NVP-TNKS656 (Synonyms: TNKS656)

目录号: HY-13990 纯度: 99.66%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

NVP-TNKS656 Chemical Structure

CAS No. : 1419949-20-4

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1012	In-stock
1 mg	￥350	In-stock
5 mg	￥930	In-stock
10 mg	￥1500	In-stock
25 mg	￥3000	In-stock
50 mg	￥4740	In-stock
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

or 大包装询价

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生物活性
实验参考方法
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

NVP-TNKS656 is a highly potent, selective, and orally active TNKS2 inhibitor with IC₅₀ of 6 nM, and is > 300 fold selectivity against PARP1 and PARP2.

IC₅₀ & Target^[1]

TNKS2

6 nM (IC₅₀)

PARP2

32 μM (IC₅₀)

体内研究
(In Vivo)

NVP-TNKS656 (30 或 100 mg/kg，口服) 表现出良好的暴露和适度的口服生物利用度，分别为 32% 和 53%。在 30 和 100 mg/kg 之间观察到口服暴露的一些轻微超比例增加，其中 100 mg/kg 剂量的剂量标准化 AUC 比 30 mg/kg 剂量高 2 倍。用 NVP-TNKS656 (350 mg/kg，po) 处理的小鼠表现出良好的血浆和肿瘤暴露，对应于 AUC_0-24h 分别为 515 和 325 μM·h^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

494.58

Formula

C₂₇H₃₄N₄O₅

CAS 号

1419949-20-4

性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 35 mg/mL (70.77 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0219 mL	10.1096 mL	20.2192 mL
5 mM	0.4044 mL	2.0219 mL	4.0438 mL
10 mM	0.2022 mL	1.0110 mL	2.0219 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (7.08 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (7.08 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (7.08 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.66%

选择批次：

Data Sheet (627 KB) SDS (393 KB)

COA (283 KB) HNMR (163 KB) RP-HPLC (252 KB) LCMS (105 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Shultz MD, et al. Identification of NVP-TNKS656: the use of structure-efficiency relationships to generate a highly potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor. J Med Chem. 2013 Aug 22;56(16):6495-511. [Content Brief]

Animal Administration ^[1]	Athymic female nude mice weighing 19-22 g are implanted subcutaneously with a 3×3×3 mm³ tumor fragment from an MMTV-Wnt1 tumor-bearing mouse. Tumors are grown to approximately 250-300 mm³. Individual mice are given a single oral dose of vehicle (n=3) (4% HCl:10% propylene glycol:20% Solutol HS15:60.5% D5W:0.5% NaOH) or TNKS656 at 350 mg/kg (n=18). At 0.5, 1, 2, 4, 8, 16, or 24 h following dosing (n=3/time point), mice are euthanized, and blood is collected via cardiac puncture and processed for plasma. Tumors are excised from mice and frozen at −80°C for PD analysis. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献	[1]. Shultz MD, et al. Identification of NVP-TNKS656: the use of structure-efficiency relationships to generate a highly potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor. J Med Chem. 2013 Aug 22;56(16):6495-511. [Content Brief]

Animal Administration
^[1]

Athymic female nude mice weighing 19-22 g are implanted subcutaneously with a 3×3×3 mm³ tumor fragment from an MMTV-Wnt1 tumor-bearing mouse. Tumors are grown to approximately 250-300 mm³. Individual mice are given a single oral dose of vehicle (n=3) (4% HCl:10% propylene glycol:20% Solutol HS15:60.5% D5W:0.5% NaOH) or TNKS656 at 350 mg/kg (n=18). At 0.5, 1, 2, 4, 8, 16, or 24 h following dosing (n=3/time point), mice are euthanized, and blood is collected via cardiac puncture and processed for plasma. Tumors are excised from mice and frozen at −80°C for PD analysis.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

[1]. Shultz MD, et al. Identification of NVP-TNKS656: the use of structure-efficiency relationships to generate a highly potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor. J Med Chem. 2013 Aug 22;56(16):6495-511. [Content Brief]

NVP-TNKS656 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.0219 mL	10.1096 mL	20.2192 mL	50.5479 mL
	5 mM	0.4044 mL	2.0219 mL	4.0438 mL	10.1096 mL
	10 mM	0.2022 mL	1.0110 mL	2.0219 mL	5.0548 mL
	15 mM	0.1348 mL	0.6740 mL	1.3479 mL	3.3699 mL
	20 mM	0.1011 mL	0.5055 mL	1.0110 mL	2.5274 mL
	25 mM	0.0809 mL	0.4044 mL	0.8088 mL	2.0219 mL
	30 mM	0.0674 mL	0.3370 mL	0.6740 mL	1.6849 mL
	40 mM	0.0505 mL	0.2527 mL	0.5055 mL	1.2637 mL
	50 mM	0.0404 mL	0.2022 mL	0.4044 mL	1.0110 mL
	60 mM	0.0337 mL	0.1685 mL	0.3370 mL	0.8425 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NVP-TNKS6561419949-20-4TNKS656TNKS 656TNKS-656PARPApoptosispoly ADP ribose polymerase Inhibitorinhibitorinhibit

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