2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. IGF-1R
  5. IGF-1R抑制剂

IGF-1R抑制剂

IGF-1R抑制剂 (46):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15656
    Ceritinib

    色瑞替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-10191
    Linsitinib Inhibitor 99.84%
    Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 IGF-1 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 35 和 75 nM。
  • HY-15494
    Picropodophyllin

    苦鬼臼毒素

    		Inhibitor 99.85%
    Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂，IC50 为1 nM。
  • HY-10200
    BMS-754807 Inhibitor 99.41%
    BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6，44，7，4，9 和 25 nM。
  • HY-P99294
    Ganitumab

    加尼妥单抗

    		Inhibitor
    Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
  • HY-118046
    GSK2163632A Inhibitor
    GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。GSK2163632A 可有效抑制 GRK1 和 GRK5，还抑制 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 和胰岛素样生长因子受体 IGF-1R。GSK2163632A 与 GRK2 结合方式类似于 Paroxetine (HY-122272)。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride

    双盐酸盐色瑞替尼

    		Inhibitor 99.57%
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-10262
    BMS-536924 Inhibitor 99.83%
    BMS-536924 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
  • HY-50866
    NVP-AEW541 Inhibitor 99.92%
    NVP-AEW541 (AEW541 ) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子1受体 (IGF-1R) 的抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 也抑制 InsR，IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 具有抗肿瘤活性。
  • HY-15609
    AZD-3463 Inhibitor 99.58%
    AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-13020
    GSK1838705A Inhibitor 99.14%
    GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。
  • HY-10252
    NVP-ADW742 Inhibitor 99.54%
    NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P99165
    Teprotumumab

    替妥木单抗

    		Inhibitor 99.46%
    Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
  • HY-13686
    PQ401 Inhibitor 99.85%
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-110135
    NBI-31772 Inhibitor 98.99%
    NBI-31772 是一种非选择性 IGFBP 抑制剂 (Ki=47 nM)。NBI-31772 具有神经保护作用，在脑缺血发作时减少梗死体积。NBI-31772 还可以恢复或增强骨关节软骨细胞的蛋白多糖合成。此外，NBI-31772 也会增加 IGF3 对斑马鱼卵母细胞成熟的影响。
  • HY-10524
    GSK1904529A Inhibitor 98.89%
    GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-15749
    XL228 Inhibitor 99.64%
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
  • HY-10253
    AG1024 Inhibitor 98.86%
    AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-13203
    NVP-TAE 226 Inhibitor 99.77%
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
  • HY-115449
    Chromeceptin Inhibitor 99.80%
    Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
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