1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Syk

Syk (脾酪氨酸激酶)

Spleen tyrosine kinase

Syk(脾酪氨酸激酶)是一种细胞质非受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),在造血细胞(如肥大细胞、B 淋巴细胞、T 淋巴细胞、中性粒细胞、树突状细胞和巨噬细胞)和非造血细胞中均有高水平表达。

Syk 在免疫细胞受体激活后介导关键信号转导途径。Syk 与各种细胞表面的不同受体相关,例如 B 细胞、肥大细胞、单核细胞、巨噬细胞和中性粒细胞,甚至破骨细胞和乳腺癌细胞。在这些受体与其配体结合后,SYK 被激活并协调各种细胞反应,包括细胞因子产生(在 T 细胞和单核细胞中)和吞噬作用(在巨噬细胞中)。

Syk (Spleen tyrosine kinase) is a cytosolic non-receptor protein tyrosine kinase (PTK) that is expressed at high levels, both in hematopoietic cells (such as mast cells, B lymphocytes, T lymphocytes, neutrophils, dendritic cells, and macrophages) and in non-hematopoietic cells.

Syk mediates key signal transduction pathways following the activation of immune cell receptors. Syk associates with different receptors on the surface of various cells such as B cells, mast cells, monocytes, macrophages, and neutrophils, and even osteoclasts and breast cancer cells. Following the engagement of these receptors with their ligands, SYK is activated and orchestrates diverse cellular responses, including cytokine production (in T cells and monocytes) and phagocytosis (in macrophages).

Syk 相关产品 (61):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12067
    R406 Inhibitor 98.72%
    R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    R406
  • HY-13038A
    Fostamatinib

    福他替尼

    Inhibitor 99.50%
    Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    Fostamatinib
  • HY-13518
    Piceatannol

    白皮杉醇

    Inhibitor 98.90%
    Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis)。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
    Piceatannol
  • HY-15968
    Entospletinib Inhibitor 99.88%
    Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服,选择性的 Syk 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM。
    Entospletinib
  • HY-15323
    PRT062607 Hydrochloride Inhibitor 98.07%
    PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM),能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中,发挥有效的抗肿瘤活性。
    PRT062607 Hydrochloride
  • HY-76474A
    BAY 61-3606 hydrochloride Inhibitor 98.98%
    BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
    BAY 61-3606 hydrochloride
  • HY-124146
    BI1002494 Inhibitor
    BI1002494 是一种具有口服活性、有效且选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂。BI1002494 抑制高亲和力 IgE 受体介导的肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒的 IC50 值为 115 nM。BI1002494 可用于免疫学研究。
    BI1002494
  • HY-120533
    Syk-IN-11 Inhibitor
    Syk-IN-11 (BIIB-057) 是一种选择性 Syk 抑制剂,其 IC50 为 13 nM。Syk-IN-11 可用于关节炎和慢性淋巴细胞白血病的研究。
    Syk-IN-11
  • HY-15999
    Cerdulatinib Inhibitor 99.06%
    Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAKSYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
    Cerdulatinib
  • HY-11108
    R406 free base Inhibitor 99.80%
    R406 free base 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。R406 free base 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 free base 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    R406 free base
  • HY-14985
    BAY 61-3606 dihydrochloride Inhibitor 99.91%
    BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
    BAY 61-3606 dihydrochloride
  • HY-13038
    Fostamatinib Disodium

    福他替尼二钠盐

    Inhibitor 99.88%
    Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    Fostamatinib Disodium
  • HY-109091
    Lanraplenib Inhibitor 99.12%
    Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
    Lanraplenib
  • HY-78263
    MNS Inhibitor 99.55%
    MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
    MNS
  • HY-103018
    Gusacitinib Inhibitor 99.41%
    Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYKJAK1JAK2JAK3TYK2IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
    Gusacitinib
  • HY-12974
    PRT-060318 Inhibitor 99.04%
    PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂, IC50值为4 nM。
    PRT-060318
  • HY-13038B
    Fostamatinib disodium hexahydrate

    福他替尼二钠盐六水合物

    Inhibitor 99.73%
    Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    Fostamatinib disodium hexahydrate
  • HY-112390A
    Syk Inhibitor II Inhibitor 98.05%
    Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HTIC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
    Syk Inhibitor II
  • HY-100867A
    Mivavotinib monohydrochloride Inhibitor 99.91%
    TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYKFLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
    Mivavotinib monohydrochloride
  • HY-15322
    PRT062607 Inhibitor
    PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂,IC50值为1-2nM,对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。
    PRT062607