1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  3. TGF-beta/Smad
  4. TGF-beta/Smad抑制剂

TGF-beta/Smad抑制剂

TGF-beta/Smad抑制剂 (87):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0673
    Pirfenidone

    吡非尼酮

    Inhibitor 99.98%
    Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
  • HY-13013
    SIS3

    SIS3 盐酸盐

    Inhibitor 98.71%
    (E)-SIS3 是一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂,抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
  • HY-N1584
    Halofuginone

    常山酮

    Inhibitor 99.92%
    Halofuginone (RU-19110),Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-142042
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles Inhibitor 99.84%
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
  • HY-169004
    CBT-295 Inhibitor 99.34%
    CBT-295 是具有口服活性的 Autotaxin (ATX) 抑制剂。CBT-295 显著减少了 TGF-β,TNF-α 和 IL-6 等炎症细胞因子的水平,也降低了胆管增生标志物 CK-19,并减轻了肝纤维化。CBT-295 逆转肝纤维化导致血液和脑氨水平降低。CBT-295 还减少了氨引起的神经炎症。CBT-295 有望用于肝硬化及相关脑病的研究。
  • HY-N1584C
    Halofuginone lactate Inhibitor 98.32%
    Halofuginone lactate 是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone lactate 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone lactate 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone lactate 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-P99241
    Ponsegromab Inhibitor 99.41%
    Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的,选择性的人源化抗 GDF15 单克隆抗体,具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合,从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。
  • HY-N0158
    Oxymatrine

    氧化苦参碱

    Inhibitor 99.68%
    Oxymatrine 是来自苦参的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-β/Smad通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制,降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100830
    NCB-0846 Inhibitor 99.61%
    NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂,可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK),IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
  • HY-P99720
    Luspatercept Inhibitor 98.92%
    Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白,可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量,促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合,抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。
  • HY-N0587
    Demethylzeylasteral

    去甲泽拉木醛

    Inhibitor 99.92%
    Demethylzeylasteral 是一种从雷公藤中分离出来的口服有效的三萜类化合物,具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、雌激素代谢调节、免疫抑制和免疫系统调节等功能。
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide

    常山酮溴酸盐

    Inhibitor 99.99%
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-P0118B
    Disitertide diammonium Inhibitor 99.53%
    Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
  • HY-101275
    EMT inhibitor-1 Inhibitor 99.45%
    EMT inhibitor-1 是 HippoTGF-βWnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。
  • HY-P99020
    Fresolimumab

    非苏木单抗

    Inhibitor 99.51%
    Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体,可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。用 89Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等的研究。
  • HY-12953
    R-268712 Inhibitor 99.88%
    R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂,其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化,其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化,可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
  • HY-B0252
    Hydrochlorothiazide

    氢氯噻嗪

    Inhibitor 99.51%
    Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
  • HY-W012977
    3,3-Dimethyl-1-butanol

    新己醇

    Inhibitor 99.56%
    3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。
  • HY-150795
    SY-LB-35 Inhibitor ≥98.0%
    SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/AktERKp38JNK 胞内信号通路。
  • HY-N0847
    Micheliolide

    木香内酯

    Inhibitor 99.84%
    Micheliolide 是一种具有抗癌和抗炎作用的倍半萜内酯,来源于 Michelia compressaMichelia champaca。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解,以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κBPI3K/Akt/p70S6K 通路的激活,从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。