2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. ERK
  4. Temuterkib

Temuterkib  (Synonyms: LY3214996)

目录号: HY-101494 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Temuterkib Chemical Structure

Temuterkib Chemical Structure

CAS No. : 1951483-29-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2195
In-stock
1 mg ￥880
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3400
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Temuterkib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Temuterkib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Sci. 2019 May;110(5):1746-1759.  [Abstract]

    Cells are treated with RA in the presence or absence of the Erk1/2 inhibitor LY3214996, phospho-Erk1/2, Erk1/2, phospho-JNK, JNK, phospho-c-Jun, c-Jun, total and cleaved PARP, phospho-STAT3S727, and STAT3 are analyzed.

    查看 ERK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Temuterkib (LY3214996) is a highly selective inhibitor of ERK1 and ERK2, with IC50 of 5 nM for both enzymes in biochemical assays. Temuterkib potently inhibits cellular p-RSK1 in BRAF and RAS mutant cancer cell lines. Temuterkib shows potent antitumor activities in cancer models with MAPK pathway alterations.

    IC50 & Target[1]

    ERK1

    5 nM (IC50)

    ERK2

    5 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Temuterkib is a highly selective inhibitor of ERK1 and ERK2, with IC50 of 5 nM for both enzymes in biochemical assays. Temuterkib potently inhibits cellular phospho-RSK1 in BRAF and RAS mutant cancer cell lines. In an unbiased tumor cell panel sensitivity profiling for inhibition of cell proliferation, tumor cells with MAPK pathway alterations including BRAF, NRAS or KRAS mutation are generally sensitivity to Temuterkib[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Temuterkib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    In tumor xenograft models, Temuterkib inhibits PD biomarker phospho-p90RSK1 in tumors and the PD effects are correlated with compound exposures and anti-tumor activities. Temuterkib shows either similar or superior anti-tumor activity as compared to other published ERK inhibitors in BRAF or RAS mutant cell lines and xenograft models. Oral administration of single-agent Temuterkib significantly inhibits tumor growth in vivo and is well tolerated in BRAF or NRAS mutant melanoma, BRAF or KRAS mutant colorectal, lung and pancreatic cancer xenografts or PDX models. Therefore, Temuterkib can be tailored for treatment of cancers with MAPK pathway alteration. In addition, Temuterkib has anti-tumor activity in a PLX4032-resistant A375 melanoma xenograft model due to MAPK reactivation, may have potential for treatment of melanoma patients who have failed BRAF therapies. More importantly, Temuterkib can be combined with investigational and approved agents in preclinical models, particularly KRAS mutant models. Combination treatment of Temuterkib and CDK4/6 inhibitor abemaciclib is well tolerated and results in potent tumor growth inhibition or regression in multiple in vivo cancer models, including KRAS mutant colorectal and non-small cell lung cancers[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    453.56

    Formula

    C22H27N7O2S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (44.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2048 mL 11.0239 mL 22.0478 mL
    5 mM 0.4410 mL 2.2048 mL 4.4096 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.94%

    COA (198 KB) LCMS (95 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Temuterkib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2048 mL 11.0239 mL 22.0478 mL 55.1195 mL
    5 mM 0.4410 mL 2.2048 mL 4.4096 mL 11.0239 mL
    10 mM 0.2205 mL 1.1024 mL 2.2048 mL 5.5119 mL
    15 mM 0.1470 mL 0.7349 mL 1.4699 mL 3.6746 mL
    20 mM 0.1102 mL 0.5512 mL 1.1024 mL 2.7560 mL
    25 mM 0.0882 mL 0.4410 mL 0.8819 mL 2.2048 mL
    30 mM 0.0735 mL 0.3675 mL 0.7349 mL 1.8373 mL
    40 mM 0.0551 mL 0.2756 mL 0.5512 mL 1.3780 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Temuterkib1951483-29-6LY3214996LY 3214996LY-3214996ERKExtracellular signal regulated kinasesInhibitorinhibitorinhibit

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