2. JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. STAT
  4. NSC 74859

NSC 74859  (Synonyms: S3I-201)

目录号: HY-15146 纯度: 98.35%
COA 产品使用指南 技术支持

NSC 74859 (S3I-201) 是选择性的 Stat3 抑制剂，IC50 为 86 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

NSC 74859 Chemical Structure

NSC 74859 Chemical Structure

CAS No. : 501919-59-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥1750
In-stock
100 mg ￥3300
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

NSC 74859 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 48 篇科研文献

WB

    NSC 74859 purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2023 Feb 27;42(1):51.  [Abstract]

    The enhanced phosphorylation level of JAK2 and STAT3 mediated by rhCCL18 can be reversed by NSC 74859 (S3I-201) in EC-109, EC-109 Vector and EC-109 shPITPNM3 cells.

    NSC 74859 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Lett. 2018 Aug 28;430:201-214.  [Abstract]

    CD146WT or CD146KO MEFs are stimulated with or without TGF-β1 (10 ng/mL) for 24 h in the presence or absence of NSC74859 (200 μM). The expression of CD146, the expression and activation of STAT3, and the expression levels of E-cadherin, N-cadherin, and Twist are assessed by immunoblotting.

    NSC 74859 purchased from MCE. Usage Cited in: Biofactors. 2018 Nov;44(6):570-576.  [Abstract]

    Westen Blot analysis of HMGB1 expression in HepG2 cells in the treatment of Stat3 inhibitor NSC74859 (SI3), or activator (NAC).

    NSC 74859 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Biochem. 2018 Aug 30.  [Abstract]

    AA-FLS are treated with different concentrations (25, 50, and 100 µM) of Ferulic acid (FA) and 50 µM of S3I-201 and then cultured in the presence or absence of IL-17 (10 ng/mL). The cell lysates are subjected to Western blot analysis to assess the expression levels of TLR-3, Cyr61, IL-23 and GM-CSF proteins.

    NSC 74859 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Immunol. 2017 Nov;91:134-144.  [Abstract]

    AA-FLS cultured in the presence or absence of S3I-201 for 24 h, then treated with IL-17 for an additional 24 h and phosphorylation of STAT-3 is detected by western blotting.

    查看 STAT 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    STAT3 STAT5 STAT6 STAT1

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    NSC 74859 (S3I-201) is a selective Stat3 inhibitor with an IC50 of 86 μM[1].

    IC50 & Target[1]

    STAT3

    86 μM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    NIH3T3 IC50
    > 300 μM
    Compound: 21, S3I-201
    Inhibition of STAT1 dimerization in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT1-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    Inhibition of STAT1 dimerization in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT1-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    		[PMID: 22650325]
    NIH3T3 IC50
    160 μM
    Compound: 21, S3I-201
    Inhibition of STAT1/STAT3 in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT1/STAT3-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    Inhibition of STAT1/STAT3 in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT1/STAT3-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    		[PMID: 22650325]
    NIH3T3 IC50
    86 μM
    Compound: 21, S3I-201
    Inhibition of STAT3 dimerization in v-Src transformed mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT3-DNA interaction in nucleus after 30 mins by EMSA
    Inhibition of STAT3 dimerization in v-Src transformed mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT3-DNA interaction in nucleus after 30 mins by EMSA
    		[PMID: 22650325]
    NIH3T3 IC50
    86 μM
    Compound: 21, S3I-201
    Inhibition of STAT3 dimerization in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT3-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    Inhibition of STAT3 dimerization in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT3-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    		[PMID: 22650325]
    体外研究
    (In Vitro)

    NSC 74859 (S3I-201) 优先抑制 Stat3 DNA 结合活性，而非抑制 Stat1（IC50 值，Stat3?Stat3，86±33 μM；Stat1?Stat3，160±43 μM；和 Stat1?Stat1，>300 μM），并抑制 Stat5 的结合活性，IC50 为 166±17 μM）。NSC 74859 显著减少活细胞数量，并抑制转化小鼠成纤维细胞 NIH 3T3/v-Src 和乳腺癌细胞系（MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 MDA-MB-468）的生长。在 30-100 μM 浓度下，NSC 74859 可在代表性人类乳腺癌细胞系 MDA-MB-435 和 NIH 3T3/v-Src 中诱导显著细胞凋亡，这两种细胞均含有组成性活性 Stat3。乳腺癌 MDA-MB-435 细胞系对 30 μM NSC 74859 更敏感。相比之下，人类乳腺癌 MDA-MB-453 细胞和正常小鼠成纤维细胞 (NIH 3T3) 不含异常 Stat3 活性，对 100 μM 或更低浓度的 NSC 74859 不太敏感。在 300 μM 或更高浓度下，NSC 74859 诱导了与 Stat3 激活状态无关的一般非特异性细胞毒性[1]。 Huh-7 细胞不表达 β2SP 或 TBGFR2，对 STAT3 抑制敏感，NSC 74859 的 IC50 为 100 μM，无论 CD133+ 状态如何。NSC 74859 对 Huh-7 和 SNU-398 细胞的 IC50 为 150 μM，对 SNU-475 细胞的 IC50 为 15 μM，对 SNU-182 细胞的 IC50 为 200 μM。NSC 74859 抑制乳腺癌 MDA-MB-435、MDA-MB-453 和 MDA-MB-231 细胞系，IC50 接近 100 μM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    NSC 74859 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    人类乳腺癌 (MDA-MB-231) 肿瘤小鼠每 2 天或每 3 天静脉注射一次 NSC 74859 (S3I-201) 或载体，持续 2 周，每 2-3 天测量一次肿瘤。与继续生长的对照（载体治疗）肿瘤相比，接受 S3I-201 治疗的小鼠的人类乳腺癌肿瘤表现出强烈的生长抑制。在治疗结束后对接受治疗的小鼠进行持续评估，结果显示肿瘤没有恢复生长，这表明 S3I-201 对肿瘤生长可能具有长期影响[1]。与继续生长的载体治疗的对照肿瘤（n=15）相比，S3I-201 治疗生长激素细胞肿瘤异种移植瘤（n=15）在实验期间显著减弱了肿瘤生长。注射 NSC 74859 后 5 天，NSC 74859 治疗组大鼠的肿瘤体积明显小于未治疗组 (220±16 mm3 vs. 287±16 mm3，P<0.01)。治疗后 15 天，NSC 74859 治疗组大鼠的平均肿瘤体积为对照组的 64% (449±40 mm3 vs. 708±83 mm3，P<0.01)。治疗开始后 15 天处死大鼠并收集肿瘤。 NSC 74859 治疗大鼠的平均肿瘤重量为 78±8 毫克，而对照组大鼠的肿瘤重量为 114±13 毫克（减少 32%；P<0.05）[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    365.36

    Formula

    C16H15NO7S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to gray

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years

    *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (273.70 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7370 mL 13.6851 mL 27.3703 mL
    5 mM 0.5474 mL 2.7370 mL 5.4741 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (20.53 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (20.53 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.35%

    COA (288 KB) HNMR (134 KB) LCMS (103 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Proliferating cells are treated with or without NSC 74859 (30-100 μM) for up to 48 h. In some cases, cells are first transfected with Stat3C, ST3-NT, or ST3-SH2 domain or mock-transfected for 24 h before treatment with compound for an additional 24-48 h. Cells are then detached and analyzed by annexin V binding and flow cytometry to quantify the percent apoptosis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1][3]

    Mice[1]
    Six-week-old female athymic nude mice are used. Athymic nude mice are injected in the left flank area s.c. with 5×106 human breast cancer MDA-MB-231 cells in 100 μL of PBS. After 5-10 days, tumors with a diameter of 3 mm are established. Animals are given NSC 74859 i.v. at 5 mg/kg every 2 or 3 days for 2 weeks and monitored every 2 or 3 days. Animals are stratified so that the mean tumor sizes in all treatment are nearly identical. Tumor volume is calculated according to the formula V=0.52×a2×b, where a is the smallest superficial diameter and b is the largest superficial diameter.
    Rats[3]
    Four-week-old female Wistar Furth rats are used. GH3 cells (5×105 cells in 100 μL Matrigel) are subcutaneously injected into the left lumbar area. After 7 days, tumors with a volume of approximately 100 mm3 are established. Rats are given NSC 74859 intravenously at 5 mg/kg every 2 or 3 days for 2 weeks. Tumor size is measured by caliper measurements twice a week, and volume is calculated as follows: volume=(length×width2)/2. Three weeks after cell inoculations, animals are euthanized and excised tumors are weighed. Blood samples are collected 1 day before S3I-201 treatment and again on the day of euthanization. Serum GH and prolactin are assessed by RIA or ELISA, respectively.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    NSC 74859 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7370 mL 13.6851 mL 27.3703 mL 68.4257 mL
    5 mM 0.5474 mL 2.7370 mL 5.4741 mL 13.6851 mL
    10 mM 0.2737 mL 1.3685 mL 2.7370 mL 6.8426 mL
    15 mM 0.1825 mL 0.9123 mL 1.8247 mL 4.5617 mL
    20 mM 0.1369 mL 0.6843 mL 1.3685 mL 3.4213 mL
    25 mM 0.1095 mL 0.5474 mL 1.0948 mL 2.7370 mL
    30 mM 0.0912 mL 0.4562 mL 0.9123 mL 2.2809 mL
    40 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6843 mL 1.7106 mL
    50 mM 0.0547 mL 0.2737 mL 0.5474 mL 1.3685 mL
    60 mM 0.0456 mL 0.2281 mL 0.4562 mL 1.1404 mL
    80 mM 0.0342 mL 0.1711 mL 0.3421 mL 0.8553 mL
    100 mM 0.0274 mL 0.1369 mL 0.2737 mL 0.6843 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    NSC 74859501919-59-1S3I-201NSC74859NSC-74859STATInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    NSC 74859
    目录号：
    HY-15146
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z