P < 0.01), and 100 μM (-75.5%; P < 0.01), after 48 h incubation.

RT-PCR[3]

Cell Line: HepaRG cells and human hepatocytes
Concentration: 0.1, 1, 10, 20, 30, or 40 μM
Incubation Time: 24 or 48 h
Result: Increased mRNA levels of CYP3A4 and CYP2B6.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: H295R
Concentration: 20, 40 and 50 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Decreased the expression levels of PLIN1 and PLIN3.
体内研究
(In Vivo)

Mitotane (440 mg/kg;i.p. 或 p.o.,每周 5 天,持续 7 周) 在 H295R 细胞接种后的早期时间点显著减少异种移植物的体积[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD/SCID/γcnull mice (4-week-old; inoculated subcutaneously 6 × 106 H295R cells into the right flank)[1]
Dosage: 440 mg/kg
Administration: i.p. or p.o,; 5 days a week, for 7 weeks
Result: Significantly reduced the volume of xenografts at an early time point (day 13) after H295R cells inoculation.
The effect of oral mitotane treatment became non-significant by day 20 after H295R cells inoculation, while the effect of i.p. mitotane lasted until day 34.
Clinical Trial
分子量

320.04

Formula

C14H10Cl4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

米托坦;密妥坦;氯苯二氯乙烷;曼托坦;解腺瘤

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (312.46 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1246 mL 15.6230 mL 31.2461 mL
5 mM 0.6249 mL 3.1246 mL 6.2492 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.81 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1246 mL 15.6230 mL 31.2461 mL 78.1152 mL
5 mM 0.6249 mL 3.1246 mL 6.2492 mL 15.6230 mL
10 mM 0.3125 mL 1.5623 mL 3.1246 mL 7.8115 mL
15 mM 0.2083 mL 1.0415 mL 2.0831 mL 5.2077 mL
20 mM 0.1562 mL 0.7812 mL 1.5623 mL 3.9058 mL
25 mM 0.1250 mL 0.6249 mL 1.2498 mL 3.1246 mL
30 mM 0.1042 mL 0.5208 mL 1.0415 mL 2.6038 mL
40 mM 0.0781 mL 0.3906 mL 0.7812 mL 1.9529 mL
50 mM 0.0625 mL 0.3125 mL 0.6249 mL 1.5623 mL
60 mM 0.0521 mL 0.2604 mL 0.5208 mL 1.3019 mL
80 mM 0.0391 mL 0.1953 mL 0.3906 mL 0.9764 mL
100 mM 0.0312 mL 0.1562 mL 0.3125 mL 0.7812 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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