ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

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By Effects:	抑制剂 (216) 激动剂 (4) 降解剂 (1) 激活剂 (59) 调节剂 (6) 化学品 (2) 诱导剂 (7)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-18723

Yoda 1	Activator	99.98%
Yoda 1 是一种有效的选择性 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca²⁺ 内流，随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。

HY-12028

PD98059	Inhibitor	99.96%
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC₅₀ 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC₅₀ 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC₅₀ 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC₅₀ 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。

HY-50846

SCH772984	Inhibitor	98.82%
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。

HY-19696

Tauroursodeoxycholate 牛磺熊去氧胆酸	Inhibitor	99.91%
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。

HY-100489

TBHQ 特丁基对苯二酚	Activator	99.89%
TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂，通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。

HY-402361

TERT activator-1		99.50%
TERT activator-1 是端粒酶逆转录酶 (TERT) 的小分子激活剂，可通过 MEK/ERK/AP-1 信号级联促进 TERT 的转录。TERT activator-1 能够促进成体神经发生和增强神经肌肉。TERT activator-1 可减轻高龄小鼠的细胞衰老和全身炎症，可用于衰老的研究。

HY-117037

FR900359	Inhibitor	≥99.0%
FR900359 是一种酯肽，是哺乳动物 Gα_q/11/14 的选择性抑制剂，能抑制 ERK 通路，能抑制黑色素瘤细胞增殖，降低血压。在 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的过敏性小鼠哮喘模型中，FR900359 也能防止气道过度反应。FR900359 可用于癌症和心血管疾病研究。

HY-P3206A

Serum thymic factor acetate	Inhibitor	99.80%
Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素，可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素，表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。

HY-D0886

β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 五水β-甘油磷酸钠(二钠五水合物)	Activator	99.81%
β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种具有生物活性的内源性代谢产物 (endogenous metabolite)，也是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 在诱导和维持成骨细胞分化、矿物质代谢、信号转导中起重要作用，并可作为药物载体形成热敏性水凝胶。β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 加速血管平滑肌细胞的钙化。

HY-15816

Ulixertinib	Inhibitor	99.95%
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

HY-N0003

Honokiol 和厚朴酚	Activator	99.90%
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。

HY-N0431

Astragaloside IV 黄芪皂苷 IV	Inhibitor	≥98.0%
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。

HY-156498

RMC-7977	Inhibitor	99.48%
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (K_d = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (K_d = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRAS^G12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。

HY-108635

C16-PAF	Activator	99.85%
C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质，是血小板活化因子，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用，并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 是有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂。C16-PAF 诱导血管通透性增加。

HY-101494

Temuterkib	Inhibitor	99.94%
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。

HY-19696A

Tauroursodeoxycholate sodium 牛磺熊去氧胆酸钠	Inhibitor	98.88%
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。

HY-N2329

Piperlongumine 荜茇酰胺	Inhibitor	99.87%
Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumin 可用于迁移体的研究。

HY-15947

Ravoxertinib	Inhibitor	99.75%
Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的IC₅₀ 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。

HY-P99275

Patritumab 帕曲妥单抗	Inhibitor	98.95%
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。

HY-153346

RMC-6291	Inhibitor	99.65%
RMC-6291 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRAS^G12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRAS^G12C 突变细胞的增殖，中位 IC₅₀ 为 0.11 nM。

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