2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Anti-infection
  3. TRP Channel Bacterial HIV
  4. Probenecid

Probenecid  (Synonyms: 丙磺舒)

目录号: HY-B0545 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Probenecid Chemical Structure

Probenecid Chemical Structure

CAS No. : 57-66-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
500 mg ￥350
In-stock
1 g ￥450
In-stock
5 g ￥650
In-stock
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HIV HIV-1 HIV-2

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Probenecid is a potent and selective agonist of transient receptor potential vanilloid 2 (TRPV2) channels. Probenecid also inhibits pannexin 1 channels.

IC50 & Target

TRPV2[1]
体外研究
(In Vitro)

Probenecid 有效抑制 MRP1 和 MRP2 对 ATP 依赖性活性囊泡 N-乙基马来酰亚胺谷胱甘肽 (NEM-GS) 的摄取。在较高的有机阴离子浓度下观察到 MRP1-ATPase 的显著抑制。MRP2 的 ATPase 活性受到 Probenecid (大约 KACT=250 μM)、磺吡酮 (KACT=300 μM) 和吲哚美辛 (K ACT=150 μM)，ATPase 激活甚至比 NEM-GS 更强。MRP2-ATPase 的有机阴离子激活遵循钟形曲线，Probenecid 的最大值在 2 mM 左右，磺吡酮为 800 μM，吲哚美辛为 400 μM[2]。
Probenecid 是 hTAS2R16、hTAS2R38 和 hTAS2R43 苦味受体的抑制剂。Probenecid 作用于 TAS2R 的一个子集，并通过一种新颖的变构作用机制进行抑制。Probenecid 也常用于增强 GPCR 钙动员测定中的细胞信号。Probenecid 特异性抑制苦味受体 hTAS2R16 介导的细胞反应，并为使用非竞争性 (变构) 机制与该 GPCR 直接相互作用提供分子和药理学证据[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Probenecid 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Probenecid 导致 WT 小鼠收缩力增加，如通过射血分数 (EF) 测量的，相对于给予盐水的对照小鼠中的 EF。在所有剂量为 75 mg/kg 或以上时，在推注后 5 分钟内注意到收缩力增加 (75mg/kg、100mg/kg 和 200mg/kg 的峰值变化为 5.26±3.35、8.40±2.80、7.32±2.52，分别)。以 5 分钟间隔 (总共 30 分钟) 测量的收缩力变化表明收缩力呈剂量依赖性增加，估计 EC50 为 49.33 mg/kg。在经过较长时间评估的受试者 (n=5，剂量为 200 mg/kg IV) 中，EF 保持在升高状态至少 1 小时 (EF 相对于基线的平均增加 8.9±2.57)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

285.36

Formula

C13H19NO4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

丙磺舒；丙璜舒；羧苯磺胺
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (350.43 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

0.5 M NaOH 中的溶解度 : 100 mg/mL (350.43 mM; 超声助溶; 碱性条件溶解 (NaOH 调节，pH≈11))

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5043 mL 17.5217 mL 35.0435 mL
5 mM 0.7009 mL 3.5043 mL 7.0087 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% Sodium bicarbonate in ddH2O

    Solubility: 16 mg/mL (56.07 mM); 澄清溶液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.76 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (291 KB) LCMS (266 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

HEK-293T cells are transfected with hTAS2R expression constructs using Lipofectamine 2000 in poly-lysine coated, black 384-well plates with clear bottoms and incubated for 22 hours at 37°C. Growth media is removed and cells are washed twice with HBSS containing 20 mM HEPES, then loaded with a calcium indicator dye in HBSS containing 20 mM HEPES (Calcium 4 Assay kit) with or without 1 mM Probenecid. Cells are incubated at 37°C for 1 hour in the presence of both dye and Probenecid, then moved to a Flexstation II-384 set for 32°C. After a 15-minute temperature equilibration (without washout), indicated compounds are injected (at t=~25 seconds) and fluorescence is measured for 100 to 180 seconds, reading every 3 seconds. Data sets are analyzed and represented as % over baseline signal using Prism 5.0 software. For Schild plots, replicates of raw calcium flux values are expressed as % over baseline signal. The mean value at 36 seconds (corresponding to the maximum flux signal) for each concentration of TAS2R ligand in the presence of the indicated concentration of Probenecid is plotted against the log of ligand concentration. Data points are fit using non-linear regression in GraphPad Prism[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1] In order to obtain a dose response curve, male C57 WT (n=39) mice 12-16 weeks of age are anesthetized with isoflurane while intravenous jugular access (IV) is obtained under a microscope. Subsequently, an echocardiographic study with both M-mode and B-mode is obtained in parasternal long axis (PSLAX) as described below. Either saline or different doses of Probenecid (increasing from 2 to 200mg/kg) are injected (bolus IV) for the initial contractility studies in WT mice.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Probenecid 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / 0.5 M NaOH 1 mM 3.5043 mL 17.5217 mL 35.0435 mL 87.6086 mL
5 mM 0.7009 mL 3.5043 mL 7.0087 mL 17.5217 mL
10 mM 0.3504 mL 1.7522 mL 3.5043 mL 8.7609 mL
15 mM 0.2336 mL 1.1681 mL 2.3362 mL 5.8406 mL
20 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL 4.3804 mL
25 mM 0.1402 mL 0.7009 mL 1.4017 mL 3.5043 mL
30 mM 0.1168 mL 0.5841 mL 1.1681 mL 2.9203 mL
40 mM 0.0876 mL 0.4380 mL 0.8761 mL 2.1902 mL
50 mM 0.0701 mL 0.3504 mL 0.7009 mL 1.7522 mL
60 mM 0.0584 mL 0.2920 mL 0.5841 mL 1.4601 mL
80 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4380 mL 1.0951 mL
100 mM 0.0350 mL 0.1752 mL 0.3504 mL 0.8761 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Probenecid57-66-9丙磺舒丙璜舒羧苯磺胺TRP ChannelBacterialHIVTransient receptor potential channelsHuman immunodeficiency virusInhibitorinhibitorinhibit

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