1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis
  2. Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
  3. Taltirelin

Taltirelin  (Synonyms: 他替瑞林; TA-0910)

目录号: HY-B0596 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南

Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Taltirelin Chemical Structure

Taltirelin Chemical Structure

CAS No. : 103300-74-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥825
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1004
In-stock
50 mg ¥3200
In-stock
100 mg ¥5000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Taltirelin:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Taltirelin (TA-0910) is an orally effective analogue of thyrotropin releasing hormone (TRH) and a TRH receptor (TRH-R) superagonist (IC50 at 910 nM). Taltirelin can cross the blood-brain barrier. Taltirelin stimulates an increase in cytosolic Ca2+ concentration (Ca2+ release) with an EC50 value of 36 nM. Taltirelin increases cell viability and reduces apoptosis in SH-SY5Y cells and primary rat mesencephalic neurons treated with MPP+ (HY-W008719) or Rotenone (HY-B1756). Taltirelin has neuroprotective effects in both cellular and animal models of Parkinson's disease. Taltirelin alleviates fatigue-like behavior in mouse models of cancer-related fatigue[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 910 nM (Thyrotropin-releasing hormone receptor)[1]

体外研究
(In Vitro)

Taltirelin (5 μM; 2 h) 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少 ROS 的产生以及细胞凋亡[2]
Taltirelin (5 μM; 2 h) 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞中通过抑制 tau 的磷酸化和 AEP 的激活发挥神经保护的作用[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: SH-SY5Y neuroblastoma cells and primary neonatal rat midbrain neurons
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Increased cell viability.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: SH-SY5Y neuroblastoma cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Prevented the elevation of the cleaved caspase-3.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: SH-SY5Y neuroblastoma cells and primary neonatal rat midbrain neurons
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Reduced the levels of p-tau and AEP cleavage products: tau N368 and a-synuclein N103 fragments.
体内研究
(In Vivo)

Taltirelin (0.2-5 mg/kg; 腹腔注射; 14-56 天) 在 MPTP (HY-15608) 和慢性鱼藤酮 (HY-B1756) 诱导的 PD 小鼠模型中具有神经保护的作用,并改善小鼠运动功能[2]
Taltirelin (1 mg/kg 腹腔注射; 10 mg/kg 口服; 1 天) 可在小鼠模型中缓解化疗、肿瘤负荷和放疗引起的疲劳样行为[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MPTP (HY-15608) or Rotenone (HY-B1756) treated male C57/BL6 mice aged 8-9 weeks old[2]
Dosage: 0.2 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg 14 days; 0.2 mg/kg, 1 mg/kg 56 days
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Improved the locomotor function and preserved dopaminergic neurons in the substantia nigra.
Down-regulated the levels of p-tau (S396), p-α-synuclein (S129) tau N368 and α-synuclein N103 fragments in substantia nigra and striatum.
Animal Model: 5-FU (HY-90006) or radiation treated adult C57BL/6NCr mice aged 7-8 weeks;
Balb/cAnNCr mice aged 9 weeks old with colon 26 carcinoma[3]
Dosage: 1mg/kg;
10mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.);
Oral administration (p.o.);
Twice a day before the test and once again 30 minutes prior to the test.
Result: Reversed the fatigue-like effect, caused mice to run nearer to the top of the treadmill during the test.
分子量

405.41

Formula

C17H23N7O5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

他替瑞林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (246.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (246.66 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4666 mL 12.3332 mL 24.6664 mL
5 mM 0.4933 mL 2.4666 mL 4.9333 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (246.66 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.4666 mL 12.3332 mL 24.6664 mL 61.6660 mL
5 mM 0.4933 mL 2.4666 mL 4.9333 mL 12.3332 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2333 mL 2.4666 mL 6.1666 mL
15 mM 0.1644 mL 0.8222 mL 1.6444 mL 4.1111 mL
20 mM 0.1233 mL 0.6167 mL 1.2333 mL 3.0833 mL
25 mM 0.0987 mL 0.4933 mL 0.9867 mL 2.4666 mL
30 mM 0.0822 mL 0.4111 mL 0.8222 mL 2.0555 mL
40 mM 0.0617 mL 0.3083 mL 0.6167 mL 1.5416 mL
50 mM 0.0493 mL 0.2467 mL 0.4933 mL 1.2333 mL
60 mM 0.0411 mL 0.2056 mL 0.4111 mL 1.0278 mL
80 mM 0.0308 mL 0.1542 mL 0.3083 mL 0.7708 mL
100 mM 0.0247 mL 0.1233 mL 0.2467 mL 0.6167 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
Taltirelin
目录号:
HY-B0596
需求量: