2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. IGF-1R Apoptosis
  4. PQ401

PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PQ401 Chemical Structure

PQ401 Chemical Structure

CAS No. : 196868-63-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥698
In-stock
1 mg ￥254
In-stock
5 mg ￥635
In-stock
10 mg ￥1083
In-stock
50 mg ￥3464
In-stock
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Customer Review

PQ401 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    PQ401 purchased from MCE. Usage Cited in: Nature Cancer. 75-85 (2020).

    LLC cells cultured under normal or STS-like conditions in the presence of 1 µg/mL rIGF-1, PQ401 (500 ng/mL), their combination or vehicle. GAPDH was used as a control. This experiment was performed once.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PQ401 is a potent inhibitor of IGF-IR signaling. PQ401 inhibits IGF-I-stimulated IGF-IR autophosphorylation with an IC50 of 12.0 μM in a series of studies in MCF-7 cells. PQ401 is effective at inhibiting IGF-I-stimulated growth of MCF-7 cells (IC50, 6 μM). PQ401 is a potential agent for breast and other IGF-I-sensitive cancers. PQ401 induces caspase-mediated apoptosis[1].

    IC50 & Target

    IGF-IR; apoptosis[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    BJ EC50
    > 25 μM
    Compound: 4{13,1}
    Cytotoxicity against human BJ cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    Cytotoxicity against human BJ cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    		[PMID: 21243104]
    HEK293 EC50
    > 25 μM
    Compound: 4{13,1}
    Cytotoxicity against human HEK293 cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    Cytotoxicity against human HEK293 cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    		[PMID: 21243104]
    HepG2 EC50
    > 25 μM
    Compound: 4{13,1}
    Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    		[PMID: 21243104]
    MCF7 IC50
    < 1 μM
    Compound: 43
    Inhibition of IGF1R autophosphorylation in human MCF7 cells by Western blot analysis
    Inhibition of IGF1R autophosphorylation in human MCF7 cells by Western blot analysis
    		[PMID: 19610618]
    MCF7 IC50
    12 μM
    Compound: 43
    Inhibition of IGF1R autophosphorylation in human MCF7 cells by ELISA
    Inhibition of IGF1R autophosphorylation in human MCF7 cells by ELISA
    		[PMID: 19610618]
    Raji EC50
    > 25 μM
    Compound: 4{13,1}
    Cytotoxicity against human Raji cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    Cytotoxicity against human Raji cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    		[PMID: 21243104]
    体外研究
    (In Vitro)

    PQ401 (1、5、10、25 和 50 μM；3 天) 抑制在血清中生长的培养的 MCF-7 细胞或 MCF-7 细胞中的 IGF-I 的增殖[1]。
    PQ401 (15 μM) 处理 24 小时可诱导 caspase 介导的细胞凋亡[1]。
    PQ401 在浓度 <100 nM 时抑制 IGF-IR 激酶结构域的自磷酸化，IC50 <1 μM。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    PQ401 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: Breast cancer cells, MCF-7 cells
    Concentration: 1, 5, 10, 25, and 50 μM
    Incubation Time: 3 days
    Result: Significantly reduced proliferation (IC50, 8 μM) at concentrations in the range of 1 μM.
    Produced a dramatic reduction in cell number from pretreatment levels at concentrations >10 μM.
    体内研究
    (In Vivo)

    PQ401 (50 或 100 mg/kg；腹腔注射；每周三次) 在研究过程中导致肿瘤生长显著剂量依赖性减少。PQ401 降低植入小鼠体内的 MCNeuA 细胞的生长速率[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female mice were MCNeuA tumor cells[1]
    Dosage: 50 or 100 mg/kg
    Administration: Administered i.p. thrice a week; 24 days
    Result: Resulted in a significant dose-dependent reduction in tumor growth. Tumor growth in the animals treated with 100 mg/kg was 20% of that in the vehicle-treated controls. This dosing protocol was well tolerated by the animals.
    分子量

    341.79

    Formula

    C18H16ClN3O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (41.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9258 mL 14.6289 mL 29.2577 mL
    5 mM 0.5852 mL 2.9258 mL 5.8515 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1.43 mg/mL (4.18 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1.43 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 8.33 mg/mL (24.37 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 5 mg/mL (14.63 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.85%

    COA (298 KB) LCMS (265 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    PQ401 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.9258 mL 14.6289 mL 29.2577 mL 73.1443 mL
    5 mM 0.5852 mL 2.9258 mL 5.8515 mL 14.6289 mL
    10 mM 0.2926 mL 1.4629 mL 2.9258 mL 7.3144 mL
    15 mM 0.1951 mL 0.9753 mL 1.9505 mL 4.8763 mL
    20 mM 0.1463 mL 0.7314 mL 1.4629 mL 3.6572 mL
    25 mM 0.1170 mL 0.5852 mL 1.1703 mL 2.9258 mL
    30 mM 0.0975 mL 0.4876 mL 0.9753 mL 2.4381 mL
    40 mM 0.0731 mL 0.3657 mL 0.7314 mL 1.8286 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    PQ401196868-63-0PQ 401PQ-401IGF-1RApoptosisInsulin-like growth factor-1 receptorautophosphorylationMCF-7cellsbreastcancercaspaseapoptosisInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    PQ401
    目录号：
    HY-13686
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