2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PI4K

PI4K (磷脂酰肌醇4激酶)

Phosphatidylinositol 4 kinases; PI4 kinases

Phosphatidylinositol 4-kinases (PI4Ks) catalyze the synthesis of phosphatidylinositol 4-phosphate (PI4P), an important intermediate for the synthesis of membrane polyphosphoinositides, regulators of multiple cellular functions. PI4P defines the membranes of Golgi and trans-Golgi network (TGN) and regulates trafficking to and from the Golgi. Based on enzymatic differences, two classes of PI4K have been distinguished termed Types II (PI4KII) and III (PI4KIII), and each of which contains α and β isoforms.

PI4KII alpha and beta have similar biochemical properties. PI4KIIIs (α- and β-forms) are soluble enzymes structurally related to PI3-kinases, and sensitive to PI3-kinase inhibitors, such as Wortmannin. PI4KIIs produce PtdIns 4-phosphate, an early key signaling molecule in phosphatidylinositol cycle, which is indispensable for T cell activation. PI4KIIIs plays a key role in the production of replication complexes (viral factories) of a number of positive-sense RNA viruses and represents a potential target for novel pan-viral therapeutics.

PI4K 亚型特异性产品:

PI4K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103489
    PI-273 Inhibitor ≥98.0%
    PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂，IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
    PI-273
  • HY-12046
    PIK-93 Inhibitor 99.81%
    PIK-93 是一种合成的，有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 19 nM，同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα 的活性，IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。
    PIK-93
  • HY-100198
    PI4KIIIbeta-IN-10 Inhibitor 99.84%
    PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。
    PI4KIIIbeta-IN-10
  • HY-125118
    GSK-A1 Inhibitor ≥99.0%
    GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα) 抑制剂，pIC50 为 8.5-9.8。 GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成，IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平，而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV) 研究的潜力。
    GSK-A1
  • HY-U00426
    BF738735 Inhibitor 99.10%
    BF738735 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ (PI4KIIIβ) 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。
    BF738735
  • HY-163765
    Antimalarial agent 41 Inhibitor
    Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antimalarial agent 41
  • HY-100603A
    (S)-GSK-F1 Inhibitor
    (S)-GSK-F1 (Compound 28) 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KIIIα) 的抑制剂。(S)-GSK-F1 抑制 PI4Kα、PI4Kβ、PI4Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 8.3、6.0、5.6、5.6、5.1 和 5.6。(S)-GSK-F1 通过抑制 HCV 复制表现出抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。(S)-GSK-F1 在大鼠模型中表现出中等药代动力学特性。
    (S)-GSK-F1
  • HY-108313
    T-00127_HEV1 Inhibitor 99.97%
    T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。
    T-00127_HEV1
  • HY-19798
    PI4KIIIbeta-IN-9 Inhibitor 99.01%
    PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
    PI4KIIIbeta-IN-9
  • HY-106005
    MMV390048 Inhibitor 99.17%
    MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合，从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
    MMV390048
  • HY-15679
    PI4KIII beta inhibitor 3 Inhibitor 99.77%
    PI4KIII beta inhibitor 3 是一种新型高效的 ΡΙ4ΚΙΙΙβ 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。
    PI4KIII beta inhibitor 3
  • HY-12912
    KDU691 Inhibitor 99.42%
    KDU691 是一种咪唑吡嗪类活性分子，对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性，KDU691 是一种 Plasmodium PI4K 抑制剂。KDU691 选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。
    KDU691
  • HY-100603
    GSK-F1 Inhibitor
    GSK-F1 (Compound F1) 是一种具有口服活性的 PI4KA 抑制剂，对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG 和 PI3KD 的 pIC50 分别为 8.0、5.9、5.8、5.9、5.9 和 6.4。GSK-F1 可用于 HCV 感染的研究。
    GSK-F1
  • HY-18748
    BQR-695 Inhibitor 99.92%
    BQR-695 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂，对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50 值分别为 80 和 3.5 nM。
    BQR-695
  • HY-150023
    BI-1622 Inhibitor 98.97%
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-112613
    UCB9608 Inhibitor 99.59%
    UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性，表现出良好的药代动力学特征，可作为免疫抑制剂。
    UCB9608
  • HY-106012
    PI4K-IN-1 Inhibitor 98.61%
    PI4K-IN-1 (compound 44) 是一种有效的 PI4KIII 抑制剂，PI4KIIIα 和 PI4KIIIβ 的 pIC50 值分别为 9.0 和 6.6 。PI4K-IN-1 还抑制 PI3Kα/β/γ/δ，pIC50 值分别为 4.0/<3.7/5.0/<4.1。
    PI4K-IN-1
  • HY-103583
    KDU731 Inhibitor 99.52%
    KDU731，具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂，阻断体内外隐孢子虫感染，IC50 值为 25 nM。KDU731 是研究隐孢子虫引起的腹泻的有望候选活性分子，具有广泛的安全性。
    KDU731
  • HY-112435
    UCT943 Inhibitor 99.08%
    UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (PvPI4K) 酶，IC50 为 23 nM。
    UCT943
  • HY-150598
    CHMFL-PI4K-127 Inhibitor 99.94%
    CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是一种口服有效、高选择性的 PfPI4K (恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂，IC50 为 0.9 nM。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫表现出较强的抑制活性，其 EC50 为 25.1 nM。CHMFL-PI4K-127 显示了抗疟疾作用。
    CHMFL-PI4K-127
PI4K Isoform Comparison

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