Raf (Raf蛋白激酶)

Raf kinases

Raf kinases are a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes. RAF is an acronym for Rapidly Accelerated Fibrosarcoma. Raf kinases participate in the RAS-RAF-MEK-ERK signal transduction cascade, also referred to as the mitogen-activated protein kinase (MAPK) cascade. Activation of RAF kinases requires interaction with RAS-GTPases. The three RAF kinase family members are: A-Raf, B-Raf, C-Raf (Raf-1). The B-Raf protein is involved in sending signals inside cells, which are involved in directing cell growth. It was shown to be faulty (mutated) in some human cancers. C-RAF or even Raf-1 is an enzyme that in humans is encoded by the RAF1 gene. The c-Raf protein is part of the ERK1/2 pathway as a MAP kinase kinase kinase (MAP3K) that functions downstream of the Ras subfamily of membrane associated GTPases. C-Raf is a member of the Raf kinase family of serine/threonine-specific protein kinases, from the TKL (Tyrosine-kinase-like) group of kinases.

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Raf Isoform Comparison

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Raf Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (143) 降解剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10201

Sorafenib 索拉非尼	Inhibitor	99.92%
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-14660

Dabrafenib 达拉非尼	Inhibitor	99.94%
Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-12057

Vemurafenib 维罗非尼	Inhibitor	99.85%
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-10331

Regorafenib 瑞戈非尼	Inhibitor	99.93%
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10320

Doramapimod 达马莫德	Inhibitor	99.98%
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (K_d=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC₅₀ 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

HY-P10438

Tat-braftide	Inhibitor
Tat-braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。Tat-braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。

HY-159534

Flezurafenibum	Inhibitor
Flezurafenibum (Flezurafenib) 是一种快速加速纤维肉瘤 (Raf) 激酶抑制剂，具有抗肿瘤效果。

HY-159508

Brimarafenibum	Inhibitor
Brimarafenibum (Brimarafenib) 是一种快速加速纤维肉瘤 (Raf) 激酶抑制剂，具有抗肿瘤效果。

HY-15605

Encorafenib	Inhibitor	99.83%
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-156498

RMC-7977	Inhibitor	99.48%
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (K_d = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (K_d = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRAS^G12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。

HY-10966

SB-590885	Inhibitor	99.77%
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，K_i 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

HY-10201A

Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼	Inhibitor	99.91%
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-18652

Avutometinib	Inhibitor	99.02%
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 BRAF，IC₅₀ 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-51424

PLX-4720	Inhibitor	99.91%
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-15246

Tovorafenib	Inhibitor	99.89%
Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。

HY-109080

Belvarafenib	Inhibitor	99.71%
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAF^v600E 和C-RAF 的 IC₅₀ 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

HY-112089

Naporafenib	Inhibitor	99.86%
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC₅₀ 值分别为 0.072 和 0.21 nM。

HY-12558

LY3009120	Inhibitor	98.97%
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAF^V600E，BRAF^WT 和CRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 5.8，9.1和15 nM。

HY-10542

GW 5074	Inhibitor	99.49%
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2/KDR/Flk-1 或 c-Fms 等没有作用。

HY-14660A

Dabrafenib Mesylate 甲磺酸达拉非尼	Inhibitor	99.95%
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

Raf Isoform Comparison

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