2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. ASK1

ASK1 (凋亡信号调节激酶 1)

Apoptosis signal-regulating kinase 1; MAP3K5; MAPKKK5; Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 5; MEK kinase 5

凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 是丝裂原活化蛋白激酶 (MAP3K) 家族的成员，可作为 p38 MAPK 和 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 激活的上游调节剂。在正常生理条件下，ASK1 通过与还原形式的硫氧还蛋白结合而保持非活性状态。然而，在诱导细胞内产生活性氧物质的病理条件下（例如线粒体或内质网应激），硫氧还蛋白被氧化并与 ASK1 分离，从而促进 ASK1 的激活以及可能导致组织损伤的下游 p38 MAPK 和 JNK 信号。

Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) is a member of the mitogen-activated protein kinase (MAP3K) family which acts as an upstream regulator for the activation of p38 MAPK and c-Jun N-terminal kinase (JNK). Under normal physiological conditions, ASK1 is maintained in an inactive state through binding to the reduced form of thioredoxin. However, during pathological conditions which induce intracellular production of reactive oxygen species (e.g., mitochondrial or endoplasmic reticulum stress), thioredoxin is oxidized and dissociates from ASK1 facilitating activation of ASK1 and downstream p38 MAPK and JNK signaling that can cause tissue injury .

ASK1 相关产品 (15):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1065
    Aceglutamide

    乙酰谷酰胺

    		Inhibitor ≥98.0%
    Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH)、硫氧还蛋白 (Trx) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1，激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路，提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis)，尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤，改善运动功能障碍，用于缺血性脑卒中相关研究。
    Aceglutamide
  • HY-131969
    ASK1-IN-2 Inhibitor 99.55%
    ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    ASK1-IN-2
  • HY-111427
    CDK8/19-IN-1 Inhibitor 98.03%
    CDK8/19-IN-1 是一种有效的，选择性的，可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，对 CDK8，CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM，0.99 nM 和 270 nM。
    CDK8/19-IN-1
  • HY-160851
    GDC-3280 Inhibitor 98.82%
    GDC-3280 (AK3287; AKEX0011) 是一种基于 Pirfenidone (HY-B0673) 苯基吡啶酮骨架的口服活性的化合物。GDC-3280 通过抑制 ASK1-p38 MAPK 通路和调节巨噬细胞极化来缓解矽肺的炎症和纤维化反应。GDC-3280 具有抗炎和抗纤维化作用。
    GDC-3280
  • HY-133554
    ASK1-IN-1 Inhibitor 99.80%
    ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
    ASK1-IN-1
  • HY-174858
    dASK1-VHL Degrader
    dASK1-VHL 是一种有口服活性的靶向 ASK1 的 PROTAC 降解剂。dASK1-VHL 能有效结合 VHL 并促进 ASK1 选择性降解。dASK1-VHL 有效降低 ASK1 蛋白水平，抑制了 p38 MAPK 的激活，并减少了肝脏脂质含量。dASK1-VHL 为 MASH 的研究提供新思路 (粉色: ASK1 ligand 1 (HY-174860); 蓝色: E3 ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); 黑色: Linker, (S,R,S)-AHPC-CO-C2-PEG-NHCO-C2-COOH (HY-174861)。
    dASK1-VHL
  • HY-174860
    ASK1 ligand 1 Degrader
    ASK1 ligand 1 是 ASK1 的结合配体，可用于合成 PROTACs 比如dASK1-VHL (HY-174858)。
    ASK1 ligand 1
  • HY-174862
    dASK1 Degrader
    dASK1 是一种选择性的基于 CRBN 的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的 PROTAC 靶向降解剂。dASK1 能够与 ASK1 形成稳定的三元复合物，通过泛素-蛋白酶体途径促进 ASK1 快速且持续的降解。dASK1 表现出强大的 ASK1 降解能力。dASK1 可用于肝炎的研究。(结构：粉色：ASK1 配体 (HY-174860)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-10984)；黑色：连接子；E3 配体-连接子偶联物 (HY-174863))
    dASK1
  • HY-160939
    ASK1-IN-6 Inhibitor 98.13%
    ASK1-IN-6 是一种选择性、口服有效且能透过血脑屏障的 ASK1 的抑制剂 (生化 IC50: 7 nM; 细胞 IC50: 25 nM)。ASK1-IN-6 具有抗炎活性，可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    ASK1-IN-6
  • HY-146729
    ASK1-IN-3 Inhibitor
    ASK1-IN-3 是一种有效且具有选择性的 ASK1 激酶抑制剂，IC50 为 33.8 nM，同时也抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3 具有较强的 HepG2 癌细胞凋亡 (apoptosis) 诱导活性与有效的细胞周期阻滞活性。
    ASK1-IN-3
  • HY-153761
    ASK1-IN-4 Inhibitor
    ASK1-IN-4 (Compound 17) 是一种 ASK1 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。ASK1-IN-4 与 ASK1 的 ATP 结合位点相互作用。
    ASK1-IN-4
  • HY-173293
    ASK1-IN-8 Inhibitor
    ASK1-IN-8 (Compound 35) 是一种具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。ASK1-IN-8 在 Acetaminophen (HY-66005) 诱导的小鼠肝损伤模型实验中，能显著降低血浆丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平，对肝脏起到保护作用。ASK1-IN-8 可用于肝脏疾病相关领域的研究。
    ASK1-IN-8
  • HY-B1065R
    Aceglutamide (Standard)

    乙酰谷酰胺 (Standard)

    		Inhibitor
    Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) (Standard) 是 Aceglutamide (HY-B1065) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH)、硫氧还蛋白 (Trx) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1，激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路，提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis)，尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤，改善运动功能障碍，用于缺血性脑卒中相关研究。
    Aceglutamide (Standard)
  • HY-169555
    ASK1-IN-7 Inhibitor
    ASK1-IN-7 (Compound 4c) 是一种 ASK1 抑制剂，也是 ASK1 抑制剂支架 5-(5-Phenyl-furan-2-ylmethylene)-2-thioxo-thiazolidin-4-one 衍生物。ASK1-IN-7 有望用于 ASK1 信号通路相关的研究，如细胞应激反应、炎症反应、神经退行性疾病和心血管疾病等领域。
    ASK1-IN-7
  • HY-18297
    ASK1-IN-5 Inhibitor
    ASK1-IN-5 （S-99）是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，可用于自身免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。
    ASK1-IN-5
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