1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. mAChR
  3. Xanomeline oxalate

Xanomeline oxalate  (Synonyms: 诺美林草酸盐; LY246708 oxalate)

目录号: HY-13410 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。

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Xanomeline oxalate Chemical Structure

Xanomeline oxalate Chemical Structure

CAS No. : 141064-23-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
1 mg ¥290
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥1100
In-stock
50 mg ¥3500
In-stock
100 mg ¥5600
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) is a potent and selective muscarinic receptor agonist (SMRA) and stimulates phosphoinositide hydrolysis in vivo. Xanomeline oxalate can be used for the research of Alzheimer’s disease[1].

IC50 & Target

muscarinic receptor[1]

体外研究
(In Vitro)

Xanomeline 刺激 A9 L m1 细胞中的磷酸肌醇 (PI) 水解[1]
Xanomeline 抑制 [3H]-pirenzepine ([3H]-PZ) 和 [3H]-oxotremorine-M ([3H]-OXO-M) 结合大鼠大脑的 Ki 分别为 7 和 3 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Xanomeline 强烈刺激体内 PI 水解,并且该作用被毒蕈碱拮抗剂阻断,表明由毒蕈碱受体介导。在小鼠中,Xanomeline 诱导的 [3H]-IP 积累刺激的 ED100 在海马体中为 54 μMole/kg。
在大鼠中,Xanomeline 诱导的 [3H]-IP 积累刺激的 ED100 为 8.1 μMole/kg 在海马[1] .

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male CF1 mice weighing 18-20 g are injected [3H]-myoinositol[1]
Dosage: 8.1-81 μmole/kg
Administration: S.c. injections; 1 h prior to killing and 1 h after the administration
Result: Increased accumulation in a dose-related manner up to 130%, 75%, 60% above lithium levels in hippocampus, cortex and neostriatum, respectively. And did not increase accumulation of [3H]-IP in the brain stem. Induced salivation, tremor and hypothermia in mice with the ED50 of 13.7±0.8 μmole/kg.
Animal Model: Rats are injected [3H]-myoinositol[1]
Dosage: 2.7-81 μmole/kg
Administration: S.c. injections; 1 h prior to killing and 1 h after the administration
Result: Increased [3H]-IP formation dose dependently in hippocampus up to 221% above lithium control.
Clinical Trial
分子量

371.45

Formula

C16H25N3O5S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

诺美林草酸盐;草酸占诺美林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (134.61 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6922 mL 13.4608 mL 26.9215 mL
5 mM 0.5384 mL 2.6922 mL 5.3843 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6922 mL 13.4608 mL 26.9215 mL 67.3038 mL
5 mM 0.5384 mL 2.6922 mL 5.3843 mL 13.4608 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3461 mL 2.6922 mL 6.7304 mL
15 mM 0.1795 mL 0.8974 mL 1.7948 mL 4.4869 mL
20 mM 0.1346 mL 0.6730 mL 1.3461 mL 3.3652 mL
25 mM 0.1077 mL 0.5384 mL 1.0769 mL 2.6922 mL
30 mM 0.0897 mL 0.4487 mL 0.8974 mL 2.2435 mL
40 mM 0.0673 mL 0.3365 mL 0.6730 mL 1.6826 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2692 mL 0.5384 mL 1.3461 mL
60 mM 0.0449 mL 0.2243 mL 0.4487 mL 1.1217 mL
80 mM 0.0337 mL 0.1683 mL 0.3365 mL 0.8413 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1346 mL 0.2692 mL 0.6730 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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