2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. G-quadruplex

G-quadruplex (G-四联体)

G-Quadruplex nucleic acids or G-quadruplexes (G4s) are four-stranded DNA or RNA secondary structures that are formed in guanine-rich sequences. They are widely distributed in functional regions of the human genome, such as telomeres, ribosomal DNA (rDNA), transcription start sites, promoter regions and untranslated regions of mRNA, suggesting that G-quadruplex structures may play a pivotal role in the control of a variety of cellular processes. In addition, G4s are enriched and conserved in the regulatory regions of microbes, including bacteria, fungi, and viruses.

The irregular formation of G4s on some genes might cause neurodegenerative diseases and cancers. Therefore, G4s in the genome are the therapeutic targets of these diseases. Small molecules, from naturally occurring to synthetic, are exploited to specifically target G-quadruplexes and have proven to be a new class of anticancer agents.

G-quadruplex 相关产品 (31):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15176A
    Pyridostatin hydrochloride Inducer 98.53%
    Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin hydrochloride
  • HY-108477
    TMPyP4 tosylate Inhibitor ≥98.0%
    TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
    TMPyP4 tosylate
  • HY-112680A
    Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 99.13%
    Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 是 G-四联体配体, 能具有对 RNA 在 DNA G4s 上表现出高度分子特异性的特性，可在体外和体内减少成年小鼠脑室下区来源的成体神经干细胞和祖细胞的增殖。
    Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt
  • HY-15594A
    Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate Inhibitor 98.99%
    Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体，可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
    Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate
  • HY-133821
    N-Methylmesoporphyrin IX

    N-甲基中卟啉IX

    N-Methylmesoporphyrin IX (NMM) 是一种广泛使用的 G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂，是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂，是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感，但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光，但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。
    N-Methylmesoporphyrin IX
  • HY-162852
    OAF89 Chemical
    OAF89 是可与 G-Quadruplexes (G4s) 和 dsDNA 相互作用的小分子，在肺正常上皮细胞 BEAS-2B 的 IC50 为 1.07 μM。
    OAF89
  • HY-D2380
    H2S probe 1
    H2S probe 1 (compound 1NND) 是一种硝基苯并恶二唑 (NBD) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。H2S probe 1 对人胰腺癌细胞 MIA PaCa-2 具有细胞毒性 (IC50=77.9 nM)，对人类端粒 G-四联体 (G-quadruplex) 具有较高的亲和力 (Kd=1.72 μM)。H2S probe 1 可用于癌症的研究。
    H2S probe 1
  • HY-162796
    TS-2
    TS-2 是一种 c-Myc G4 的荧光配体，具有抗癌活性。TS-2 通过靶向 c-Myc 癌基因启动子 G4，引起 c-Myc 癌基因的转录抑制，从而抑制癌细胞的生长，并引发癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    TS-2
  • HY-148012
    SOP1812 98.37%
    SOP1812 (QN-302) 是一种 naphthalene diimide (ND) 衍生物，具有抗肿瘤活性。SOP1812 能够与quadruplex arrangements (G4s) 结合，并下调多个癌症基因通路。SOP1812 对 hTERT G4 和 HuTel21 具有很强的亲和力，其 KD 值分别为 4.9 和 28.4 nM。G4SOP1812 可用于癌症的研究。
    SOP1812
  • HY-15595A
    360A iodide

    360 A 碘化物

    		Activator ≥98.0%
    360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂，同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性，在 TRAP-G4 实验中，IC50 值为 300 nM。
    360A iodide
  • HY-15794
    Nemorubicin

    奈莫柔比星

    Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中，而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
    Nemorubicin
  • HY-135775
    BMVC 99.92%
    BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂，IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶，IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度，并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
    BMVC
  • HY-135009
    2-Di-1-ASP 99.97%
    2-Di-1-ASP (DASPI; Compound 18a) 是一种单苯乙烯基染料，广泛用作双链 DNA 的线粒体染色和凹槽结合荧光探针。2-Di-1-ASP 对 G-四链体 (G4) 和双链 DNA 具有选择性。
    2-Di-1-ASP
  • HY-135776
    BMVC2 99.89%
    BMVC2 (o-BMVC) 是 BMVC 的双取代咔唑衍生物，是一种 G 四联体 (G4) 稳定剂。
    BMVC2
  • HY-16967
    MM41 Inhibitor 99.92%
    MM41 是一种有效的人类端粒和基因启动子 DNA 四聚体稳定剂。 MM41 对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞有明显的抑制作用，IC50 值 <10 nM。
    MM41
  • HY-15176B
    Pyridostatin TFA Activator 99.54%
    Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin TFA
  • HY-148953
    MTR-106 Modulator 99.40%
    MTR-106 是一种口服有效的 G-四链体稳定剂和 RNA 聚合酶 I 抑制剂。MTR-106 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞生长。MTR-106 可用于癌症研究。
    MTR-106
  • HY-144712
    L5-DA
    L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体，选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50=4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。
    L5-DA
  • HY-15176
    Pyridostatin Activator
    Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin
  • HY-15595
    360A Activator
    360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂，同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性，在 TRAP-G4 实验中，IC50 值为 300 nM。
    360A
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