2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2
  5. Keap1-Nrf2激活剂

Keap1-Nrf2激活剂

Keap1-Nrf2激活剂 (139):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16561
    Resveratrol

    白藜芦醇

    		Activator 99.94%
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
  • HY-112675
    4-Octyl itaconate

    4-辛基衣康酸

    		Activator 99.98%
    4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的 Itaconate 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物，通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2。
  • HY-N0005
    Curcumin

    姜黄素

    		Activator 98.84%
    Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
  • HY-13755
    Sulforaphane

    萝卜硫素

    		Activator 99.75%
    Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-159641
    VVD-130037 Activator
    VVD-130037 是口服有效的 KEAP（Kelch 样 ECH 相关蛋白 1）的共价激活剂。VVD-130037 可降解 NRF2（核因子-红细胞 2 p45 相关因子 2），从而显著抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。
  • HY-W009356
    L-Cystine hydrochloride

    L-胱氨酸盐酸盐

    		Activator ≥98.0%
    L-Cystine hydrochloride 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式，存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine hydrochloride 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活Nrf2 转录因子。L-Cystine hydrochloride 减少了 ROS 的产生，并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis)。L-Cystine hydrochloride 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞2 (Th2) 介导的反应，增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine hydrochloride 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
  • HY-100489
    TBHQ

    特丁基对苯二酚

    		Activator 99.89%
    TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂，通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
  • HY-17363
    Dimethyl fumarate

    富马酸二甲酯

    		Activator 99.99%
    Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
  • HY-12212
    Omaveloxolone Activator 99.52%
    Omaveloxolone (RTA 408) 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。
  • HY-13324
    Bardoxolone methyl

    甲基巴多索隆

    		Activator 99.31%
    Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。
  • HY-N0326
    L-Methionine

    L-蛋氨酸

    		Activator 99.60%
    L-Methionine 是一种具有口服活性的 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。L-Methionine 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。L-Methionine 具有抗肿瘤和抗氧化活性。
  • HY-17376
    Ezetimibe

    依泽替米贝

    		Activator 99.72%
    Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-N0527
    Pentagalloylglucose

    1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖

    		Activator 99.77%
    Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 是一种口服有效的没食子单宁化合物，也是凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 诱导剂。Pentagalloylglucose 通过 GSK3β/β-catenin 途径诱导细胞凋亡自噬。Pentagalloylglucose 具有抗氧化、抗诱变、抗炎、抗惊厥、心脏保护、抗过敏、降胆甾醇血症和抗肿瘤活性。
  • HY-14909
    Bardoxolone

    巴多索隆

    		Activator 99.14%
    Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统，调节炎症细胞因子，抑制细胞凋亡，显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外，Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。
  • HY-N0643
    Carnosol

    鼠尾草酚

    		Activator 99.90%
    Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂，可用于胃癌相关研究，其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。
  • HY-N0394
    L-Cystine

    L-胱氨酸

    		Activator ≥98.0%
    L-Cystine 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式，存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活Nrf2 转录因子。L-Cystine 减少了 ROS 的产生，并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis)。L-Cystine 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞2 (Th2) 介导的反应，增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
  • HY-110258
    ML334 Activator 99.76%
    ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 NRF2 激活剂，通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
  • HY-12519
    Oltipraz

    奥替普拉

    		Activator 99.74%
    Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-134205A
    CBR-470-1 Activator 98.03%
    CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应，保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。
  • HY-N0637
    Eriodictyol

    圣草酚

    		Activator 99.85%
    Eriodictyol 是从中草药中得到的黄酮类，具有抗氧化、抗炎的功效。Eriodictyol 能够诱导 Nrf2 信号通路。Eriodictyol 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂，IC50 为 18 nM。
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