1. Signaling Pathways
  2. Cytoskeleton
  3. Integrin

Integrin (整合素)

整合素 (Integrin) 是针对各种细胞外基质的异二聚体粘附受体家族,一直被认为是卵巢癌发展和进展的关键驱动因素。整合素家族的许多基于 RGD 的成员,包括 α5β1 和 αvβ3 或 αvβ5 整合素,在侵袭性卵巢肿瘤中显著升高。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤生长或转移进展期间促进细胞粘附、存活、运动和侵袭。重要的是,这些整合素的功能强烈依赖于粘着斑激酶 (FAK) 的激活及其下游信号传导,包括 PI3K/Akt 和 Ras/MAPK 依赖性通路。

整合素是跨膜蛋白,是细胞-细胞外基质 (ECM) 和细胞-细胞粘附的主要受体。这些分子的调节,特别是 αv 整合素家族,对多器官和疾病状态下的纤维化具有深远的影响。根据多项研究,整合素 αvβ3、αvβ5、αvβ6 和 αvβ8 已知可通过激活潜在转化生长因子 (TGF)-β 在纤维化的临床前模型中调节纤维化过程。

每个整合素通常由一个 α 亚基(已知存在 18 种类型)和一个 β 亚基(已知存在 8 种类型)非共价配对形成。迄今为止,已鉴定出 24 种不同的异二聚体。αv 亚基可与 β1、β3、β5、β6 或 β8 亚基形成异二聚体,β1 可与从 α1 到 α11 和 αv 的许多不同 α 亚基结合,这表明并非所有理论上可能的 α 和亚基对都能形成。有趣的是,TGF-β 的激活似乎是多种 αv 整合素的共同功能。

Integrins, a family of heterodimeric adhesion receptors for diverse extracellular matrices, have consistently been implicated as crucial drivers of ovarian cancer development and progression. A number of the RGD-based members of the integrin family, including α5β1, and αvβ3 or αvβ5 integrins, are markedly elevated in aggressive ovarian tumors. These adhesion receptors appear to promote cell adhesion, survival, motility and invasion during ovarian tumor growth or metastatic progression. Importantly, the functions of these integrins are strongly dependent on the activation of focal adhesion kinase (FAK) and its downstream signaling, including the PI3K/Akt- and Ras/MAPK-dependent pathways.

Integrins are transmembrane proteins and are major receptors for cell-extracellular matrix (ECM) and cell-cell adhesion. Modulation of these molecules, particularly αv integrin family, has exhibited profound effects on fibrosis in multiple organ and disease state. Based on the several studies, the integrins αvβ3, αvβ5, αvβ6, and αvβ8 have been known to modulate the fibrotic process via activation of latent transforming growth factor (TGF)-β in pre-clinical models of fibrosis.

Each integrin is typically formed by the non-covalent pairing of one α subunit, of which, 18 types are known to exist, and one β subunit, of which 8 types are known to exist. Together, 24 distinct heterodimers have been identified to date. The αv subunit can form heterodimers with the β1, β3, β5, β6 or β8 subunits and β1 can associate with many different α subunits from α1 to α11, and αv, indicating that not all theoretically possible α and subunit pairs form. Interestingly, the activation of TGF-β appears to be a common function of multiple αv integrins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16141
    Cilengitide

    西仑吉肽

    Antagonist 99.80%
    Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
    Cilengitide
  • HY-P0023
    Cyclo(-RGDfK) Inhibitor 99.48%
    Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
    Cyclo(-RGDfK)
  • HY-P3160
    Fibronectin

    纤粘连蛋白

    Modulator
    Fibronectin 是存在于血液和细胞中的糖蛋白,是组织损伤的生物标记物。Fibronectin 可与整合素结合。Fibronectin 还与其它细胞外基质蛋白如胶原蛋白、纤维蛋白和硫酸肝素蛋白聚糖结合。
    Fibronectin
  • HY-100506
    GLPG0187 Antagonist 99.43%
    GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αvβ1-integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。
    GLPG0187
  • HY-N0416
    Cucurbitacin B

    葫芦素 B

    Inhibitor 99.91%
    Cucurbitacin B 是一类高度氧化的四环三萜,具有口服活性。Cucurbitacin B 抑制癌细胞生长、迁移、侵袭和周期阻滞,但是促进细胞凋亡(apoptosis)。 Cucurbitacin B 具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗病毒、降血糖、保肝、神经保护等功效。
    Cucurbitacin B
  • HY-P990764
    Sigvotatug Ligand 99.67%
    Sigvotatug 是一种抗 ITGB6 的人源 IgG1 κ 单克隆抗体。Sigvotatug 的同型对照产品:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Sigvotatug
  • HY-19767
    GSK 3008348 99.27%
    GSK 3008348 1是一种小分子整联蛋白 αvβ6 拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC 50 = 7.7)。
    GSK 3008348
  • HY-164768
    LT25 Agonist 98.73%
    LT25 (compound 17) 是 α5β1 整合素的激动剂,EC50 值为 9.9 nM。
    LT25
  • HY-137561
    Bexotegrast Inhibitor 99.67%
    Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的,有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂,Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用,可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
    Bexotegrast
  • HY-P0278
    RGD

    精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸

    99.12%
    RGD 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;能够与 integrins 结合。
    RGD
  • HY-14571
    E7820 Inhibitor 99.06%
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    E7820
  • HY-13306
    Pyrintegrin Agonist 99.41%
    Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂,也是一种 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂,并具有强大的成脂作用。
    Pyrintegrin
  • HY-15102
    MK-0429 Antagonist 99.50%
    MK-0429 (L-000845704) 是可口服,高效,选择性,非多肽整合素泛拮抗剂,对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
    MK-0429
  • HY-12290
    Arg-Gly-Asp-Ser Inhibitor 99.93%
    Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
    Arg-Gly-Asp-Ser
  • HY-13535A
    ATN-161 trifluoroacetate salt Antagonist 99.04%
    ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
    ATN-161 trifluoroacetate salt
  • HY-18644
    CWHM-12 Inhibitor 99.94%
    CWHM-12是αV整联蛋白的有效抑制剂,抑制αvβ8αvβ3αvβ6αvβ1IC50 值分别为0.2,0.8,1.5,1.8 nM。
    CWHM-12
  • HY-19344
    Lifitegrast

    立他司特

    Antagonist 99.29%
    Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
    Lifitegrast
  • HY-100445A
    αvβ1 integrin-IN-1 TFA Inhibitor 98.04%
    αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
    αvβ1 integrin-IN-1 TFA
  • HY-P0074
    GPRP 99.89%
    GPRP 是一种纤维蛋白聚合抑制剂,能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物(糖蛋白 IIb/IIIa 受体)之间的相互作用。
    GPRP
  • HY-P1740
    RGD peptide (GRGDNP) Inhibitor 99.79%
    RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
    RGD peptide (GRGDNP)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

αvβ1

αvβ3

αvβ5

αvβ6

αvβ8

α5β1

α1β1

α2β1

α4β1

α9β1

αIIbβ3

α4β7

αLβ2

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Integrin (整合素) Inhibitors, Agonists & Antagonists
Product Nameαvβ1αvβ3αvβ5αvβ6αvβ8α5β1α1β1α2β1α4β1α9β1αIIbβ3α4β7αLβ2Purity    
Cilengitide 
αvβ3, IC50: 4 nM (αvβ3-Vitronectin interaction[2])
αvβ3, IC50: 0.61 nM ([1])
αvβ5, IC50: 79 nM (αvβ5-Vitronectin interaction[2])
αvβ5, IC50: 8.4 nM ([1])
  
α5β1, IC50: 14.9 nM ([1])
       99.80%
Cyclo(-RGDfK) 
αvβ3, IC50: 0.94 nM
           99.48%
Bexotegrast
αvβ1, Kd: 3.4 nM
  
αvβ6, Kd: 5.7 nM
         99.67%
MK-0429
αvβ1, IC50: 1.6 nM (inhibition of fibronectin-binding )
αvβ3, IC50: 2.8 nM (inhibition of vitronectin-binding)
αvβ5, IC50: 0.1 nM (inhibition of vitronectin-binding)
αvβ6, IC50: 0.7 nM (inhibition of LAP-binding)
αvβ8, IC50: 0.5 nM (inhibition of LAP-binding)
α5β1, IC50: 12.2 nM (inhibition of fibronectin-binding)
       99.50%
Lifitegrast            
αLβ2
99.29%
RGD peptide (GRGDNP)     
α5β1
       99.79%
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 
αvβ3
           99.70%
BTT-3033       
α2β1, EC50: 130 nM
     99.22%
Natalizumab        
α4β1
    ≥99.10%
RGD peptide (GRGDNP) (TFA)     
α5β1
       99.94%
Etrolizumab           
α4β7
 99.56%
TC-I 15      
α1β1, IC50: 23.6 (α1β1 μM
α1β1, IC50: 24.4 (α1β1 μM
α2β1, IC50: 0.4 (α2β1 μM
α2β1, IC50: 26.8 (α2β1 μM
     99.80%
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 
αvβ3, IC50: 20 nM
           99.92%
BIO5192       
α2β1, IC50: 1053 nM
α4β1, IC50: 1.8 nM
α9β1, IC50: 138 nM
 
α4β7, IC50: >500 nM
 99.96%
Integrin modulator 1        
α4β1, IC50: 9.8 nM
    99.80%
Firategrast        
α4β1
  
α4β7
 99.62%
Cyclo(RGDyK) 
αvβ3, IC50: 20 nM
           99.76%
TR-14035        
α4β1, IC50: 87 nM
  
α4β7, IC50: 7 nM
 98.06%
Volociximab     
α5β1, EC50: 0.2 nM
       
Cyclo(-RGDfK) TFA 
αvβ3, IC50: 0.94 nM
           99.82%
Lifitegrast sodium            
αLβ2
99.33%
αvβ5 integrin-IN-1  
αvβ5, pIC50: 8.2
          99.72%
BIO5192 hydrate       
α2β1, IC50: 1053 nM
α4β1, IC50: 1.8 nM
α9β1, IC50: 138 nM
 
α4β7, IC50: >500 nM
 99.96%
EMD527040   
αvβ6, IC50: 6 nM
         99.94%
RO0270608        
α4β1
  
α4β7
 98.80%
BIO-1211        
α4β1, IC50: 4 nM
  
α4β7, IC50: 2 μM
 99.94%
HSDVHK-NH2 
αvβ3, IC50: 2.74 nM
           99.28%
Echistatin TFA 
αvβ3
   
α5β1
    
αIIbβ3
  98.05%
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 
αvβ3
           98.59%
BOP sodium        
α4β1
α9β1
   99.11%
DOTA-ADIBO TFA   
αvβ6
         
Nesvategrast 
αvβ3, IC50: 0.6 nM
 
αvβ6, IC50: 8 nM
αvβ8, IC50: 13 nM
        
MORF-627   
αvβ6, IC50: 9.2 nM
         
R-BC154 acetate         
α9β1
   
αvβ6-IN-2   
αvβ6, pIC50: 7.8
         
Levocabastine        
α4β1
    
K34c     
α5β1
       
JNJ-26076713 
αvβ3, IC50: 2.3 nM
αvβ5, IC50: 6.3 nM
          
Orbofiban          
GPIIb/IIIa
  
Tadocizumab          
GPIIb/IIIa
  
C16Y
αvβ1
αvβ3
           
Orbofiban acetate          
GPIIb/IIIa
  98.13%
αvβ6-IN-1   
αvβ6, pIC50: 8.1
         
Valategrast hydrochloride        
α4β1
  
α4β7
 
αvβ6 integrin inhibitor 2   
αvβ6, IC50: 96.5 nM
         
Echistatin 
αvβ3
   
α5β1
    
αIIbβ3
  
α4 integrin receptor antagonist 3        
α4β1
  
α4β7
 
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