2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. CaMK

CaMK (钙调蛋白激酶)

Calmodulin-dependent protein kinases; Calmodulin-dependent kinases

The Ca2+/calmodulin-dependent kinase (CaMK) family has been recognized as a key mediator in living organisms and various biological processes.

CaMK II is a multifunctional cytoplasmic calcium and calmodulin-dependent protein kinase that phosphorylates and alters the function of a variety of substrates. The CaMK II pathway has been found to regulate the RANKL-induced osteoclast formation via the cAMP-response element binding protein (CREB) pathway.

Among many signaling pathways of proliferation, intracellular calciumol/L has been extensively demonstrated to be very important. In cytoplasm, calciumol/L binds to calmodulin, and then activates the CaMKs which are a family of structurally related serine/threonine protein kinases including CaMKI-IV. CaMKII, a multi functional protein kinase, is ubiquitously involved in many physiological processes including control of cell cycle, apoptosis, gene expression, and neurotransmission.

CaMK 亚型特异性产品:

CaMK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15465
    KN-93 Inhibitor 99.19%
    KN-93是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
    KN-93
  • HY-15465B
    KN-93 phosphate Inhibitor 99.67%
    KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II（CaMKII）抑制剂，能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，Ki为370 nM。
    KN-93 phosphate
  • HY-13290
    KN-62 Inhibitor 99.45%
    KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，对大鼠脑 CaMK-II 的 IC50 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。
    KN-62
  • HY-N6732
    K-252a Inhibitor 99.45%
    K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
    K-252a
  • HY-19805
    STO-609 Inhibitor 98.13%
    STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。
    STO-609
  • HY-P10282
    Synapsin I-(3-13)
    Synapsin I-(3-13)，是一种 CaMK1 的底物，是一种糖蛋白。Synapsin I是一种磷酸化蛋白，覆盖突触囊的细胞质侧，并调节其在神经末梢内的运输。
    Synapsin I-(3-13)
  • HY-P10638
    TAT-CN21 Inhibitor
    TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 有效且选择性的抑制肽，该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
    TAT-CN21
  • HY-111093
    Protein kinase inhibitor 8 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 8 (Compound CK59) 是一种钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂。通过抑制 CaMKII 的活性，Protein kinase inhibitor 8 可以减弱全氟辛烷磺酸 (PFOS) 诱导的细胞毒性，并缓解 PFOS 诱导的 GLT-1 表达下调，从而降低神经元损伤。Protein kinase inhibitor 8 可用于神经疾病领域研究。
    Protein kinase inhibitor 8
  • HY-110096
    A-484954 Inhibitor 99.34%
    A-484954 是真核延长因子 2 激酶 (eEF2K) 的高度选择性抑制剂，其 IC50 值为 280 nM。
    A-484954
  • HY-116522
    AR420626 Activator 98.29%
    AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。
    AR420626
  • HY-B0532A
    Trifluoperazine dihydrochloride

    盐酸三氟拉嗪

    		Inhibitor 99.98%
    Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
    Trifluoperazine dihydrochloride
  • HY-100576
    NH125 Inhibitor 99.81%
    NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂，能够诱导 eEF2 磷酸化，对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM。
    NH125
  • HY-108599
    DCP-LA Activator ≥98.0%
    DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物，选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐，并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(2+)/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活，以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。
    DCP-LA
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride Inhibitor 99.92%
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
    KN-93 hydrochloride
  • HY-18271
    CaMKII-IN-1 Inhibitor 98.02%
    CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂，IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
    CaMKII-IN-1
  • HY-P1029
    MLCK inhibitor peptide 18

    MLCK抑制肽18

    		Inhibitor 99.87%
    MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂，IC50 值为 50 nM，同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
    MLCK inhibitor peptide 18
  • HY-148913
    CS587 Inhibitor 98.11%
    CS587 是 CaMK1D 的特异性抑制剂，在 10 μM 时具有神经细胞毒性。CS587 可调节神经元细胞对 Aβ 寡聚体毒性的敏感性。
    CS587
  • HY-117684
    Cabamiquine Inhibitor 99.93%
    Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂，能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段，对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成，对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。
    Cabamiquine
  • HY-100779
    Rimacalib Inhibitor 99.14%
    Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII 的抑制剂，其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
    Rimacalib
  • HY-Z0478
    (-)-Limonene

    (-)-柠檬烯

    		Inhibitor
    (-)-Limonene ((S)-(-)-Limonene) 具有口服有效性，能轻微引起支气管收缩。(-)-Limonene 可通过抑制钙离子 (Ca2+)以及钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMKII) 增多，来减轻细胞质和线粒体的氧化应激，同时也可以通过抑制丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA 轴) 活性来发挥抗应激作用。此外 (-)-Limonene 可以在鱼类养殖中可用作抗菌剂。
    (-)-Limonene
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CaMK Isoform Comparison

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