Topoisomerase (拓扑异构酶)

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison

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Topoisomerase Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (399) 激动剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-153179

Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid	Inhibitor	99.82%
Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid 可用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成。M3554 (Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid) 可用于肿瘤研究和诊断的研究。

HY-W010800

Cholesteryl hemisuccinate 胆固醇琥珀酸单酯	Inhibitor	98.44%
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性，并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase)，从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此，胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。

HY-156376

Cu(II)-Elesclomol	Inhibitor	99.99%
Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol (HY-12040) 的 Cu²⁺ 络合物。Cu(II)-Elesclomol 诱导铜死亡。Cu(II)-Elesclomol 诱导 K562 细胞凋亡、G1 细胞周期阻滞并诱导 DNA 双链断裂。Cu(II)-Elesclomol 还弱抑制 DNA 拓扑异构酶 I。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。

HY-106662

Chloroquinoxaline sulfonamide	Inhibitor	99.06%
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。具有抗肿瘤活性。

HY-N0498

Nitidine chloride 氯化两面针碱	Inhibitor	99.75%
Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。

HY-B0356B

Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 环丙沙星盐酸盐一水合物	Inhibitor	99.90%
Ciprofloxacin (Bay-09867) hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 是一种氟喹诺酮类抗生素，具有强大的抗菌活性。

HY-A0170

Trovafloxacin 曲伐沙星	Inhibitor	98.99%
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC₅₀ 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

HY-10581

Gatifloxacin 加替沙星	Inhibitor	99.55%
Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC₅₀=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC₅₀=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。

HY-111630

PluriSIn #2	Inhibitor	≥98.0%
PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。

HY-135867E

NHC-triphosphate tetraammonium	Inhibitor
NHC-triphosphate tetraammonium 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetraammonium 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。

HY-118581

Coralyne chloride 氯化柯喃炔水合物	Inhibitor	99.34%
Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。

HY-15753A

Ellipticine hydrochloride 玫瑰树碱盐酸盐	Inhibitor	99.34%
Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。

HY-19024

Merbarone	Inhibitor	99.49%
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。

HY-B1099

Hycanthone 海恩酮	Inhibitor	99.97%
Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1)，K_D 为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098) 的生物活性代谢产物，具有抗血吸虫病活性分子。

HY-13758A

TAS-103 dihydrochloride	Inhibitor	98.87%
TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。

HY-18351

Indotecan	Inhibitor	≥98.0%
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC₅₀ 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。

HY-N2306A

Aclacinomycin A hydrochloride 盐酸阿柔比星	Inhibitor
Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。

HY-122550

Artemisitene 青蒿烯	Inhibitor	98.74%
Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物，是一种 Nrf2 激活剂，具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。

HY-16228

Genz-644282	Inhibitor	99.53%
Genz-644282 是一种非喜树碱类拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。

HY-13704S

SN-38-d₃	Inhibitor	99.07%
SN-38-d₃ 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC₅₀ 分别为 0.077 和 1.3 μM。

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