2. Signaling Pathways
  3. Autophagy
    PROTAC
  4. ATTECs

ATTECs 

Autophagosome-tethering compounds

自噬体束缚复合物（ATTEC）不是通过常见的蛋白酶体途径，而是通过溶酶体途径降解靶蛋白，ATTEC以分子胶机制降解靶蛋白，其分子量小于AUTAC，ATTEC缩短了LC3受体与靶蛋白之间的距离，靶蛋白被吞噬并转移到溶酶体中降解。

Autophagosome-tethering compound (ATTEC) degrades target proteins via lysosomal pathway rather than common proteasome pathway. ATTEC degrades target proteins by molecular glue mechanism, and its molecular weight is smaller than AUTAC. ATTEC shorten the distance between LC3 receptor and target protein and then the target protein was phagocytosed and transferred into lysosomal for degradation.

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-176043
    PCSK9 autophagic degrader 2 2974497-11-3
    PCSK9 autophagic degrader 2 (W6) 是一种靶向 PCSK9 的自噬体，具有 20.6 nM 的 DC50 值。PCSK9 autophagic degrader 2 (W6) 显示出与抗动脉粥样硬化类似的效果，并且对 LC3B 的结合常数KD 为2.5 μM (Pink: PCSK9 ligand HY-176044; Blue: LC3B ligand HY-176045; Black: linker HY-141373)。
    PCSK9 autophagic degrader 2
  • HY-176130
    MRL828
    MRL828 结合了一种Tau 病理结合配体和基于 ATTEC 技术修饰的鸟嘌呤基团，能够选择性地通过自噬-溶酶体途径 (ALP) 标记聚集的tau 蛋白以实现清除。MRL828 可减少细胞内 Tau 聚集体，并促进 Tau 的分泌。
    MRL828
  • HY-157458
    PDEδ autophagic degrader 1 3054112-59-0
    PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC)，是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
    PDEδ autophagic degrader 1
  • HY-147656
    NAMPT degrader-1 3011778-39-2
    NAMPT degrader-1 (Compound A3)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC)，是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂，IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-168896
    CDK9 autophagic degrader 1 3066836-42-5
    CDK9 autophagic degrader 1 (Compound 28) 是一种 ATTEC 降解剂，可用于降解 CDK9，还能影响与其相关的 Cyclin T1 的水平。CDK9 autophagic degrader 1 在 100 nM 时表现出超过 80％ 的 CDK9 抑制率。(粉色: LC3B 配体 (HY-168897); 黑色: 连接子 (HY-W017758); 蓝色: 靶蛋白配体 (HY-10008); 连接子 + 靶蛋白配体 (HY-168898))。
    CDK9 autophagic degrader 1
  • HY-173560
    SHP2 ATTEC degrader-1
    SHP2 ATTEC degrader-1 是一种 SHP2 的 ATTEC 降解剂，在 PANC-1 细胞系中 1.0 μM 作用 24 h，降解率为 83.31%。SHP2 ATTEC degrader-1 抑制细胞体内外生长。SHP2 ATTEC degrader-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，增加上皮标志物（E-cadherin）的表达，降低间质标志物（如N-cadherin, Vimentin）的表达(粉色：LC3 配体（HY-174085）；黑色:linker HY-140468;蓝色：SHP2 配体 (HY-174084))。
    SHP2 ATTEC degrader-1
  • HY-162540
    LLC355
    LLC355 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) ATTEC 降解剂。LLC355 可有效降解 DDR1 蛋白，在非小细胞肺癌 NCI-H23 细胞中的 DC50 值为 150.8 nM。LLC355 通过溶酶体介导的自噬诱导 DDR1 降解。LLC355 可有效抑制癌细胞的致瘤性、迁移和侵袭。
    LLC355
  • HY-162588
    MC-ND-18
    MC-ND-18 是一种通过自噬机制降解 NLRP3 的 ATTEC 降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC50 为 125.5 nM。MC-ND-18 由 NLRP3 配体、连接子和 LC3 配体组成。
    MC-ND-18
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