2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. IGF-1R

IGF-1R (胰岛素样生长因子受体)

Insulin-like growth factor-1 receptor

IGF-1R（胰岛素样生长因子 1 受体）是一种受体酪氨酸激酶，与配体 IGF-1 或 IGF-2 结合后被激活，从而导致正常细胞和癌细胞的生长、存活和迁移。

IGF-1R 可以启动 PI3K/AKT/mTOR 信号和 Ras/Raf/MEK/MAPK 通路的激活，从而激活多种转录因子（如 ELK-1、CREB 和 AP-1）来调节细胞增殖、存活、分化、运动、侵袭和血管生成。IGF-1R 过表达或 IGF-1R 激酶活性增加与多种人类癌症有关，因此 IGF-1R 被广泛认为是癌症治疗的一个非常有希望的靶点。

IGF-1R (Insulin-like growth factor 1 receptor), a receptor tyrosine kinase, is activated upon binding to the ligands IGF-1 or IGF-2 leading to cell growth, survival and migration of both normal and cancerous cells.

IGF-1R can initiate the activation of the PI3K/AKT/mTOR signaling and Ras/Raf/MEK/MAPK pathways resulting in the activation of multiple transcription factors such as ELK-1, CREB and AP-1 to modulate cell proliferation, survival, differentiation, motility, invasion and angiogenesis. IGF-1R overexpression or increased IGF-1R kinase activity is associated with a broad range of human cancers and therefore the IGF-1R is widely considered as a very promising target for cancer treatment.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15656
    Ceritinib

    色瑞替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
    Ceritinib
  • HY-10191
    Linsitinib Inhibitor 99.84%
    Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 IGF-1 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 35 和 75 nM。
    Linsitinib
  • HY-15494
    Picropodophyllin

    苦鬼臼毒素

    		Inhibitor 99.85%
    Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂，IC50 为1 nM。
    Picropodophyllin
  • HY-10200
    BMS-754807 Inhibitor 99.41%
    BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6，44，7，4，9 和 25 nM。
    BMS-754807
  • HY-P99294
    Ganitumab

    加尼妥单抗

    		Inhibitor
    Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
    Ganitumab
  • HY-P991042
    Anti-IGFBP2 Antibody (M14) Antagonist
    Anti-IGFBP2 Antibody (M14) 是人抗 IGFBP2 单克隆抗体抑制剂，可与 IGFBP2 高亲和力结合并阻断其与 IGF1 结合。Anti-IGFBP2 Antibody (M14) 可抑制人内皮细胞募集，从而阻断人转移性癌症的肿瘤发展。
    Anti-IGFBP2 Antibody (M14)
  • HY-402309
    IGF-1R modulator 1 Modulator
    IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂，其 EC50 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病，例如阿尔茨海默病。
    IGF-1R modulator 1
  • HY-N0908R
    Ginsenoside Rg5 (Standard)

    人参皂甙 Rg5 (Standard)

    		Agonist
    Ginsenoside Rg5 (Standard) 是 Ginsenoside Rg5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，是 IGF-1R 的竞争型激动剂。Ginsenoside Rg5 竞争 IGF-1R 的结合位点，并阻断 IGF-1 与 IGF-1R 的结合 (IC50 约为 90 nM)。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
    Ginsenoside Rg5 (Standard)
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride

    双盐酸盐色瑞替尼

    		Inhibitor 99.57%
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
    Ceritinib dihydrochloride
  • HY-B0149
    Tranexamic acid

    氨甲环酸

    		≥98.0%
    Tranexamic acid (cyclocapron)，赖氨酸的环类似物，是一种具有口服活性的抗纤维蛋白溶解剂。Tranexamic acid 减轻严重创伤的影响，抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂，改善干性皱纹，可用于止血的研究。
    Tranexamic acid
  • HY-50866
    NVP-AEW541 Inhibitor 99.92%
    NVP-AEW541 (AEW541 ) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子1受体 (IGF-1R) 的抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 也抑制 InsR，IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 具有抗肿瘤活性。
    NVP-AEW541
  • HY-10262
    BMS-536924 Inhibitor 99.83%
    BMS-536924 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
    BMS-536924
  • HY-13020
    GSK1838705A Inhibitor 99.14%
    GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。
    GSK1838705A
  • HY-15609
    AZD-3463 Inhibitor 99.58%
    AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    AZD-3463
  • HY-10252
    NVP-ADW742 Inhibitor 99.54%
    NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
    NVP-ADW742
  • HY-P99165
    Teprotumumab

    替妥木单抗

    		Inhibitor 99.46%
    Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
    Teprotumumab
  • HY-N0908
    Ginsenoside Rg5

    人参皂甙 Rg5

    		Agonist 99.87%
    Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，是 IGF-1R 的竞争型激动剂。Ginsenoside Rg5 竞争 IGF-1R 的结合位点，并阻断 IGF-1 与 IGF-1R 的结合 (IC50 约为 90 nM)。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
    Ginsenoside Rg5
  • HY-13686
    PQ401 Inhibitor 99.85%
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
    PQ401
  • HY-110135
    NBI-31772 Inhibitor 98.99%
    NBI-31772 是一种非选择性 IGFBP 抑制剂 (Ki=47 nM)。NBI-31772 具有神经保护作用，在脑缺血发作时减少梗死体积。NBI-31772 还可以恢复或增强骨关节软骨细胞的蛋白多糖合成。此外，NBI-31772 也会增加 IGF3 对斑马鱼卵母细胞成熟的影响。
    NBI-31772
  • HY-10524
    GSK1904529A Inhibitor 98.89%
    GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
    GSK1904529A
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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