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HDAC-IN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-158075

    HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT/HDAC-IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMTHDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),用于肿瘤的研究。
    DNMT/HDAC-IN-1
  • HY-150772

    Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulinHDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
    Tubulin/HDAC-IN-1
  • HY-168650

    ROCK HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50:254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50:9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活,特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放,表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50:0.37 μM),并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞,而没有明显的毒性。
    ROCK/HDAC-IN-1
  • HY-157490

    PARP HDAC Cancer
    PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARPHDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1PARP2HDAC1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
    PARP/HDAC-IN-1
  • HY-161350

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) HDAC Cancer
    ALK/HDAC-IN-1 是 ALKHDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 16 nM 和 1.03 μM。ALK/HDAC-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    ALK/HDAC-IN-1
  • HY-146160

    PARP HDAC Cancer
    PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂,IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
    PARP-1/HDAC-IN-1
  • HY-151263

    HDAC G-quadruplex Cancer
    G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
    G4/HDAC-IN-1
  • HY-145851

    HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Top/HDAC-IN-1
  • HY-142706

    Monoamine Oxidase HDAC Cancer
    MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO A/HDAC-IN-1
  • HY-144643

    Fungal HDAC Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    CYP51/HDAC-IN-1 是一种有效的,具有口服活性的 CYP51/HDAC 双重抑制剂。CYP51/HDAC-IN-1 抑制重要的毒力因子并下调相关耐药基因的表达。CYP51/HDAC-IN-1 对热带念珠菌病和隐球菌性脑膜炎均有有效的研究作用。
    CYP51/HDAC-IN-1
  • HY-141701

    mTOR HDAC Cancer
    mTOR/HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTORHDAC 双重抑制剂,对mTOR和HDAC1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 (anti-cancer) 进行研究。
    mTOR/HDAC-IN-1
  • HY-149238

    Topoisomerase HDAC Apoptosis Cancer
    Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 对 Topo IIHDAC 表现出良好的双抑制活性。Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 可诱导凋亡。
    Topo II/HDAC-IN-1
  • HY-143233

    Pim HDAC Apoptosis Cancer
    PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    PIM-1/HDAC-IN-1
  • HY-151464

    SHP2 Phosphatase HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    SHP2/HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2/HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2/HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫研究。
    SHP2/HDAC-IN-1
  • HY-147873

    iGluR HDAC Neurological Disease
    NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDARHDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
    NMDAR/HDAC-IN-1
  • HY-162955

    HDAC Histone Demethylase Cancer
    LSD1/HDAC-IN-1 (compound 2) 是 HDACLSD1 的有效抑制剂,对 HDAC1HDAC2HDAC6HDAC8LSD1IC50 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
    LSD1/HDAC-IN-1
  • HY-147991

    Phosphodiesterase (PDE) HDAC Apoptosis Cancer
    PDE5/HDAC-IN-1 (Compound 26) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)和 HDAC 抑制剂,IC50 分别为 46.3 nM 和 14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1 诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。
    PDE5/HDAC-IN-1
  • HY-156094

    HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1,IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/HDAC-IN-1
  • HY-169076

    FLT3 HDAC Apoptosis Cancer
    FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
    FLT3/HDAC-IN-1
  • HY-170651

    CDK HDAC Apoptosis Cancer
    CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一个 CDK4/6HDAC 的双靶向抑制剂 (IC50:CDK4 = 7.23 nM,CDK6 = 13.20 nM,HDAC1 = 55.66 nM,HDAC6 = 48.38 nM)。CDK4/6/HDAC-IN-1 通过 HDAC-p21-CDK 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 G0/G1 期停滞。CDK4/6/HDAC-IN-1 可抑制肝细胞癌。
    CDK4/6/HDAC-IN-1
  • HY-143324

    HDAC Adenosine Receptor Cancer
    A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2AAR/HDAC 双抑制剂,其对 A2AAR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer) 活性。
    A2AAR/HDAC-IN-1
  • HY-168088

    HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC50=0.05 μM),HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体,在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用,用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退,并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
    DNMT1/HDAC-IN-1
  • HY-161667

    GSK-3 HDAC Neurological Disease
    GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
    GSK-3β/HDAC-IN-1
  • HY-132914

    CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-1 显示出显著的 CDK2/4/6HDAC6 抑制活性(IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM)。
    CDK/HDAC-IN-1
  • HY-128582

    PI3K HDAC Cancer
    PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂,高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
    PI3K/HDAC-IN-1
  • HY-162349

    HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1
  • HY-143497

    HDAC CDK Apoptosis Cancer
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1HDAC2CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1
  • HY-169405

    AAK1 HDAC SARS-CoV Infection
    AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是 AAK1HDAC 的双重抑制剂,可抑制 AAK1HDAC1HDAC6IC50 分别为 15.9、148.6 和 5.2 nM。AAK1/HDACs-IN-1 可抑制 SARS-CoV-2 感染,抑制 ACE2-SARS-CoV-2 复合物的内吞作用以及 AP2M1-ACE2 相互作用。
    AAK1/HDACs-IN-1
  • HY-144332

    HDAC HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2/HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、 HDAC2、 HDAC16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
    PHD2/HDACs-IN-1
  • HY-155328

    HDAC Inflammation/Immunology
    GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50: 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK444
  • HY-150859

    HDAC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体,可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂,例如参考文献中的化合物 21a 和 21b。
    HDAC ligand-1
  • HY-151896

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
    HDAC6-IN-14
  • HY-D2280

    HDAC Estrogen Receptor/ERR Others
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针,能够双靶向雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白脱乙酰酶 HDAC
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1
  • HY-13592

    Chidamide impurity

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。
    HDAC-IN-7
  • HY-111818

    HDAC Cancer
    TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂,IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1/2/3 相比,显示出高选择性。
    TH34
  • HY-155329

    HDAC Inflammation/Immunology
    GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK718
  • HY-146392

    HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1)、1.47 μM (HDAC2) 和 2.27 μM (HDAC3)。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
    HDAC-IN-39
  • HY-109015S

    Chidamide-d4; HBI-8000-d4; CS 055-d4

    Isotope-Labeled Compounds HDAC Cancer
    西达本胺 d4 Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
    Tucidinostat-d4
  • HY-142690

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。抗急性髓系白血病 (AML) 活性。
    HDAC-IN-27
  • HY-104008
    ACY-957
    1 篇文献验证

    HDAC Others
    ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC1HDAC2 抑制剂,对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
    ACY-957
  • HY-155840

    HDAC Apoptosis Cancer
    KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
    KH16
  • HY-163282

    HDAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    NB512 (compound 39a) 是 BETHDAC 的双效抑制剂,对 BRD4 溴结构域和 HDAC1/2 表现出高亲和力,EC50s 值为 100-400 nM。NB512 在癌细胞 PaTu8988T 和 NMC 中具有抗增殖活性。
    NB512
  • HY-162086

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
    HDAC-IN-68
  • HY-147962

    Cholinesterase (ChE) HDAC Neurological Disease
    COX-2-IN-23 (compound A10) 是一种有效的 AChEHDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。COX-2-IN-23 具有抗氧化活性和金属螯合特性。COX-2-IN-23 可用于阿尔兹海默病研究。
    AChE/HDAC-IN-1
  • HY-145815

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS014
  • HY-145816

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS016
  • HY-145818

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS035
  • HY-145819

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS036
  • HY-145816A

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS016 TFA
  • HY-10221G

    SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)

    HDAC Infection Cancer
    Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6HDAC7 (Class II)Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
    Vorinostat (GMP)

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