2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR
  4. SAR131675

SAR131675是有效，选择性的 VEGFR3 抑制剂，IC50 值为23 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SAR131675 Chemical Structure

SAR131675 Chemical Structure

CAS No. : 1433953-83-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
1 mg ￥363
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2600
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
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SAR131675 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    SAR131675 purchased from MCE. Usage Cited in: Transl Stroke Res. 2021 Dec;12(6):991-1017.  [Abstract]

    SAR131675 reduces the levels of VEGFR-3, GFAP, neurocan, and phosphacan in astrocytes after OGD/Re with western blotting analysis. Astrocytes are exposed to OGD for 6 h followed by reoxygenation for 24 h. Astrocytes are treated with SAR131675 (20 nM) upon reoxygenation.

    查看 VEGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    SAR131675 is a potent and selective VEGFR3 inhibitor with an IC50 of 23 nM. SAR131675 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

    IC50 & Target[1]

    VEGFR3

    23 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    AR131675 对 VEGFR-3 具有高度选择性。 AR131675 对 VEGFR-2 具有中等活性，VEGFR-3/VEGFR-2 比率约为 10。SAR131675 抑制 HEK 细胞中的 VEGFR-3 酪氨酸激酶活性和 VEGFR-3 自磷酸化，IC50 值分别为 20 和 45 nM。 SAR131675 剂量依赖性地抑制由 VEGFR-3 配体 VEGFC 和 VEGFD 诱导的原代人淋巴细胞增殖，IC50 约为 20 nM。 SSAR131675 对一组 30 种肿瘤和原代细胞没有抗增殖活性，进一步显示其高度特异性并表明 SAR131675 不是细胞毒性剂或细胞抑制剂[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    SAR131675 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    SAR131675 在小鼠中的耐受性非常好，并且在几种原位和同基因模型中显示出有效的抗肿瘤作用，包括乳腺癌 4T1 癌和 RIP1.Tag2 肿瘤。有趣的是，SAR131675 显著减少了淋巴结侵袭和肺转移，显示出其在体内 的抗淋巴管生成活性。SAR131675 显著减少 4T1 肿瘤中的 TAM 浸润和聚集[1]。尽管取得了令人鼓舞的发现，但由于不利的代谢效应，SAR131675 的开发在临床前开发过程中被终止[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    358.39

    Formula

    C18H22N4O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (279.03 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7903 mL 13.9513 mL 27.9026 mL
    5 mM 0.5581 mL 2.7903 mL 5.5805 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 10 mg/mL (27.90 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.76%

    COA (288 KB) HNMR (146 KB) RP-HPLC (173 KB) LCMS (105 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Multiwell plates are precoated with a synthetic polymer substrate poly-Glu-Tyr (polyGT 4:1). The reaction is carried out in the presence of kinase buffer (10×: 50 mM HEPES buffer, pH 7.4, 20 mM MgCl2, 0.1 mM MnCl2, and 0.2 mM Na3VO4) supplemented with ATP and dimethyl sulfoxide (DMSO) for the positive control (C+) or SAR131675 (ranging from 3-1,000 nM). ATP is used at 30 μM for VEGFR-1 and VEGFR-3 and at 15 μM for VEGFR-2. The phosphorylated poly-GT is probed with a phosphotyrosine specific monoclonal antibody (mAb) conjugated to horseradish peroxidase and developed in the dark with the HRP chromogenic substrate (OPD). The reaction is then stopped by the addition of 100 μL 1.25 mol/L H2SO4, and absorbance is determined using an Envision spectrophotometer at 492 nm[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    HLMVECs are seeded in 96-well plates coated with 0.3% gelatin (5000 cells per well). Cells are incubated in RPMI 0.1% FCS with VEGFA (10 ng/mL) VEGFC (300 ng/mL), VEGFD (300 ng/mL), or FGF2 (10 ng/mL) in the absence or presence of SAR131675. Five days later, viable cells are quantified with the cell Titer-glo luminescent cell viability assay[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mouse: Sterile sponge disks impregnated with 200 μg of FGF2 or PBS are subcutaneously introduced on the back of anaesthetized mice. FGF2 is reinjected into the sponges the first 2 days. Daily oral treatment with SAR131675 (30, 100, and 300 mg/kg/d) started the day of sponge implantation. Seven days later, the animals are euthanatized and the sponges are removed, harvested, and lysed in RIPA buffer at 4°C. After a centrifugation at 6,000 × g, the supernatants are collected for further analysis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    SAR131675 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7903 mL 13.9513 mL 27.9026 mL 69.7564 mL
    5 mM 0.5581 mL 2.7903 mL 5.5805 mL 13.9513 mL
    10 mM 0.2790 mL 1.3951 mL 2.7903 mL 6.9756 mL
    15 mM 0.1860 mL 0.9301 mL 1.8602 mL 4.6504 mL
    20 mM 0.1395 mL 0.6976 mL 1.3951 mL 3.4878 mL
    25 mM 0.1116 mL 0.5581 mL 1.1161 mL 2.7903 mL
    30 mM 0.0930 mL 0.4650 mL 0.9301 mL 2.3252 mL
    40 mM 0.0698 mL 0.3488 mL 0.6976 mL 1.7439 mL
    50 mM 0.0558 mL 0.2790 mL 0.5581 mL 1.3951 mL
    60 mM 0.0465 mL 0.2325 mL 0.4650 mL 1.1626 mL
    80 mM 0.0349 mL 0.1744 mL 0.3488 mL 0.8720 mL
    100 mM 0.0279 mL 0.1395 mL 0.2790 mL 0.6976 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    SAR1316751433953-83-3SAR 131675SAR-131675VEGFRVascular endothelial growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    SAR131675
    目录号：
    HY-15458
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