PKCε

PKCε 相关产品 (26):

By Type:	Pan (21) Selective (3)
By Effects:	抑制剂 (22) 激活剂 (3) 调节剂 (1)

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-10230

Midostaurin 米哚妥林	Inhibitor	99.91%
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、VEGFR2/KDR/Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/Flt-1/2，IC₅₀ 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

HY-18980

Rottlerin	Inhibitor	98.09%
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物，是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC₅₀ 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。

HY-10343

Sotrastaurin	Inhibitor	99.71%
Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，K_i 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。

HY-B0719

Ingenol Mebutate 巨大戟醇甲基丁烯酸酯	Modulator	99.65%
Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分，为 PKC 的调节剂，对 PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-δ 和 PKC-ε 的 K_i 值分别为 0.3，0.105，0.162，0.376 和 0.171 nM。

HY-10342

Enzastaurin 恩扎妥林	Inhibitor	99.92%
Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

HY-108599

DCP-LA	Activator	≥98.0%
DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物，选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐，并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(²⁺)/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活，以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。

HY-13866

Ro 31-8220 mesylate	Inhibitor	99.57%
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC₅₀ 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC₅₀为3，8，15，38 nM。

HY-10195

Ruboxistaurin 鲁伯斯塔	Inhibitor	99.90%
Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(K_i=2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC₅₀ 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC₅₀ 为 5.9 nM。

HY-12307

(-)-Indolactam V 吲哚内酰胺 V	Activator	99.30%
(-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂，对 η-CRD2 (PKCη 代替肽)，γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 K_i 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM，对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 K_d 值分别为 5.5 nM (η-C1B)，7.7 nM (ε-C1B)，8.3 nM (δ-C1B)，18.9 nM (β-C1A-long)，20.8 nM (α-C1A-long)，137 nM (β-C1B)，138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B)，具有抗肿瘤活性。

HY-P0154

Epsilon-V1-2	Inhibitor
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽，是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运，但不抑制 α-，β- 和 δPKC 的转运。

HY-16903

PKC-IN-1	Inhibitor	98.79%
PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 K_i 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC₅₀ 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。

HY-10195B

Ruboxistaurin hydrochloride 鲁伯斯塔盐酸盐	Inhibitor	99.94%
Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(K_i=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC₅₀ 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC₅₀ 为 5.9 nM。

HY-122858A

PKCiota-IN-2 formic	Inhibitor	99.23%
PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε，IC₅₀ 分别为 71 nM 和 350 nM。

HY-129624A

Bisindolylmaleimide VIII acetate	Inhibitor	99.68%
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC₅₀ 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-β_I，PKC-β_II，PKC-γ，PKC-ε 的 IC₅₀ 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

HY-10195A

Ruboxistaurin mesylate 鲁伯斯塔甲磺酸盐	Inhibitor	99.87%
Ruboxistaurin (LY333531) mesylate 是一种具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC₅₀ 值分别为 4.7 和 5.9 nM。Ruboxistaurin mesylate 可用于眼疾、心力衰竭和糖尿病的研究。

HY-117610A

Bisindolylmaleimide XI hydrochloride	Inhibitor	≥98.0%
Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 的 IC₅₀ 分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。

HY-108599A

DCPLA-ME	Activator	≥98.0%
DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。

HY-108601A

(S)-Ro 32-0432	Inhibitor
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCε 的 IC₅₀ 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。

HY-13866A

Ro 31-8220	Inhibitor
Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC₅₀ 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β (IC₅₀，3，8，15，38 nM), 对 MKK3，MKK4，MKK6 和 MKK7 无作用。

HY-158051

CIDD-0072424	Inhibitor
CIDD-0072424 选择性抑制中枢神经系统中的蛋白激酶 C-epsilon (PKCε) (K_i=54 nM)。CIDD-0072424 显示出剂量依赖性地减少乙醇消耗和偏好。

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