2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Anti-infection
  3. 5-HT Receptor Bacterial
  4. Trimipramine maleate

Trimipramine maleate  (Synonyms: 三甲丙咪嗪马来酸盐)

目录号: HY-B1213 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Trimipramine maleate Chemical Structure

Trimipramine maleate Chemical Structure

CAS No. : 521-78-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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Trimipramine maleate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Trimipramine maleate is a 5-HT receptor antagonist, with pKi binding values of 6.39, 8.10, 4.66 for 5-HT1C, 5-HT2 and 5-HT1A, respectively[1]. Trimipramine maleate is also a potent and selective inhibitor targeting human noradrenaline (hNAT), serotonin (hSERT) and organic cation transporters (hOCT1, hOCT2) with IC50 values of 4.99 μM, 2.11 μM, 3.72 μM, 8.00 μM, respectively[2]. Trimipramine maleate has vascular activity and anxiolytic efficacy[3].

IC50 & Target

5-HT1C Receptor

6.39 (pKi)

5-HT2 Receptor

8.10 (pKi)

sPLA2

4.66 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

Trimipramine maleate 对 5-HT2 的亲和力远高于对 5-HT1C 受体的亲和力[1]。
Trimipramine maleate 是中度抑制人类 NAT 和 SERT，IC50 值分别为 4.99 μM 和 2.11 μM[2]。
SERT 和 NAT 可以代表 Trimipramine maleate (1 mM-1 μM、0.1 μM；10 分钟；HEK293 细胞) 的抗抑郁作用靶点[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Trimipramine maleate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Trimipramine maleate (5 mg/kg/d；14 d；长期给药) 在大鼠体内的作用：1．增加区域 5-HT 的浓度。5-HT 在额叶皮层和海马体中最高，其次是嗅结节和下丘脑。2.减少额叶皮质 5-HT2 和纹状体 DA D2 受体的数量。3. 单胺和代谢物在大脑区域水平的增加。因此表明多巴胺 (DA) 和 5-HT 的合成速率更高，同时 5-HT2 和 DA D2 受体[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (220-250 g); implanted osmotic minipump subcutaneously in the dorsal thoracic interscapular region[3]
Dosage: 5 mg/kg/day
Administration: Delivered by smotic minipump; 14 days
Result: Decreased the number of frontal cortex 5-HT2 and striatal DA D2 receptors, thus blocked the uptake of 5-HT and dopamine (DA).
Clinical Trial
分子量

410.51

Formula

C24H30N2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

马来酸三甲丙咪嗪；马来酸曲米帕明；三甲丙咪嗪马来酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (243.60 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (34.81 mM; 超声助溶 (<60°C))

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4360 mL 12.1800 mL 24.3599 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4360 mL 4.8720 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 5.88 mg/mL (14.32 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Trimipramine maleate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.4360 mL 12.1800 mL 24.3599 mL 60.8999 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4360 mL 4.8720 mL 12.1800 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2180 mL 2.4360 mL 6.0900 mL
15 mM 0.1624 mL 0.8120 mL 1.6240 mL 4.0600 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6090 mL 1.2180 mL 3.0450 mL
25 mM 0.0974 mL 0.4872 mL 0.9744 mL 2.4360 mL
30 mM 0.0812 mL 0.4060 mL 0.8120 mL 2.0300 mL
DMSO 40 mM 0.0609 mL 0.3045 mL 0.6090 mL 1.5225 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4872 mL 1.2180 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL 1.0150 mL
80 mM 0.0304 mL 0.1522 mL 0.3045 mL 0.7612 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2436 mL 0.6090 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Trimipramine521-78-8马来酸三甲丙咪嗪马来酸曲米帕明三甲丙咪嗪马来酸盐5-HT ReceptorBacterialSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptorantidepressants5-HT5-hydroxytryptamineserotonin5-HTlc receptors5-HTIA receptorsdopamineDADA D2 receptor5-HT1C5-HT25-HT1Aanxiolyticneurological diseasenoradrenalinehNAThSERThDAThuman organic cation transportershOCT1hOCT2hOCT3Inhibitorinhibitorinhibit

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Trimipramine maleate
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