1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  2. PARP
  3. UPF 1069

UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

UPF 1069 Chemical Structure

UPF 1069 Chemical Structure

CAS No. : 1048371-03-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥440
In-stock
5 mg ¥400
In-stock
10 mg ¥625
In-stock
50 mg ¥1875
In-stock
100 mg ¥3000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UPF 1069 is a PARP inhibitor, with IC50s of 8 and 0.3 μM for PARP-1 and PARP-2, respectively.

IC50 & Target[1][2]

PARP-2

0.3 μM (IC50)

PARP-1

8 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

UPF 1069 (Compound 55) is a PARP inhibitor, with IC50s of 8 and 0.3 μM for PARP-1 and PARP-2, respectively[1]. UPF 1069 (1 µM) reduces the residual PARP activity by approximately 80% of PARP-1-deficient fibroblasts, but only slightly inhibits the enzymic activity in wild-type fibroblasts. UPF 1069 (0.1-1 µM) markedly enhances CA1 hippocampal damage. UPF 1069 (10 µM) also exacerbates oxygen-glucose deprivation (OGD) damage in organotypic hippocampal slices. However, UPF 1069 alleviates the damage cuased by OGD in mixed cortical cell cultures, shows a potent neuroprotective activity both at a concentration (1 µM) selectively acting on PARP-2 and at a concentration (10 µM) inhibiting both PARP-1 and PARP-2 activities[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

279.29

Formula

C17H13NO3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (358.05 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5805 mL 17.9025 mL 35.8051 mL
5 mM 0.7161 mL 3.5805 mL 7.1610 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[2]

PARP activity is evaluated by utilizing commercially available recombinant bovine PARP-1 and mouse PARP-2. Briefly, the enzymatic reaction is carried out in 100 µL of 50 mM Tris-HCl (pH 8.0) containing 5 mM MgCl2, 2 mM dithiothreitol, 10 µg sonicated calf thymus DNA, 0.2 µCi [adenine-2,8-3H]NAD and recombinant enzyme PARP-1 or PARP-2 (0.03 U per sample). Different concentrations of the putative inhibitors are added, and the mixture is incubated for 1 h at 37°C. The reaction is terminated by adding 1 mL of 10% trichloroacetic acid (w/v) and centrifuged. Pellets are then washed twice with 1 mL of H2O and resuspended in 1 mL of 0.1 M NaOH. The radioactivity incorporated from [adenine-2,8-3H]NAD into proteins is evaluated by liquid scintillation spectrometry[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5805 mL 17.9025 mL 35.8051 mL 89.5127 mL
5 mM 0.7161 mL 3.5805 mL 7.1610 mL 17.9025 mL
10 mM 0.3581 mL 1.7903 mL 3.5805 mL 8.9513 mL
15 mM 0.2387 mL 1.1935 mL 2.3870 mL 5.9675 mL
20 mM 0.1790 mL 0.8951 mL 1.7903 mL 4.4756 mL
25 mM 0.1432 mL 0.7161 mL 1.4322 mL 3.5805 mL
30 mM 0.1194 mL 0.5968 mL 1.1935 mL 2.9838 mL
40 mM 0.0895 mL 0.4476 mL 0.8951 mL 2.2378 mL
50 mM 0.0716 mL 0.3581 mL 0.7161 mL 1.7903 mL
60 mM 0.0597 mL 0.2984 mL 0.5968 mL 1.4919 mL
80 mM 0.0448 mL 0.2238 mL 0.4476 mL 1.1189 mL
100 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3581 mL 0.8951 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
UPF 1069
目录号:
HY-14478
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