2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP4K

MAP4K 

MAPK Kinase Kinase Kinase

MAP 激酶激酶激酶激酶 (MAP4K) 属于哺乳动物 Ste20 样丝氨酸/苏氨酸激酶家族。据报道，MAP4K 包括 MAP4K1/HPK1、MAP4K2/GCK、MAP4K3/GLK、MAP4K4/HGK、MAP4K5/KHS 和 MAP4K6/MINK，它们通过激活 MAP3K-MAP2K 级联来诱导 JNK 活化。MAP4K 在调节细胞凋亡、细胞存活、细胞自噬和细胞迁移方面发挥重要作用。多项研究报告称，MAP4K 通过 JNK 独立途径参与调节免疫细胞反应。

MAP4K1/HPK1 和 MAP4K4/HGK 在 T 细胞活化和炎症反应中起负面作用。相反，MAP4K3/GLK在T细胞活化和自身免疫反应中起着积极作用。此外，T细胞中MAP4K1的下调和MAP4K3的过表达与人类自身免疫性疾病有关，例如银屑病关节炎、类风湿性关节炎（RA）、成人斯蒂尔病和SLE。

MAP kinase kinase kinase kinases (MAP4Ks) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4Ks including MAP4K1/HPK1, MAP4K2/GCK, MAP4K3/GLK, MAP4K4/HGK, MAP4K5/KHS, and MAP4K6/MINK have been reported to induce JNK activation through activating the MAP3K-MAP2K cascade. MAP4Ks play important roles in the regulation of cell apoptosis, cell survival, cell autophagy, and cell migration. Several studies reported that MAP4Ks are involved in the regulation of immune-cell responses through JNK-independent pathways.

MAP4K1/HPK1 and MAP4K4/HGK play negative roles in T-cell activation and inflammatory responses. In contrast, MAP4K3/GLK plays a positive role in T-cell activation and autoimmune responses. Moreover, MAP4K1 downregulation and MAP4K3 overexpression in T cells are involved in human autoimmune diseases such as psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis (RA), adult-onset Still’s disease, and SLE.

MAP4K 亚型特异性产品:

MAP4K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100830
    NCB-0846 Inhibitor 99.61%
    NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
    NCB-0846
  • HY-100343
    GNE-495 Inhibitor 99.40%
    GNE-495 是有效，选择性的 MAP4K4 抑制剂，IC50 值3.7 nM。
    GNE-495
  • HY-111754
    DMX-5804 Inhibitor 99.83%
    DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂，对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM，pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50，8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50，7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率，减少小鼠的缺血再灌注损伤。
    DMX-5804
  • HY-138568
    HPK1-IN-3 Inhibitor 99.32%
    HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
    HPK1-IN-3
  • HY-19562
    PF-06260933 Inhibitor 99.67%
    PF-06260933 是一种具有口服活性的，高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂，在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
    PF-06260933
  • HY-159643
    NDI-101150 Inhibitor
    NDI-101150 是一种具有口服活性，强效和选择性的 HPK1（造血祖细胞激酶 1）抑制剂。NDI-101150 可增强 T 细胞活化并抑制肿瘤生长。
    NDI-101150
  • HY-168110
    HPK1-IN-52 Inhibitor
    HPK1-IN-52 是一种有效的具有口服活性的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，IC50 值为 10.4 nM。HPK1-IN-52 表现出抗肿瘤活性。
    HPK1-IN-52
  • HY-162922
    MAP4K4-IN-6 Inhibitor
    MAP4K4-IN-6 (Compound 15f) 是一种 MAP4K4 抑制剂 (IC50: 80 nM)。MAP4K4-IN-6 可降低 c-Jun 磷酸化。MAP4K4-IN-6 具有神经保护作用。MAP4K4-IN-6 可提高运动神经元的活力。MAP4K4-IN-6 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
    MAP4K4-IN-6
  • HY-15434
    NG25 Inhibitor 99.35%
    NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
    NG25
  • HY-124745
    KY-05009 Inhibitor 99.24%
    KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
    KY-05009
  • HY-138742
    HPK1-IN-7 Inhibitor 99.33%
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
    HPK1-IN-7
  • HY-135892
    GNE-1858 Inhibitor 99.42%
    GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
    GNE-1858
  • HY-157149
    DS21150768 Inhibitor 99.26%
    DS21150768 是一种有效的口服活性 HPK1 抑制剂。DS21150768 显示出增强 T 细胞功能的有效活性。DS21150768具有抗癌作用。
    DS21150768
  • HY-148847
    HPK1-IN-32 Inhibitor 98.12%
    HPK1-IN-32 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂，IC50 为 65 nM。HPK1-IN-32 可用于 HPK1 相关疾病的研究。
    HPK1-IN-32
  • HY-144088
    ZYF0033 Inhibitor 98.86%
    ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
    ZYF0033
  • HY-160623
    INS018 055 Inhibitor 99.38%
    INS018 055 (compound 112) 是一种 TNIK 和 MAP4K4 抑制剂，IC50 值分别为 12-120、12-120 nM。
    INS018 055
  • HY-125012
    MAP4K4-IN-3 Inhibitor 99.15%
    MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
    MAP4K4-IN-3
  • HY-144093
    HPK1-IN-26 Inhibitor ≥98.0%
    HPK1-IN-26 是一种 HPK1 和 GLK 的抑制剂，可用于研究动物病原体感染，详细信息请参考专利文献 WO2021254118A1 中的化合物 1。
    HPK1-IN-26
  • HY-123714
    TL4-12 Inhibitor 99.82%
    TL4-12 是一种选择性 MAP4K2/GCK 抑制剂，下调 IKZF1 和 BCL-6，并抑制 MM 细胞增殖 (IC50=37 nM) 并诱导细胞凋亡。TL4-12 可用于克服多发性骨髓瘤 (MM) 中免疫调节剂的耐药性。
    TL4-12
  • HY-146231A
    SS47 TFA Inhibitor 99.88%
    SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。
    SS47 TFA
MAP4K Isoform Comparison

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