1. Anti-infection GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  2. Dengue virus VSV Flavivirus Ras
  3. ZCL278

ZCL278 是一种选择性的 Cdc42 调节剂,直接结合到 Cdc42,且抑制其功能,Kd 为 11.4 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ZCL278 Chemical Structure

ZCL278 Chemical Structure

CAS No. : 587841-73-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1273
In-stock
5 mg ¥723
In-stock
10 mg ¥1157
In-stock
50 mg ¥3464
In-stock
100 mg ¥5208
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

查看 Ras 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ZCL278 is a selective Cdc42 modulator that directly binds to Cdc42 and inhibits its functions with Kd of 11.4 μM for Cdc42-ZCL278 affinity in surface plasmon resonance (SPR) experiment.

IC50 & Target

Kd: 11.4 μM (Cdc42)[1]

体外研究
(In Vitro)

ZCL278 作为一种有效的、可渗透细胞的 Cdc42 特异性抑制剂,可抑制基于肌动蛋白的细胞功能,包括高尔基体组织和细胞运动。在瑞士 3T3 成纤维细胞培养物中,ZCL278 消除微刺形成并破坏 GM130 对接的高尔基体结构,这是两个最突出的结构Cdc42 介导的亚细胞事件。与选择性 Rac 抑制剂 NSC23766 相比,ZCL278 减少了活性 Cdc42 的核周积累。ZCL278 在转移性前列腺癌细胞系 (即 PC-3) 中抑制 Cdc42 介导的神经元分支和生长锥动力学以及基于肌动蛋白的运动和迁移,而不破坏细胞活力[1]。ZCL278 作为胡宁病毒 (JUNV) 和水疱性口炎病毒、淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒和登革热病毒的进入抑制剂抑制 Cdc42 功能,但对无包膜脊髓灰质炎病毒无效。在细胞中,ZCL278 显示可有效抑制化学诱导的丝足形成,这是一个依赖于 Cdc42 活性的过程。首先在 Vero 细胞中进行剂量反应实验,虽然 ZCL278 在浓度高达 200 μM 时没有毒性,但通过流式细胞术测量,ZCL278 抑制 JUNV 的 IC50 约为 14 μM[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ZCL278 将脾脏中的 JUNV RNA 负荷降低 33 倍以上,8 只小鼠中有 5 只检测不到 JUNV RNA。这些结果与在加巴喷丁处理的小鼠中观察到的结果相似,证明 ZCL278 可以消除 JUNV 复制[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

584.89

Formula

C21H19BrClN5O4S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (85.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7097 mL 8.5486 mL 17.0972 mL
5 mM 0.3419 mL 1.7097 mL 3.4194 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.46%

参考文献
Kinase Assay
[1]

Lyophilized Cdc42 protein is reconstituted to 5 mg/mL in a buffer consisting of 50 mM Tris, 0.5 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 3% (wt/vol) sucrose, and 0.6% dextran. The stock solution is then diluted to 1 μM in 5 mM phosphate buffer, pH 7.4. Into a quartz cuvettete containing Cdc42 solution, aliquots of ZCL278 are added and incubated for 5 min before each fluorescent measurement. The excitation wavelength is 275 nm, and the fluorescence of tryptophan at 350 nm is measured after each addition. The titration curve is fitted using the equimolar specific binding model in GraphPad, and the Kd is calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[1]

To determine cell viability, PC-3 cells are incubated for 24 h with or without the Cdc42 activator, ZCL278, or NSC23766. By using the trypan blue dye exclusion method, the numbers of live and dead cells are obtained with a Countess Automated Cell Counter. P values are assigned in each experiment, and any null hypothesis with probability level <95% is rejected[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

Mice[2]
Four-week-old C57BL/6 mice receive intravenous injections of Gabapentin or ZCL278 (100 μg/g, i.p.). At 1 h after treatment, the mice are inoculated intraperitoneally with JUNV Candid #1 (1×106 PFU) in no more than 1 mL with a 27 1/2-gauge needle. At the end of the experiment, the mice are sacrificed, their spleens are homogenized with a Dounce homogenizer and centrifuged to generate a cell pellet and supernatant, and RNA expression levels are determined.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7097 mL 8.5486 mL 17.0972 mL 42.7431 mL
5 mM 0.3419 mL 1.7097 mL 3.4194 mL 8.5486 mL
10 mM 0.1710 mL 0.8549 mL 1.7097 mL 4.2743 mL
15 mM 0.1140 mL 0.5699 mL 1.1398 mL 2.8495 mL
20 mM 0.0855 mL 0.4274 mL 0.8549 mL 2.1372 mL
25 mM 0.0684 mL 0.3419 mL 0.6839 mL 1.7097 mL
30 mM 0.0570 mL 0.2850 mL 0.5699 mL 1.4248 mL
40 mM 0.0427 mL 0.2137 mL 0.4274 mL 1.0686 mL
50 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3419 mL 0.8549 mL
60 mM 0.0285 mL 0.1425 mL 0.2850 mL 0.7124 mL
80 mM 0.0214 mL 0.1069 mL 0.2137 mL 0.5343 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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ZCL278
目录号:
HY-13963
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