2. Metabolic Enzyme/Protease Cell Cycle/DNA Damage Antibody-drug Conjugate/ADC Related Autophagy
  3. Drug Metabolite Topoisomerase ADC Cytotoxin Autophagy
  4. SN-38

SN-38  (Synonyms: 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin)

目录号: HY-13704 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。SN-38 是 sacituzumab govitecan (HY -132254) 的有效载荷。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SN-38 Chemical Structure

SN-38 Chemical Structure

CAS No. : 86639-52-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥470
In-stock
50 mg ￥420
In-stock
100 mg ￥580
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

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SN-38 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SN-38 is an active metabolite of the Topoisomerase I inhibitor Irinotecan. SN-38 inhibits DNA and RNA synthesis with IC50s of 0.077 and 1.3 μM, respectively. SN-38 is a payload of sacituzumab govitecan (HY -132254)[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[1]

Topoisomerase I

 

Camptothecins

 

体外研究
(In Vitro)

The IC50 values for LoVo, HCT116, and HT29 cell lines is 20 nM, 50 nM, 130 nM, respectively. In all three SN-38 resistant cell lines Top1 activity is maintained in the presence of high concentrations of SN-38[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SN-38 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SN-38, the active and toxic metabolite of the anticancer prodrug Irinotecan. At 30 minutes after administration, Irinotecan plasma concentrations in Slco1a/1b(?/?) mice are 1.9-fold higher than in the wild-type mice (1.89 vs. 1.01 μM, respectively), whereas SN-38 plasma concentrations of Slco1a/1b(?/?) mice are 8-fold higher compare with wild-type mice (0.4 μg/mL vs. 0.05 μg/mL, respectively). Overall plasma exposure [AUC(5-240)] of Irinotecan is 1.7-fold higher in Oatp1a/1b knockout mice versus wild-type mice (209.8±6.7 vs. 120.9±4.4 μM/min; P<0.01), and 2.9-fold higher for SN-38 (50±2.9 vs. 12±2 μM/min; P<0.001)[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

392.40

Formula

C22H20N2O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (63.71 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5484 mL 12.7421 mL 25.4842 mL
5 mM 0.5097 mL 2.5484 mL 5.0968 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.37 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.30 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

COA (291 KB) HNMR (297 KB) LCMS (96 KB) OR (172 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

In vitro SN-38 sensitivity is determined using the MTT assay. Cells are seeded in 96-well plates, and a range of SN-38 concentrations is added the following day. Following 48 h of drug exposure, the medium is discarded and the plates are incubated with medium containing MTT (0.5 mg/mL) for 3 h. Acidified (0.02 M HCl) sodium dodecyl sulphate (20 %) is added to dissolve the formed formazan. Optical density at 570 nm (and 670 nm for background) is measured, and the cell viability is calculated in percent compared to untreated cells. Experiments are repeated three times and the mean IC50 value ± standard deviation is determined. Relative resistance for each resistant cell line is calculated by dividing the mean IC50 value of the resistant cell line by the mean IC50 value of the corresponding parental cell line[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Mice[3]
Female wild-type, Slco1a/1b(−/−)(Oatp1a/1b knockout), Slco1a/1b(−/−);1B1(tg), and Slco1a/1b(−/−);1B3(tg) (liver-specific OATP1B1 and OATP1B3 humanized transgenic) mice of comparable genetic background (>99% FVB) between 8 and 14 weeks of age are used. Irinotecan (20 mg/mL in water-based solution containing NaOH, lactic acid, and sorbitol) is diluted with saline (to 2 mg/mL) for administration of 10 mg/kg; 5 μL/g bodyweight are administered intravenously to mice. SN-38 is dissolved in DMSO (1 mg/mL) and 1 μL/g body weight is administered intravenously to mice to achieve a dosage of 1 mg/kg. The experiments are terminated by isoflurane anaesthesia, heparin-blood sampling by cardiac puncture followed by cervical dislocation and tissue collection. Blood samples are centrifuged at 5,200 × g for 5 minutes at 4°C and plasma is collected and stored at −30°C until analysis.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

SN-38 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5484 mL 12.7421 mL 25.4842 mL 63.7105 mL
5 mM 0.5097 mL 2.5484 mL 5.0968 mL 12.7421 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2742 mL 2.5484 mL 6.3711 mL
15 mM 0.1699 mL 0.8495 mL 1.6989 mL 4.2474 mL
20 mM 0.1274 mL 0.6371 mL 1.2742 mL 3.1855 mL
25 mM 0.1019 mL 0.5097 mL 1.0194 mL 2.5484 mL
30 mM 0.0849 mL 0.4247 mL 0.8495 mL 2.1237 mL
40 mM 0.0637 mL 0.3186 mL 0.6371 mL 1.5928 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5097 mL 1.2742 mL
60 mM 0.0425 mL 0.2124 mL 0.4247 mL 1.0618 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SN-3886639-52-37-Ethyl-10-hydroxycamptothecinSN38SN 38Drug MetaboliteTopoisomeraseADC CytotoxinAutophagyADC PayloadInhibitorinhibitorinhibit

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