2. Stem Cell/Wnt Autophagy
  3. BMI1 Autophagy
  4. PTC-209

PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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PTC-209 Chemical Structure

PTC-209 Chemical Structure

CAS No. : 315704-66-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1114
In-stock
1 mg ￥410
In-stock
5 mg ￥1023
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2988
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg ￥5706
In-stock
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Customer Review

Other Forms of PTC-209:

PTC-209 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    PTC-209 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2020 Jan;39(1):17-29.  [Abstract]

    BMI1 inhibitor delays CRPC progression in vivo. C4-2 cells are treated with PTC209.

    PTC-209 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2018 Feb 5;9(1):500.  [Abstract]

    BMI1-specific antagonist inhibits androgen receptor (AR)-signaling pathway. C4-2 (a) or 22Rv1 (b) is treated with PTC209 in indicated concentration for 48 h, BMI1 and AR are tested by western blot, and GAPDH served as loading control.

    PTC-209 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Stem Cell. 2017 May 4;20(5):621-634.e6.  [Abstract]

    The Combination Therapy of Cisplatin Plus PTC-209 Potently Eradicates Bmi1+ CSCs and Inhibits Tumor Progression by Lineage Tracing. Western blots show that Bmi1 is reduced in tumors treated with PTC-209.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PTC-209 is a specific BMI-1 inhibitor with an IC50 of 0.5 μM in HEK293T cell line. PTC-209 irreversibly impairs colorectal cancer-initiating cells (CICs). PTC-209 shows potent anti-myeloma activity and impairs the tumor microenvironment[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 0.5 μM (BMI-1, in HT1080 tumor cells)[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCT-116 IC50
    0.65 nM
    Compound: PTC-209
    Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay
    Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay
    		[PMID: 30429953]
    HCT-116 IC50
    0.7 μM
    Compound: PTC-209
    Inhibition of Bmi1 protein expression in human HCT116 cells after 8 hrs by Western blot analysis
    Inhibition of Bmi1 protein expression in human HCT116 cells after 8 hrs by Western blot analysis
    		[PMID: 30429953]
    HCT-8 IC50
    0.59 μM
    Compound: PTC-209
    Antiproliferative activity against human HCT8 cells after 72 hrs by SRB assay
    Antiproliferative activity against human HCT8 cells after 72 hrs by SRB assay
    		[PMID: 30429953]
    HT-29 IC50
    0.61 μM
    Compound: PTC-209
    Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by SRB assay
    Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by SRB assay
    		[PMID: 30429953]
    体外研究
    (In Vitro)

    PTC -209 (0.01-10 μM；24-72 小时) 在所有测试的细胞系中诱导细胞活力的浓度和时间依赖性降低[2]。
    TC -209 (1-2.5 μM) 抑制 A549 肺癌细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中的 STAT3 磷酸化[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    PTC-209 相关抗体:

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: Lung (LNM35, A549 cells), breast (MDA-MB-231 and T47D cells), and colon (HT-29, HCT-116, and HCT8/S11 cells)
    Concentration: 0.01-10 µM
    Incubation Time: 24, 48, and 72 hour
    Result: Induced a concentration- and time-dependent decrease in the cellular viability of all cell lines tested.
    体内研究
    (In Vivo)

    PTC -209 (60 mg/kg体重；皮下注射；每天一次，持续 11 天) 显著减小肿瘤体积[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Nude mice (male, aged 8-10 weeks, HCT1116 cell-derived tumor)[1]
    Dosage: 60 mg/kg body weight
    Administration: Subcutaneously; once a day for 11 days
    Result: Significantly reduced tumor volume
    分子量

    495.19

    Formula

    C17H13Br2N5OS
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to green yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (64.62 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0194 mL 10.0971 mL 20.1943 mL
    5 mM 0.4039 mL 2.0194 mL 4.0389 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用， -20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.05 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.76%

    COA (291 KB) LCMS (94 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    PTC-209 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用， -20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0194 mL 10.0971 mL 20.1943 mL 50.4857 mL
    5 mM 0.4039 mL 2.0194 mL 4.0389 mL 10.0971 mL
    10 mM 0.2019 mL 1.0097 mL 2.0194 mL 5.0486 mL
    15 mM 0.1346 mL 0.6731 mL 1.3463 mL 3.3657 mL
    20 mM 0.1010 mL 0.5049 mL 1.0097 mL 2.5243 mL
    25 mM 0.0808 mL 0.4039 mL 0.8078 mL 2.0194 mL
    30 mM 0.0673 mL 0.3366 mL 0.6731 mL 1.6829 mL
    40 mM 0.0505 mL 0.2524 mL 0.5049 mL 1.2621 mL
    50 mM 0.0404 mL 0.2019 mL 0.4039 mL 1.0097 mL
    60 mM 0.0337 mL 0.1683 mL 0.3366 mL 0.8414 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    PTC-209315704-66-6PTC209PTC 209BMI1AutophagyBmi-1B cell-specific Moloney murine leukemia virus integration site 1cancer-initiatingcellsCICsanti-myelomaHEK293TlungcolonbreasttumorInhibitorinhibitorinhibit

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    PTC-209
    目录号：
    HY-15888
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