TGF-beta/Smad

Transforming growth factor beta

Transforming growth factor-beta (TGF-β) is a member of a superfamily of pleiotropic proteins that regulate multiple cellular processes such as growth, development and differentiation. The intracellular effectors of TGF-beta signalling, the Smad proteins, are activated by receptors and translocate into the nucleus, where they regulate transcription. Although this pathway is inherently simple, combinatorial interactions in the heteromeric receptor and Smad complexes, receptor-interacting and Smad-interacting proteins, and cooperation with sequence-specific transcription factors allow substantial versatility and diversification of TGF-beta family responses. Other signalling pathways further regulate Smad activation and function.

In addition, TGF-beta receptors activate Smad-independent pathways that not only regulate Smad signalling, but also allow Smad-independent TGF-beta responses. Aberrant TGF-β signaling is associated with a variety of diseases, such as fibrosis, cardiovascular disease and cancer. Hence, the TGF-β signaling pathway is recognized as a potential drug target.

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By Effects:	抑制剂 (72) 激动剂 (4) 激活剂 (10) 调节剂 (2) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0673

Pirfenidone 吡非尼酮	Inhibitor	99.98%
Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。

HY-13013

SIS3 SIS3 盐酸盐	Inhibitor	98.71%
(E)-SIS3 是一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC₅₀ 为 3 μM。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

HY-N1584

Halofuginone 常山酮	Inhibitor	99.92%
Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，K_i 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

HY-N0439

Asiaticoside 积雪草苷	Modulator	99.84%
Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物，在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。

HY-100347A

SRI-011381 hydrochloride	Agonist	99.55%
SRI-011381 hydrochloride 是一种有具有口服生物活性的 TGF-β 信号通路的激活剂，具有神经保护作用。

HY-145721A

Mongersen sodium
Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。

HY-142042

3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles	Inhibitor	99.84%
3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂，IC₅₀ 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。

HY-P10414A

Klotho-derived peptide 1 hydrochloride	Inhibitor
Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) hydrochloride 可阻断 TGF-β/TGF-β 受体 2 的相互作用，抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/3 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活，并在小鼠模型中表现出抗纤维化和肾脏保护作用。

HY-16268

Kartogenin	Activator	98.45%
Kartogenin (KGN) 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC₅₀: 100 nM)。Kartogenin 通过结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin 广泛应用于再生领域无细胞疗法，用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin 促进软骨修复，协调肢体发育，还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。

HY-116084

Trimethylamine N-oxide 三甲胺N-氧化物	Activator	≥98.0%
Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。

HY-100347

SRI-011381	Agonist	99.58%
SRI-011381 是一种有具有口服生物活性的 TGF-β 信号通路的激活剂，具有神经保护作用。

HY-P99241

Ponsegromab	Inhibitor	99.41%
Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的，选择性的人源化抗 GDF15 单克隆抗体，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。

HY-N0158

Oxymatrine 氧化苦参碱	Inhibitor	99.68%
Oxymatrine 是来自苦参的生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-β/Smad通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制，降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N0587

Demethylzeylasteral 去甲泽拉木醛	Inhibitor	99.92%
Demethylzeylasteral 是一种从雷公藤中分离出来的口服有效的三萜类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、雌激素代谢调节、免疫抑制和免疫系统调节等功能。

HY-P99720

Luspatercept	Inhibitor	98.92%
Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量，促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合，抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。

HY-N0038

Alantolactone 土木香内酯	Activator	99.94%
Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂，并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。

HY-N1584A

Halofuginone hydrobromide 常山酮溴酸盐	Inhibitor	99.99%
Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，K_i 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

HY-P0118B

Disitertide diammonium	Inhibitor	99.53%
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

HY-101275

EMT inhibitor-1	Inhibitor	99.45%
EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。

HY-12953

R-268712	Inhibitor	99.88%
R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC₅₀ 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。

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