2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100523
    ML385 Inhibitor 99.96%
    ML385是特异的 NRF2 抑制剂，IC50 为1.9 μM。
    ML385
  • HY-16561
    Resveratrol

    白藜芦醇

    		Activator 99.94%
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol
  • HY-112675
    4-Octyl itaconate

    4-辛基衣康酸

    		Activator 99.98%
    4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的 Itaconate 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物，通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2。
    4-Octyl itaconate
  • HY-N0005
    Curcumin

    姜黄素

    		Activator 98.84%
    Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin
  • HY-13755
    Sulforaphane

    萝卜硫素

    		Activator 99.75%
    Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
    Sulforaphane
  • HY-159641
    VVD-130037 Activator
    VVD-130037 是口服有效的 KEAP（Kelch 样 ECH 相关蛋白 1）的共价激活剂。VVD-130037 可降解 NRF2（核因子-红细胞 2 p45 相关因子 2），从而显著抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。
    VVD-130037
  • HY-P3090
    [D-Asp3]-Microcystin-LR Activator
    Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 是一种蓝藻毒素。Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 能够激活 Nrf2，促进氧化应激反应。Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 还可用于毒理学研究。
    [D-Asp3]-Microcystin-LR
  • HY-N0106R
    (Rac)-Salvianic acid A sodium (Standard)

    (Rac)-丹参素钠 (Standard)

    		Activator
    (Rac)-Salvianic acid A (sodium) (Standard) 是 (Rac)-Salvianic acid A (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Rac)-Salvianic acid A sodium 是 Salvianic acid A (HY-N1913) 的外消旋体。Salvianic acid A 是一种具有口服活性的酚类化合物，可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路，也可激活线粒体 (Mitochondrial Metabolism) 抗氧化防御系统。Salvianic acid A 具有抗炎、抗氧化、抗凋亡 (Apoptosis) 等作用，具有用于炎症和心脑血管等疾病研究的潜力。
    (Rac)-Salvianic acid A sodium (Standard)
  • HY-N0162
    Luteolin

    木犀草素

    		Inhibitor 99.51%
    Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin
  • HY-100489
    TBHQ

    特丁基对苯二酚

    		Activator 99.89%
    TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂，通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
    TBHQ
  • HY-17363
    Dimethyl fumarate

    富马酸二甲酯

    		Activator 99.99%
    Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
    Dimethyl fumarate
  • HY-12212
    Omaveloxolone Activator 99.52%
    Omaveloxolone (RTA 408) 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。
    Omaveloxolone
  • HY-13324
    Bardoxolone methyl

    甲基巴多索隆

    		Activator 99.65%
    Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。
    Bardoxolone methyl
  • HY-19543
    Brusatol

    鸦胆子苦醇

    		Inhibitor 99.89%
    Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。
    Brusatol
  • HY-101140
    KI696 Inhibitor 99.26%
    KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
    KI696
  • HY-N1914
    Ergothioneine

    麦角硫因

    		Inhibitor 99.99%
    Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
    Ergothioneine
  • HY-17376
    Ezetimibe

    依泽替米贝

    		Activator 99.72%
    Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe
  • HY-N0326
    L-Methionine

    L-蛋氨酸

    		Activator 99.60%
    L-Methionine 是一种具有口服活性的 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。L-Methionine 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。L-Methionine 具有抗肿瘤和抗氧化活性。
    L-Methionine
  • HY-N0527
    Pentagalloylglucose

    1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖

    		Activator 99.77%
    Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 是一种口服有效的没食子单宁化合物，也是凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 诱导剂。Pentagalloylglucose 通过 GSK3β/β-catenin 途径诱导细胞凋亡自噬。Pentagalloylglucose 具有抗氧化、抗诱变、抗炎、抗惊厥、心脏保护、抗过敏、降胆甾醇血症和抗肿瘤活性。
    Pentagalloylglucose
  • HY-14909
    Bardoxolone

    巴多索隆

    		Activator 99.14%
    Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统，调节炎症细胞因子，抑制细胞凋亡，显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外，Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。
    Bardoxolone
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