2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Cyclin G-associated Kinase (GAK)

Cyclin G-associated Kinase (GAK) (细胞周期蛋白G相关激酶)

Auxilin 2

Cyclin G-associated kinase (GAK), also known as auxilin 2, is a cellular serine/threonine kinase. GAK was originally identified as an association partner of cyclin G and CDK5 (cyclin-dependent kinase 5). It is essential for clathrin trafficking, mediating binding of clathrin to the plasma membrane and the trans-Golgi network, and regulating receptor signalling by influencing trafficking downstream of clathrin-coated vesicles. GAK has been reported to phosphorylate the μ2 subunit of adaptor protein 1 and 2 (AP-1 and AP-2), thereby initiating a conformational change and enhancing their binding to sorting signals (in the form of tyrosineor dileucine-based motifs) within the cargo. In addition to its role in the cytoplasm, GAK has important functions in the nucleus. It is required for the maintenance of proper centrosome maturation and progression through mitosis. GAK plays a central role during development and GAK KO mice die early in gestation.

Cyclin G-associated Kinase (GAK) 相关产品 (15):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117626
    LP-935509 Inhibitor 99.74%
    LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，其 IC50 为 3.3 nM，Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。
    LP-935509
  • HY-112486
    TA-316 98.04%
    TA-316 (Megakaryocytes/platelets inducing agent) 是一种新的化学合成的 c-MPL 激动剂 (CMA) 和血小板生成素 (TPO) 受体激动剂。TA-316 增强人诱导多能干细胞 (iPS) 血小板的生成。
    TA-316
  • HY-B0766
    Bicyclol

    双环醇

    		99.91%
    Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。
    Bicyclol
  • HY-122186
    SGC-GAK-1 99.92%
    SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。
    SGC-GAK-1
  • HY-148062
    RSS0680 98.03%
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    RSS0680
  • HY-112486G
    TA-316 (GMP) Agonist
    TA-316 (GMP) 是 GMP 级别的 TA-316 (HY-112486)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TA-316 是一种 c-MPL 激动剂和血小板生成素 (TPO) 受体激动剂。
    TA-316 (GMP)
  • HY-159174
    EPHA2/A4/GAK-IN-1 Inhibitor
    EPHA2/A4/GAK-IN-1 (compound 55) 是 EPHA2/EPHA4 和 GAK 的强效抑制剂，对 EPHA2 和 GAK 的 KD 值分别为 180.5 nM 和 19.2 nM。在微粒体稳定性测定中，EPHA2/GAK-IN-1 的预测半衰期为 4.6 小时。EPHA2/GAK-IN-1 具有抗病毒活性，可预防登革热病毒感染 Huh7 肝细胞。
    EPHA2/A4/GAK-IN-1
  • HY-119948
    AKCI Modulator
    AKCI 是一种 AURKC-IκBα 相互作用抑制剂，IC50 值为 24.9 μM。AKCI 在 MDA-MB-231 细胞中可以通过调节 p53/p21/CDC2/cyclin B1 通路诱导 G2/M 细胞周期停滞，抑制细胞迁移和侵袭，减少集落形成和肿瘤生长。AKCI 可用于乳腺癌的研究。
    AKCI
  • HY-124793
    GAK inhibitor 49 98.79%
    GAK inhibitor 49 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 0.54 nM，细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 也显示与 RIPK2 结合。
    GAK inhibitor 49
  • HY-101290A
    BMT-090605 hydrochloride Inhibitor 99.09%
    BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
    BMT-090605 hydrochloride
  • HY-148061
    DB1113 99.28%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-124793A
    GAK inhibitor 49 hydrochloride 99.52%
    GAK inhibitor 49 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 0.54 nM，细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 hydrochloride 也显示与 RIPK2 结合。
    GAK inhibitor 49 hydrochloride
  • HY-114569
    6-CEPN Inhibitor 99.17%
    6-CEPN 是 RAS 抑制剂。6-CEPN 可以通过与 Icmt 的结合位点结合来抑制 RAS 的激活。6-CEPN 具有抗癌活性。6-CEPN 可以将癌细胞阻滞在 G1 期。6-CEPN 可以诱导细胞自噬和坏死 （Icmt:异戊酰半胱氨酸羧甲基转移酶）。
    6-CEPN
  • HY-N2128
    Nigakinone

    苦木酮碱

    		99.95%
    Nigakinone 是苦木中含量最丰富的生物碱之一，具有重要的药理活性。
    Nigakinone
  • HY-101290
    BMT-090605 Inhibitor
    BMT-090605 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 可用于神经性疼痛的研究。
    BMT-090605
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