2. PI3K/Akt/mTOR Anti-infection
  3. PI4K PI3K Virus Protease
  4. PIK-93

PIK-93 是一种合成的，有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 19 nM，同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα 的活性，IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PIK-93 Chemical Structure

PIK-93 Chemical Structure

CAS No. : 593960-11-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥730
In-stock
1 mg ￥388
In-stock
5 mg ￥660
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PIK-93 is the first potent, synthetic PI4K (PI4KIIIβ) inhibitor with IC50 of 19 nM, and also inhibits PI3Kγ and PI3Kα with IC50 of 16 nM and 39 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

PI4KIIIβ

19 nM (IC50)

PI4KIIIα

1.1 μM (IC50)

p110γ

16 nM (IC50)

p110α

39 nM (IC50)

p110δ

120 nM (IC50)

p110β

590 nM (IC50)

PI3KC2β

140 nM (IC50)

PI3KC2α

16 μM (IC50)

hsVPS34

320 nM (IC50)

DNA-PK

64 nM (IC50)

ATM

490 nM (IC50)

mTORC1

1.38 μM (IC50)

ATR

17 μM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
14 μM
Compound: 18; PIK93
Inhibition of PI3KC2beta (unknown origin) expressed in HEK293 cells using phosphatidylinositol and gamma-32P-ATP incubated for 20 mins by TLC assay or high-throughput membrane capture assay
Inhibition of PI3KC2beta (unknown origin) expressed in HEK293 cells using phosphatidylinositol and gamma-32P-ATP incubated for 20 mins by TLC assay or high-throughput membrane capture assay
[PMID: 27644332]
HEK293 IC50
16 μM
Compound: 18; PIK93
Inhibition of PI3KC2alpha (unknown origin) expressed in HEK293 cells using phosphatidylinositol and gamma-32P-ATP incubated for 20 mins by TLC assay or high-throughput membrane capture assay
Inhibition of PI3KC2alpha (unknown origin) expressed in HEK293 cells using phosphatidylinositol and gamma-32P-ATP incubated for 20 mins by TLC assay or high-throughput membrane capture assay
[PMID: 27644332]
Huh-7 CC50
10000 nM
Compound: 1; PIK93
Cytotoxicity against human Huh7.5 cells after 3 days by presto blue assay
Cytotoxicity against human Huh7.5 cells after 3 days by presto blue assay
[PMID: 26885694]
Huh-7 IC50
4800 nM
Compound: 1; PIK93
Antiviral activity against HCV genotype 2a J6/JFH1 infected in human Huh7.5 cells after 3 days by gaussia luciferase assay
Antiviral activity against HCV genotype 2a J6/JFH1 infected in human Huh7.5 cells after 3 days by gaussia luciferase assay
[PMID: 26885694]
体外研究
(In Vitro)

PIK-93 抑制 PI3Kγ 和 PI4KIIIβ，IC50 值分别为 16 nM 和 19 nM。PIK-93 还抑制 PI3K 的其他成员，包括 PI3Kα、β 和 δ，IC50 值分别为 39 nM、0.59 μM 和 0.12 μM。PIK-93 对一组其他激酶没有明显的抑制作用，即使浓度为 10 μM[1]。
在分化的 HL60 (dHL60) 细胞中，PIK-93 (0.5 μM-1 μM) 会损害用均匀的 f-Met-Leu-Phe (fMLP) 处理后形成的前缘的巩固和稳定性。PIK-93 改变了 fMLP 依赖性总 F-肌动蛋白积累的定位，但不改变其数量。在 fMLP 梯度中，PIK-93 降低了趋化指数并将细胞的转向频率增加了三倍[2]。
在 COS-7 细胞中，PIK-93 (250 nM) 有效地消除了高尔基体中 CERT-PH 结构域和 FL-Cer 的积累。相同浓度的 PIK-93 也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺向鞘磷脂的转化。这些事实表明 PI4KIIIβ 在 ER 和高尔基体之间的神经酰胺转运以及鞘磷脂合成的调节中起着关键作用[3]。
在 T6.11 细胞中，PIK-93 (300 nM) 减少卡巴胆碱诱导的 TRPC6 易位至质膜和净 Ca2+ 进入[4]。
最近的一份报告表明，PIK-93 具有抗肠道病毒作用，这体现在其抑制脊髓灰质炎病毒 (PV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制中，EC50 值为 0.14 μM 和 1.9 μM，分别为[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PIK-93 相关抗体:
分子量

389.88

Formula

C14H16ClN3O4S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (256.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5649 mL 12.8245 mL 25.6489 mL
5 mM 0.5130 mL 2.5649 mL 5.1298 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4.55 mg/mL (11.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.55 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.81%

COA (285 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

IC50 values are measured using a standard TLC assay for lipid kinase activity. Kinase reactions are performed by preparing areaction mixture containing kinase, PIK-93 (2% DMSO final concentration), buffer (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), and freshly sonicated phosphatidylinositol (100 µg/mL). Reactions are initiated by the addition of ATP containing 10 µCi of γ-32P-ATP to a final concentration 10 or 100 µM, and allowed to proceed for 20 min at room temperature. For TLC analysis, reactions are then terminated by the addition of 105 µL 1N HCl followed by 160 µL CHCl3:MeOH (1:1). The biphasic mixture is vortexed, briefly centrifuged, and the organic phase transferred to a new tube using a gel loading pipette tip precoated with CHCl3. This extract is spotted on TLC plates and developed for 3 hours-4 hours in a 65:35 solution of n-propanol:1M acetic acid. The TLC plates are then dried, exposed to a phosphorimager screen, and quantitated. Kinase activity is typically measured at 10-12 concentrations of PIK-93 representing two-fold dilutions from the highest concentration of 100 μM.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cells are fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

PIK-93 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5649 mL 12.8245 mL 25.6489 mL 64.1223 mL
5 mM 0.5130 mL 2.5649 mL 5.1298 mL 12.8245 mL
10 mM 0.2565 mL 1.2824 mL 2.5649 mL 6.4122 mL
15 mM 0.1710 mL 0.8550 mL 1.7099 mL 4.2748 mL
20 mM 0.1282 mL 0.6412 mL 1.2824 mL 3.2061 mL
25 mM 0.1026 mL 0.5130 mL 1.0260 mL 2.5649 mL
30 mM 0.0855 mL 0.4275 mL 0.8550 mL 2.1374 mL
40 mM 0.0641 mL 0.3206 mL 0.6412 mL 1.6031 mL
50 mM 0.0513 mL 0.2565 mL 0.5130 mL 1.2824 mL
60 mM 0.0427 mL 0.2137 mL 0.4275 mL 1.0687 mL
80 mM 0.0321 mL 0.1603 mL 0.3206 mL 0.8015 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1282 mL 0.2565 mL 0.6412 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PIK-93593960-11-3PIK93PIK 93PI4KPI3KVirus ProteasePhosphatidylinositol 4 kinasesPI4 kinasesPhosphoinositide 3-kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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PIK-93
目录号：
HY-12046
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