2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. Syk Apoptosis
  4. BAY 61-3606 dihydrochloride

BAY 61-3606 dihydrochloride 

目录号: HY-14985 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

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BAY 61-3606 dihydrochloride Chemical Structure

BAY 61-3606 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 648903-57-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in Water ￥1001
In-stock
5 mg ￥910
In-stock
10 mg ￥1460
In-stock
25 mg ￥2525
In-stock
50 mg ￥3660
In-stock
100 mg ￥5140
In-stock
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Other Forms of BAY 61-3606 dihydrochloride:

BAY 61-3606 dihydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BAY 61-3606 dihydrochloride is an orally available, ATP-competitive, reversible and highly selective Syk inhibitor with a Ki of 7.5 nM an IC50 of 10 nM[1]. BAY 61-3606 dihydrochloride reduces ERK1/2 and Akt phosphorylation in neuroblastoma cell[2]. BAY 61-3606 dihydrochloride induces a large decrease of Syk phosphorylation in K-rn cell lysates[3]. Bay 61-3606 dihydrochloride sensitizes TRAIL-induced apoptosis by downregulating Mcl-1 in breast cancer cells[4].

IC50 & Target

Ki: 7.5 nM (Syk)[1]
IC50: 10 nM (Syk)[1]
体外研究
(In Vitro)

BAY 61-3606 (0.01-10 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式显著降低 SYK 阳性 SH-SY5Y 和 SYK 阴性 SK-N-BE 细胞的细胞活力。与表达极低或不表达 SYK 的 SK-N-BE 细胞相比，表达高 SYK 水平的 SH-SY5Y 细胞对 BAY 61-3606 明显更敏感[2]。
BAY 61-3606 (0.4 和 0.8 μM；4 或 24 小时) 通过降低神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化来抑制 SYK 活性[2]。
BAY 61-3606 (2 μM；2 小时) 诱导 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化的大幅降低[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BAY 61-3606 dihydrochloride 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: SYK-positive SH-SY5Y and SYK-negative SK-N-BE cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, and 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Significantly reduced the cell viability of both cell lines in a dose-dependent matter.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: SH-SY5Y cells
Concentration: 0.4 and 0.8 μM
Incubation Time: 4 or 24 hours
Result: Reduced the phosphorylation of ERK1/2 and Akt after a 4 or 24 h treatment.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: K-rn cell lysates
Concentration: 2 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Induced a large decrease of Syk phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

Bay 61-3606 (50 mg/kg；通过腹膜内注射每周给药两次，持续两周) 导致比单独使用 TNF 相关凋亡诱导配体 (TRAIL；10 mg/kg) 更有效地减少 BALB/c 裸鼠的 MCF-7异种移植肿瘤。Bay 61-3606 与 TRAIL 组合给药可显著减小异种移植肿瘤的体积[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c nude mice (5 weeks old) bearing MCF-7 tumor xenograft[4]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Injected intraperitoneally twice a week with Bay 61–3606 (50 mg/kg), TRAIL (10 mg/kg) or a combination of Bay 61-3606 (50 mg/kg) and TRAIL (10 mg/kg); TRAIL was given 2 h after the injection of Bay 61-3606; for two weeks
Result: Led to efficacious reductions in tumor growth.
分子量

463.32

Formula

C20H20Cl2N6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 4.55 mg/mL (9.82 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1583 mL 10.7917 mL 21.5834 mL
5 mM 0.4317 mL 2.1583 mL 4.3167 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

COA (268 KB) HNMR (141 KB) RP-HPLC (169 KB) LCMS (266 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

BAY 61-3606 dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.1583 mL 10.7917 mL 21.5834 mL 53.9584 mL
5 mM 0.4317 mL 2.1583 mL 4.3167 mL 10.7917 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BAY 61-3606648903-57-5SykApoptosisSpleen tyrosine kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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