1. Signaling Pathways
  2. Autophagy
    PROTAC
  3. AUTACs

AUTACs (自噬靶向嵌合体)

Autophagy-targeting chimeras

自噬靶向嵌合体(AUTAC)不是通过常见的蛋白酶体途径,而是通过溶酶体途径降解靶蛋白。AUTAC的一端是靶蛋白的配体,另一端是K63泛素化修饰的位点,两端通过连接子连接。AUTAC通过K63连接的多泛素化修饰诱导自噬体LC3受体识别,Target-AUTAC复合物被吞噬并转移到溶酶体中降解。

Autophagy-targeting chimera (AUTAC) degrades target proteins via lysosomal pathway rather than common proteasome pathway. One end of AUTAC is target protein ligand, the other end is a site of K63 ubiquitin modification, and the two parts are connected by linker. AUTAC induces recognition of LC3 receptors of autophagosomes by K63-linked polyubiquitination and then the Target-AUTAC complex was phagocytosed and transferred into lysosomal for degradation.

AUTACs 相关产品 (16):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-134640
    AUTAC4 2267315-04-6 99.31%
    AUTAC4 是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC4 下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。
    AUTAC4
  • HY-134184
    AUTAC2 2241669-08-7
    AUTAC2 是一种 FKBP12 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTAC2 包含一个 FBnG 和 SLF 部分,其中 SLF 与FKBP12 非共价结合。
    AUTAC2
  • HY-134183
    AUTAC1 2241669-09-8
    AUTAC1是一种 MetAP2 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTACs 包含一个降解标签和一个弹头确保靶向特异性。AUTAC1 包含一个 FBnG 和一个 Fumagillol 部分。Fumagillol 共价结合到 MetAP2 上。
    AUTAC1
  • HY-150408
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2 2241669-84-9 98.85%
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2 是 AUTAC4 的连接体。AUTAC4 含有一个 p-氟苄鸟嘌呤 (FBnG) 和一个苯基吲哚部分,可在 HeLa 细胞中诱导 K63 连接的多泛素化和细胞线粒体的降解。
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2
  • HY-129652
    Halo PROTAC 1 2241668-45-9
    Halo PROTAC 1 由 E3 配体与 22 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。Halo PROTAC 1 通过 PEG 接头连接具有 HaloTag 融合的细胞内蛋白质的活性配体和具有诱导细胞内分子自噬活性的结构而成。Halo PROTAC 1 可以用来合成 AUTAC。
    Halo PROTAC 1
  • HY-158985A
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物,可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride
  • HY-169363
    PDL1 degrader-2
    PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂,可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达,并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
    PDL1 degrader-2
  • HY-169387
    YT 6-2-PEG3-C2-NH2
    YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL) 与 AUTOTAC linker 的偶联物,可用于合成 AR (Androgen Receptor)的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
    YT 6-2-PEG3-C2-NH2
  • HY-163127
    AUTAC2-2G 99.46%
    AUTAC2-2G 是第二代 AUTAC,活性提高了 100 倍。
    AUTAC2-2G
  • HY-150409
    TSPO ligand-2 1160640-95-8 99.63%
    TSPO ligand-2 是 AUTAC1 的配体。AUTAC1 含有一个 p-氟苄基鸟嘌呤 (FBnG) 和一个烟霉醇,可沉默 HeLa 细胞中的 MetAP2 蛋白。
    TSPO ligand-2
  • HY-158985
    Amino-PEG3-2G degrader-1 2267315-06-8
    Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物,该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
    Amino-PEG3-2G degrader-1
  • HY-150411
    Cys-C-cGMP 2241669-85-0
    Cys-C-cGMP 是 AUTACs 的自噬标签。Cys-C-cGMP 可增加 HeLa 细胞线粒体 K63 连接的泛素化。
    Cys-C-cGMP
  • HY-169388
    YT 6-2 2409959-90-4
    YT 6-2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL),可用于合成 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
    YT 6-2
  • HY-147225
    TSPO Ligand-Linker Conjugates 1
    TSPO Ligand-Linker Conjugates 1 包含转运蛋白 (TSPO) 的配体和连接子,可用来合成靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC 可与线粒体外膜 (OMM) 上的 TSPO 结合,并通过线粒体自噬 (mitophagy) 降解受损的线粒体和蛋白质,并提高线粒体活性。TSPO Ligand-Linker Conjugates 1 可用于线粒体功能紊乱的相关研究,如神经退行性疾病、癌症和糖尿病。
    TSPO Ligand-Linker Conjugates 1
  • HY-169386
    YT 6-2 analog-1 2409960-12-7
    YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL),可用于合成 AR (Androgen Receptor)的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
    YT 6-2 analog-1
  • HY-150410
    TSPO ligand-3 2241669-89-4
    TSPO ligand-3 是 AUTAC2 的配体。AUTAC2 含有一个p-氟苄基鸟嘌呤 (FBnG) 和一个 FKBP 合成配体 (SLF),可以导致 HeLa 细胞中 FKBP12 蛋白的显著沉默。
    TSPO ligand-3