2. Apoptosis Immunology/Inflammation
  3. MDM-2/p53 Aryl Hydrocarbon Receptor Ferroptosis Apoptosis
  4. Pifithrin-α hydrobromide

Pifithrin-α hydrobromide  (Synonyms: Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide)

目录号: HY-15484 纯度: 98.05%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Pifithrin-α hydrobromide Chemical Structure

Pifithrin-α hydrobromide Chemical Structure

CAS No. : 63208-82-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥847
In-stock
5 mg ￥770
In-stock
10 mg ￥1023
In-stock
25 mg ￥2050
In-stock
50 mg ￥3464
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Pifithrin-α hydrobromide 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 62 篇科研文献

WB
IF

    Pifithrin-α hydrobromide purchased from MCE. Usage Cited in: Neurosci Lett. 2023 Feb 11.  [Abstract]

    Pifithrin-α hydrobromide (PFT-α; 0.5 μM; 0, 24, 48 h) reverses the inhibition of NSC cell proliferation (SV2A knockdown promotes NSCs apoptosis) (fig C) and reduces cleaved caspase 3 (CC3) expression (fig D) induced by SV2A knockdown.

    Pifithrin-α hydrobromide purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Cancer Res. 2018 Sep 1;8(9):1697-1711.  [Abstract]

    Pifithrin-α hydrobromide (PFT) treatment inhibits Atovaquone (ATO)-induced upregulation of p53, p21, and cleavage of PARP, as well as downregulation of CDK2.

    Pifithrin-α hydrobromide purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Nutr Food Res. 2018 Aug;62(16):e1800164.  [Abstract]

    PFT-α, a pharmacological p53 inhibitor, inhibits the expression of frataxin in HepG2 cells. Under the treatment of free fatty acids (FFAs), the frataxin are further decreased by PFT-α.

    Pifithrin-α hydrobromide purchased from MCE. Usage Cited in: Front Genet. 2018 Aug 31;9:320.  [Abstract]

    Western blot analysis of the expression of p53 and caspase-3 after intrathecal administration of Pifithrin-α on day 7 after chronic constriction injury (CCI). The fold change of p53 and caspase-3 levels is normalized to the glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) level.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Pifithrin-α hydrobromide is a p53 inhibitor which blocks its transcriptional activity and prevents cells from apoptosis. Pifithrin-α hydrobromide is also an aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist.

    IC50 & Target

    p53[1]
    AhR[2]
    体外研究
    (In Vitro)

    Pifithrin-α (PFT-α) 氢溴酸盐是一种水溶性化合物，可以抑制 p53 蛋白转录。Pifithrin-α 可以抑制葡萄糖氧化酶 (GOX) 诱导的全细胞裂解物中 p53 蛋白增加，但环孢菌素 A (CsA) 未能表现出这种抑制作用。值得注意的是，Pifithrin-α 能够阻断 GOX 诱导的 Bcl-2 蛋白减少。同样，能够阻止全细胞裂解物中 Bax 增加的是 Pifithrin-α，而不是 CsA[1]。Pifithrin-α 通过未确定的机制抑制 p53 依赖性细胞凋亡。Pifithrin-α 还可作为芳烃受体 (AhR) 激动剂。 Pifithrin-α 是一种有效的 AhR 激动剂，这是由其结合 AhR、诱导其 DNA 结合复合物的形成、激活报告活性以及上调经典 AhR 靶基因 CYP1A1 的能力决定的[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Pifithrin-α hydrobromide 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    当使用 Pifthirin-α (PFT-α) 氢溴酸盐 (一种药理学 p53 抑制剂) 进行实验时，膜联蛋白 V 阳性 Foxe3-/- 平滑肌细胞 (SMCs) 中膜联蛋白 V 阳性细胞的百分比降低到野生型 (WT) 水平。Pifithrin-α (2.2 mg/kg，腹腔注射) 可显著降低接受横向主动脉缩窄 (TAC) 的 Foxe3-/- 小鼠的主动脉破裂和壁内血肿发生率 (50% 至 17%，P<0.05)。经 Pifthirin-α 治疗后，存活 Foxe3-/- 动物的升主动脉平均直径和主动脉中膜中 TUNEL 阳性细胞百分比也标准化为 WT 水平 (P<0.05)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    367.30

    Formula

    C16H19BrN2OS
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (136.13 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 1.25 mg/mL (3.40 mM; 超声助溶)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7225 mL 13.6127 mL 27.2254 mL
    5 mM 0.5445 mL 2.7225 mL 5.4451 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.05%

    COA (271 KB) HNMR (133 KB) LCMS (96 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [2]

    The ligand binding competition assays are performed. Cytosolic cell extracts from Hepa-1 cells are generated by the resuspension of the cell pellets in HEDG buffer [25 mM Hepes, 1 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol, and 10% (v/v) glycerol, pH 7.5] containing 0.4 mM leupeptin, 4 mg/mL aprotinin, and 0.3 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, homogenization, and centrifugation at 100,000 g for 45 min. Aliquots of the supernatant (120 μg) are incubated at room temperature for 2 h with the indicated concentrations of Pifithrin-α in the presence of 3 nM [3H]TCDD in HEDG buffer. After incubation on ice with hydroxyapatite for 30 min, HEDG buffer with 0.5% Tween 80 is added. The samples are centrifuged, washed twice, resuspended in 0.2 mL of scintillation fluid, and subjected to scintillation counting. Nonspecific binding is determined using a 150-fold molar excess of TCDF and subtracted from the total binding to obtain the specific binding. The specific binding is reported relative to [3H]TCDD alone[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    The human hepatoma cell lines HepG2 (p53++) are cultured in RMPI 1640 medium with 10% fetal bovine serum (FBS), and 1% penicillin/streptomycin at 37°C in an atmosphere containing 5% CO2. Cells are exposed to GOX (0-5 0U) for 0-8 hours with or without Pifithrin-α (20 μM/L), Pifithrin-μ (5 μM/L), CsA (10 μM/L), Sanglifehrin A (20 μM/L) and NAC (5 mM/L) for 1 hour, respectively. After treatment, cells are collected and processed for further experiments[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Mice[3]
    The Foxe3-null (Foxe3-/-) mice are used. To investigate the role of p53 in Foxe3-related apoptosis, Pifithrin-α is administered by i.p. injection at a dosage of 2.2 mg/kg, then dissolved in PBS 1 hour before TAC and then every 48 hours. Animals are euthanized 2 weeks after the surgery, and the ascending aortic tissues are harvested for either RNA, total protein, histomorphometric analysis, or TUNEL assay.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Pifithrin-α hydrobromide 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.7225 mL 13.6127 mL 27.2254 mL 68.0635 mL
    DMSO 5 mM 0.5445 mL 2.7225 mL 5.4451 mL 13.6127 mL
    10 mM 0.2723 mL 1.3613 mL 2.7225 mL 6.8064 mL
    15 mM 0.1815 mL 0.9075 mL 1.8150 mL 4.5376 mL
    20 mM 0.1361 mL 0.6806 mL 1.3613 mL 3.4032 mL
    25 mM 0.1089 mL 0.5445 mL 1.0890 mL 2.7225 mL
    30 mM 0.0908 mL 0.4538 mL 0.9075 mL 2.2688 mL
    40 mM 0.0681 mL 0.3403 mL 0.6806 mL 1.7016 mL
    50 mM 0.0545 mL 0.2723 mL 0.5445 mL 1.3613 mL
    60 mM 0.0454 mL 0.2269 mL 0.4538 mL 1.1344 mL
    80 mM 0.0340 mL 0.1702 mL 0.3403 mL 0.8508 mL
    100 mM 0.0272 mL 0.1361 mL 0.2723 mL 0.6806 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Pifithrin-α63208-82-2PifithrinPFTαMDM-2/p53Aryl Hydrocarbon ReceptorFerroptosisApoptosisAhRInhibitorinhibitorinhibit

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