2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  3. ROCK
  4. Belumosudil

Belumosudil  (Synonyms: KD025; SLx-2119)

目录号: HY-15307 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Belumosudil Chemical Structure

Belumosudil Chemical Structure

CAS No. : 911417-87-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1195
In-stock
1 mg ￥381
In-stock
5 mg ￥840
In-stock
10 mg ￥1140
In-stock
50 mg ￥3480
In-stock
100 mg ￥5880
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Belumosudil:

Belumosudil 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Belumosudil purchased from MCE. Usage Cited in: J Autoimmun. 2018 May;89:125-138.  [Abstract]

    Cells are collected on day 2 for analysis of phosphorylation of Stat1, Stat3, and Stat5 using western blots.

    Belumosudil purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Feb 6;8(1):2477.  [Abstract]

    Cells lysates are subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with anti-phospho-Akt (Ser473) and total Akt antibodies. PPARγ is used as a differentiation marker, and β-tubulin and α-actin as loading controls.

    Belumosudil purchased from MCE. Usage Cited in: Medizinische Fakultät, University Goettingen. 2016 Oct.

    Purified ROCK1 and ROCK2 are incubated with H1152P (3 µM) or SLx-2119 (3 µM) prior to performing the in vitro kinase assay. Shown is a representative autoradiography (n=3).

    查看 ROCK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ROCK ROCK1 ROCK2

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Belumosudil (KD025) is a selective inhibitor of ROCK2 with IC50s of 105 nM and 24 μM for ROCK2 and ROCK1, respectively. Anti-fibrotic properties[1].

    IC50 & Target[1]

    ROCK2

    105 nM (IC50)

    ROCK1

    24 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Belumosudil (40 μM) 可显著下调 PASMC 中的 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平。与用 Belumosudil 处理的 HMVEC 的 aRNA 杂交的微阵列显示的背景比其他阵列高 5 倍[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Belumosudil 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Belumosudil (100、200 或 300 mg/kg，腹腔注射) 剂量依赖性地减少短暂性大脑中动脉闭塞后的梗塞体积。Belumosudil 对老年、糖尿病或雌性小鼠的疗效至少与对正常成年雄性小鼠一样有效[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    452.51

    Formula

    C26H24N6O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 23.33 mg/mL (51.56 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2099 mL 11.0495 mL 22.0990 mL
    5 mM 0.4420 mL 2.2099 mL 4.4198 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 3.33 mg/mL (7.36 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.83%

    COA (288 KB) LCMS (94 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Western blots are used to determine whether HMVEC, NHDF and PASMC express ROCK1 and ROCK2. The cells are incubated for 24 hours in 3 mL culture media containing Belumosudil. All cells are collected at passage 3 and lysed on ice in 25 mM Tris-HCl pH 7.5, 150 mM NaCl, 0.5% tritonX-100, 10% glycerol, 10 mM NaF and a protease inhibitor cocktail. Protein concentration is determined using a BCA protein assay reagent. Cell lysates (35 µg) are separated on 7.5% or 12.5% SDS-PAGE polyacrylamide gels and transferred to PVDF membrane filters. Membranes are blocked in 5% non-fat milk in TBS containing 0.1% Tween 20. Blots are probed with antibodies to ROCK1, ROCK2 or actin and washed well before incubation with HRP-conjugated secondary antibodies and visualization with an enhanced chemiluminescence (ECL) kit.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Young adult (C57BL/6, 2-3 months old, male 22-30 g, female 16-23 g), aged (C57BL/6, 12 months old, 33-52 g) are used in all experiments. Vehicle (0.4% methylcellulose) or Belumosudil (100, 200 or 300 mg/kg) is administered every 12 h via orogastric gavage. The dosing paradigm is chosen based on the pharmacokinetic profile after oral administration in mice.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Belumosudil 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2099 mL 11.0495 mL 22.0990 mL 55.2474 mL
    5 mM 0.4420 mL 2.2099 mL 4.4198 mL 11.0495 mL
    10 mM 0.2210 mL 1.1049 mL 2.2099 mL 5.5247 mL
    15 mM 0.1473 mL 0.7366 mL 1.4733 mL 3.6832 mL
    20 mM 0.1105 mL 0.5525 mL 1.1049 mL 2.7624 mL
    25 mM 0.0884 mL 0.4420 mL 0.8840 mL 2.2099 mL
    30 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8416 mL
    40 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5525 mL 1.3812 mL
    50 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4420 mL 1.1049 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Belumosudil911417-87-3KD025 SLx-2119KD 025KD-025SLx2119SLx 2119SLx-2119ROCKRho-associated protein kinaseRho-associated kinaseRho-kinaseROKROCK2Anti-fibroticInhibitorinhibitorinhibit

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