2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. HIV Protease Autophagy
  4. Pepstatin

Pepstatin  (Synonyms: 抑肽素; Pepstatin A)

目录号: HY-P0018 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。

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Custom Peptide Synthesis

Pepstatin Chemical Structure

Pepstatin Chemical Structure

CAS No. : 26305-03-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥343
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10 mg ￥550
In-stock
25 mg ￥1000
In-stock
50 mg ￥1600
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Pepstatin 相关抗体

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IF

    Pepstatin purchased from MCE. Usage Cited in: Pharmaceuticals. 2022, 15(12), 1509

    TSN (10 μM), Baf (0.5 μM), and E64D (25 μM) plus pepstatin A (50 μM; E + P ) treatment significantly inhibits the degradation ability of lysosomes (in HepG2 cells and L02 cells; medium for 6 h).

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Pepstatin (Pepstatin A) is a specific, orally active aspartic protease inhibitor produced by actinomycetes, with IC50s of 4.5 nM, 6.2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM and 260 nM for hemoglobin-pepsin, hemoglobin-proctase, casein-pepsin, casein-proctase, casein-acid protease and hemoglobin-acid protease, respectively. Pepstatin also inhibits HIV protease[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 4.5 nM (Hemoglobin-pepsin), 6.2 nM (Hemoglobin-proctase), 150 nM (Casein-pepsin), 260 nM (Hemoglobin-acid protease), 290 nM (Casein-proctase), 520 nM (Casein-acid protease)[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    H9 EC50
    51.8 μM
    Compound: Pepstatin A
    Antiviral activity against HIV1 RF in human H9 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by formazan-based conventional colorimetric technique
    Antiviral activity against HIV1 RF in human H9 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by formazan-based conventional colorimetric technique
    		[PMID: 11430019]
    MCF7 IC50
    5 nM
    Compound: Pepstatin A
    Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells by fluorescence assay
    Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells by fluorescence assay
    		[PMID: 19715320]
    MCF7 IC50
    5 nM
    Compound: Pepstatin A
    Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells by fluorescence assay
    Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells by fluorescence assay
    		[PMID: 19715320]
    MCF7 IC50
    5 μM
    Compound: Pepstatin A
    Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay
    Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay
    		[PMID: 19715320]
    MCF7 IC50
    5 μM
    Compound: Pepstatin A
    Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay
    Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay
    		[PMID: 19715320]
    体外研究
    (In Vitro)

    Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM；48 h) 影响 HIV 特异性 gag 蛋白的细胞内加工[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Pepstatin 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Pepstatin (Pepstatin A) 毒性极低，LD50s分别为1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg，对小鼠、大鼠、兔和狗通过腹腔注射；途径，所有物种通过口服途径 > 2000 mg/kg[1]。
    Pepstatin (0.5-50 mg/kg，口服) 抑制胃幽门溃疡结扎 Shay 大鼠[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Pylorus ligated male Wistar rats[1]
    Dosage: 0.5, 1, 10 and 50 mg/kg
    Administration: Oral administration, 15 minutes after pyloric ligation
    Result: Effectively prevented stomach ulceration.
    分子量

    685.89

    Formula

    C34H63N5O9
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    Sequence

    IsoValeryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta-OH
    Sequence Shortening

    IsoVeryl-VV-Sta-A-Sta-OH
    中文名称

    胃酶抑素；抑肽素；胃蛋白酶抑制剂；胃酶抑素A
    结构分类
    初始来源

    actinomycetes
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    Sealed storage, away from moisture

    Powder -80°C 2 years
    -20°C 1 year

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (45.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.4580 mL 7.2898 mL 14.5796 mL
    5 mM 0.2916 mL 1.4580 mL 2.9159 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.08 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (7.29 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.90%

    COA (293 KB) HNMR (320 KB) RP-HPLC (206 KB) MS (68 KB) 元素分析报告 (216 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Pepstatin 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.4580 mL 7.2898 mL 14.5796 mL 36.4490 mL
    5 mM 0.2916 mL 1.4580 mL 2.9159 mL 7.2898 mL
    10 mM 0.1458 mL 0.7290 mL 1.4580 mL 3.6449 mL
    15 mM 0.0972 mL 0.4860 mL 0.9720 mL 2.4299 mL
    20 mM 0.0729 mL 0.3645 mL 0.7290 mL 1.8224 mL
    25 mM 0.0583 mL 0.2916 mL 0.5832 mL 1.4580 mL
    30 mM 0.0486 mL 0.2430 mL 0.4860 mL 1.2150 mL
    40 mM 0.0364 mL 0.1822 mL 0.3645 mL 0.9112 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Pepstatin26305-03-3Pepstatin A胃酶抑素抑肽素胃蛋白酶抑制剂胃酶抑素AHIV ProteaseAutophagyaspartic proteaseorally activehemoglobin-pepsinhemoglobin-proctasecasein-pepsincasein-proctasecasein-acid proteasehemoglobin-acid proteaseHIV proteaseInhibitorinhibitorinhibit

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    Pepstatin
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