2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. HCN Channel
  4. Zatebradine

Zatebradine  (Synonyms: UL-FS-49 free base; UL-FS-49CL free base)

目录号: HY-13422A 纯度: 98.00%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂，其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1，HCN2，HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流，其 IC50 值分别为 1.83 µM，2.21 µM，1.90 µM 和 1.88 µM。 .

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Zatebradine Chemical Structure

Zatebradine Chemical Structure

CAS No. : 85175-67-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥703
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Other Forms of Zatebradine:

Zatebradine 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) is a potent inhibitor of hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channels with an IC50 value of 1.96 µM. Zatebradine blocks the slow inward current through human HCN1, HCN2, HCN3 and HCN4 channels, with IC50 values of 1.83 µM, 2.21 µM, 1.90 µM and 1.88 µM, respectively[1].

IC50 & Target

IC50: 1.96 µM (HCN channels)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
16.78 μM
Compound: Zatebradine
Blockade of mouse HCN1 expressed in HEK293 cells at -120 f-current amplitude by patch-clamp electrophysiological assay
Blockade of mouse HCN1 expressed in HEK293 cells at -120 f-current amplitude by patch-clamp electrophysiological assay
[PMID: 20795648]
HEK293 EC50
5.45 μM
Compound: Zatebradine
Blockade of mouse HCN2 expressed in HEK293 cells at -120 f-current amplitude by patch-clamp electrophysiological assay
Blockade of mouse HCN2 expressed in HEK293 cells at -120 f-current amplitude by patch-clamp electrophysiological assay
[PMID: 20795648]
HEK293 EC50
8.57 μM
Compound: Zatebradine
Blockade of human HCN4 expressed in HEK293 cells at -120 f-current amplitude by patch-clamp electrophysiological assay
Blockade of human HCN4 expressed in HEK293 cells at -120 f-current amplitude by patch-clamp electrophysiological assay
[PMID: 20795648]
体外研究
(In Vitro)

The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparent Kd of 480 nM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Zatebradine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm with ED50 value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57/Bl6-mice [1]
Dosage: 0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; for 30 minutes
Result: Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight.
分子量

456.57

Formula

C26H36N2O5
CAS 号
性状

固液混合物

颜色

Light yellow to brown

中文名称

扎替雷定
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (219.02 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (109.51 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1902 mL 10.9512 mL 21.9024 mL
5 mM 0.4380 mL 2.1902 mL 4.3805 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.27%

COA (283 KB) LCMS (86 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Zatebradine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.1902 mL 10.9512 mL 21.9024 mL 54.7561 mL
5 mM 0.4380 mL 2.1902 mL 4.3805 mL 10.9512 mL
10 mM 0.2190 mL 1.0951 mL 2.1902 mL 5.4756 mL
15 mM 0.1460 mL 0.7301 mL 1.4602 mL 3.6504 mL
20 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0951 mL 2.7378 mL
25 mM 0.0876 mL 0.4380 mL 0.8761 mL 2.1902 mL
30 mM 0.0730 mL 0.3650 mL 0.7301 mL 1.8252 mL
40 mM 0.0548 mL 0.2738 mL 0.5476 mL 1.3689 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4380 mL 1.0951 mL
60 mM 0.0365 mL 0.1825 mL 0.3650 mL 0.9126 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1369 mL 0.2738 mL 0.6845 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.2190 mL 0.5476 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Zatebradine85175-67-3UL-FS-49UL-FS-49CL扎替雷定HCN ChannelHyperpolarization activated cyclic nucleotide gated channelsInhibitorinhibitorinhibit

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