2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
  4. SGC-CBP30

SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SGC-CBP30 Chemical Structure

SGC-CBP30 Chemical Structure

CAS No. : 1613695-14-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1407
In-stock
1 mg ￥617
In-stock
2 mg ￥837
In-stock
5 mg ￥1256
In-stock
10 mg ￥1469
In-stock
50 mg ￥4985
In-stock
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SGC-CBP30 相关抗体

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CBP/p300 GCN5/PCAF TIP60 MOZ/MORF HBO1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SGC-CBP30 is a potent and highly selective CBP/p300 bromodomain (Kds of 21 nM and 32 nM for CBP and p300, respectively) inhibitor, displaying 40-fold selectivity over the first bromodomain of BRD4 [BRD4(1)] bound. SGC-CBP30 strongly reduces secretion of IL-17A in Th17 cells and has anti-inflammatory effects[1][2][3].

IC50 & Target

CBP/p300

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CWR22R IC50
> 10 μM
Compound: CBP30
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
[PMID: 35569250]
HEK293 IC50
2.8 μM
Compound: 2; SGC-CBP30
Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay
Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay
[PMID: 27682507]
MCF7 IC50
2.39 μM
Compound: CBP30
Antiproliferative activity against human MCF7 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
Antiproliferative activity against human MCF7 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
[PMID: 35569250]
MOLM-13 IC50
1.53 μM
Compound: CBP30
Cytotoxicity against human MOLM-13 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 5 days by CellTiter-Glo luminescence assay
Cytotoxicity against human MOLM-13 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 5 days by CellTiter-Glo luminescence assay
[PMID: 33872011]
OPM-2 IC50
2.64 μM
Compound: CBP30
Antiproliferative activity against human OPM-2 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
Antiproliferative activity against human OPM-2 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
[PMID: 35569250]
RKO IC50
1.5 μM
Compound: 11; SGC-CBP30
Inhibition of doxorubicin-stimulated p53 (unknown origin) expressed in human RKO cells preincubated for 24 hrs followed by addition of doxorubicin for 16 hrs by luciferase reporter assay
Inhibition of doxorubicin-stimulated p53 (unknown origin) expressed in human RKO cells preincubated for 24 hrs followed by addition of doxorubicin for 16 hrs by luciferase reporter assay
[PMID: 26572217]
SCC-9 IC50
6.42 μM
Compound: CBP30
Antiproliferative activity against human SCC-9 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
Antiproliferative activity against human SCC-9 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
[PMID: 35569250]
体外研究
(In Vitro)

在强直性脊柱炎和银屑病关节炎病症中，SGC-CBP30 可抑制 Th17 细胞分泌 IL-17A。SGC-CBP30 处理后人类 T 细胞的转录谱显示，与使用泛 BET (溴和末端外结构域蛋白家族) 溴结构域抑制剂 JQ1 观察到的相比，对基因表达的影响更为有限[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SGC-CBP30 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SGC-CBP30 处理可轻微缓解 NSC-125066 诱导的肺泡支气管纤维化。SGC-CBP30 加 CQ-061 显著减少肺泡支气管纤维化。BALF 中细胞因子 IL-4 和 IFN-γ 的 ELISA 表明，SGC-CBP30 0 和 CQ-061 的组合将 NSC-125066 诱导的 IPF 小鼠模型中 IL-4 和 IFN-γ 的激活抑制到接近正常水平[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley (SD) rats (aged 3-4 weeks) injected with NSC-125066[2]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 14 days
Result: Slightly alleviated alveolar bronchial fibrosis induced by NSC-125066.
分子量

509.04

Formula

C28H33ClN4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (130.97 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9645 mL 9.8224 mL 19.6448 mL
5 mM 0.3929 mL 1.9645 mL 3.9290 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.83%

COA (289 KB) LCMS (137 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SGC-CBP30 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9645 mL 9.8224 mL 19.6448 mL 49.1121 mL
5 mM 0.3929 mL 1.9645 mL 3.9290 mL 9.8224 mL
10 mM 0.1964 mL 0.9822 mL 1.9645 mL 4.9112 mL
15 mM 0.1310 mL 0.6548 mL 1.3097 mL 3.2741 mL
20 mM 0.0982 mL 0.4911 mL 0.9822 mL 2.4556 mL
25 mM 0.0786 mL 0.3929 mL 0.7858 mL 1.9645 mL
30 mM 0.0655 mL 0.3274 mL 0.6548 mL 1.6371 mL
40 mM 0.0491 mL 0.2456 mL 0.4911 mL 1.2278 mL
50 mM 0.0393 mL 0.1964 mL 0.3929 mL 0.9822 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1637 mL 0.3274 mL 0.8185 mL
80 mM 0.0246 mL 0.1228 mL 0.2456 mL 0.6139 mL
100 mM 0.0196 mL 0.0982 mL 0.1964 mL 0.4911 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SGC-CBP301613695-14-9Epigenetic Reader DomainHistone AcetyltransferaseHATsHATBRDankylosingspondylitispsoriaticarthritisTh17cellsIL-17Aanti-inflammatoryepigeneticInhibitorinhibitorinhibit

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SGC-CBP30
目录号：
HY-15826
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